DOLOR Y SU MANEJO
Dr. Luis Mauricio Saavedra Aguirre
ASESOR MEDICO
Laboratorios Farmacéuticos LAFAR
S.A
INFLAMACIÓN
• Inflammatio: Encender o prender
DEFINICIÓN
La inflamación es una respuesta
inespecífica la cual se presenta a nivel
del tejido conectivo vascularizado frente
a una lesión tisular.
INFLAMACIÓN
FINALIDAD
Reparación del tejido dañado.
CAUSANTES DE INFLAMACIÓN.
•Biológico.
•Físicos
•Químicos
•Mecánicos
•Isquemia
•Hipersensibilid
ad
INFLAMACIÓN
¿Qué se produce el momento en el cual
se activa la inflamación?
•Cambios
hemodinámicos
•Alteración de la
membrana Capilar
•Modificaciones
leucocitarias
INFLAMACIÓN
Modificaciones Vasculares
1. Vasoconstricció
n
2. Aumento flujo
sanguíneo.
3. Congestión
venosa.
4. Aumen. Perm.
capilar
5. Estasis
sanguínea.
INFLAMACIÓN
Modificaciones Leucocitarias
1. Marginación
2. Rodamiento
e
3. Adherencia o
pavimentación
4. Trasmigración
o quimiotaxis
INFLAMACIÓN
Sustancias Químicas
• Histamina: Vasodilatador y aumenta la
permeabilidad capilar.
• Serotonina: Mismas Funciones que
Histamina y aumenta la conducción del
dolor.
• Proteasas
plasmáticas:
Mismas
Funciones que Histamina y aumenta la
conducción del dolor.
INFLAMACIÓN
Sustancias Químicas
• QUININAS:
Aumentan
la
vasoconstricción,
permeabilidad
capilar, la coagulación y la conducción
del dolor.
• *METABOLITOS
DEL
ÁCIDO
ARÁQUIDONICO.*
• CITOCINAS: IL-1, FNTα y β, IL-8
aumentan la adhesión, síntesis de PG,
quimiotaxis.
• RADICALES
LIBRES:
Toxicas
y
METÁBOLITOS ÁCIDO
ARAQUIDÓNICO
FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA
CELULAR
FOSFOLIPASA A2
ACIDO ARAQUIDONICO
CICLOXIGENAS
A
COX
1
TXA2
COX
2
PROSTAGLANDI
NAS
LIPOXIGENASA
PROSTACICLINA
S
LEUCOTRIENOS
TXA2
INFLAMACIÓN
Sustancias Químicas
• PROSTAGLANDINAS: Vasodilatadores,
pirógenos endógenos, aumentan la
conductibilidad el dolor
• TxA2: Vasoconstricción y agregación
plaquetaria.
• Leucotrienos:
Vasoconstricción,
aumenta
permeabilidad
vascular,
broncoespasmo.
• Prostaciclinas:
sustancias
procoagulantes y vasodilatadores.
INFLAMACIÓN Y DOLOR
Síntomas y signos
• TUMOR
• RUBOR
• CALOR
• DOLOR
Tétrada Celsius
•
•
•
•
•
TUMOR
RUBOR
CALOR
DOLOR
Perdida de la
función
Pentada de
Virchow
DOLOR
DEFINICIÓN
“Experiencia sensorial o emocional
displacentera asociada a daño real o
potencial o descrita en términos de ese
daño”
(IASP). Asociación Internacional para el Estudio del
Dolor.
DOLOR
Vías de conducción del dolor
Vía paleoespinotalámica
O dolor visceral
•
•
•
•
Receptor.
Ganglio espinal
Asta dorsal de la médula espinal.
Asenso del impulso a través del cordón
posterior de la médula espinal.
• protuberancia.
• tálamo óptico
DOLOR
Vías de conducción del dolor
Vía neoespinotalámica
o dolor rápido
•
•
•
•
Receptor.
Ganglio espinal
hasta dorsal de la médula espinal.
Asenso del impulso a través del cordón
posterior de la médula espinal.
• protuberancia.
• tálamo óptico
• Corteza cerebral
DOLOR
Vías de conducción del dolor
DOLOR
Clasificación
POR EL TIPO
Lancinante
Pungitivo
Terebrante
Cólico
retortijón
Urente
Referido
Irradiado
y
DOLOR
Clasificación
Por la intensidad.
•
•
•
•
•
Leve
Moderado
Severo
Escala de puntuación del 1 al 10
Muy subjetivos
DOLOR
Clasificación
Por la intensidad
• Escala de rostros del dolor
DOLOR
Clasificación
Por el tiempo duración
AGUDO
• Dolor agudo: < a 1 mes de duración.
DOLOR
Clasificación
Por el tiempo duración
Crónico
• Dolor crónico: > a 1 mes de duración.
DOLOR
Inhibición natural
• Beta endorfinas
DOLOR
Inhibición natural
• GABA
DOLOR
Inhibición natural
• Arco reflejo
DOLOR E INFLAMACIÓN.
TRATAMIENTO
Dolor
insoportable
Dolor severo
Dolor
leve
AINES
Dolor
moderado
AINES+
Opiodes
débiles
Opiodes
mayores
Medidas
invasivas
con:
AINES+opiod
es+anestésic
os+gabamine
rgicos
AINES o IPS o
DAINES
AINES o IPS o DAINES
• Analgésicos
antiinflamatorios
no
esteroideos.
• Inhibidores de Prostaciclina Sintetasa.
• Drogas Analgésicas antiinflamatorias
no esteroideos.
• Grupo de fármacos utilizados para el
control de la inflamación, dolor, fiebre y
antiagregación plaquetaria.
DAINES: Mecanismo de
acción.
FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA
CELULAR
FOSFOLIPASA A2
ACIDO ARAQUIDONICO
CICLOXIGENAS
A
COX
1
TXA2
COX
2
PROSTAGLANDI
NAS
DAINES
INHIBIDORE
S
SELECTIVO
S COX2
DAINES-IPS
• Acciones terapéuticas.
Antiinflamatorios, Analgésicos,
antipiréticos y antiagregante
plaquetarios.
• Otras Acciones:
Antagonizan los receptores N-MDA
DAINES-IPS
• Acciones terapéuticas.
Antiinflamatorios, Analgésicos,
antipiréticos y antiagregante
plaquetarios.
• Otras Acciones:
Antagonizan los receptores N-MDA
Farmacocinética
• Administración: Vía oral, endovenosa,
intramuscular, rectal, conjuntival y tópica.
• Absorción: Según la vía de administración
• Distribución: Los Aines se unen ampliamente
a las proteínas plasmáticas, gracias a sus
alta liposolubilidad van a llegar a todos los
tejidos
• Metabolismo: Hepático
• Excreción: Los Aines en su totalidad se
eliminan por vía renal
Efectos adversos comunes
Vía gastrointestinal:
Dolor abdominal, náuseas, vómitos,
anorexia, ulceraciones o erosiones
gástricas,
anemia,
Hemorragias,
perforación y diarreas.
DAINES: Efectos adversos.
1. Integridad de la
mucosa
2. Buena producción
de moco
3. Buena regulación
del PH.
4. Buena Irrigación
sanguínea.
Efectos adversos
comunes
Riñones:
Retención de sodio y agua, edema,
insuficiencia renal, disminuye la
eficacia de los antihipertensivos,
disminución
de
efecto
de
los
diuréticos, disminución de la excreción
de ácido úrico.
Efectos adversos comunes
Sistema nerviosos central:
Cefalea o cefalalgia, vértigo, mareos,
confusión, depresión, disminución del
umbral de las convulsiones.
Plaquetarios:
Inhibición de la agregación plaquetaria
Efectos adversos comunes
Útero:
Prolongación del embarazo, inhibición del
parto.
Hipersensibilidad.
Vasos sanguíneos:
Cierre prematuro del conducto arterioso,
accidente cardio y cerebro vascular
CLASIFICACIÓN DE LOS
AINES
DERIVADOS DE SALICILATOS.
1. Ácido acetilsalicílico
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
Mayor representante es el ASA
Antiinflamatorio, Antipirético
Dosis < 100mg Antiagregante plaquetario
Aumentan el consumo de oxigeno
Dosis altas producen hiperglicemia
Síndrome de Reye
Orina alcalina para excretarse
CLASIFICACIÓN DE LOS
AINES
•
•
•
•
•
DERIVADOS PARAAMINOFENOL
Paracetamol y acetaminofeno
Analgésico y antipirético
1gr, inhibe el 50% de la COX1 y 2
Es altamente hepatotóxico
Los niños lo metabolizan más lento
Llega a todos los líquidos corporales.
PRODUCTOS
CETOFAR: Jarabe cada 5 mL
contiene Acetaminofeno 120 mg
CETOFAR: cada comprimido
contiene Acetaminofeno 500 mg
CETOFAR FORTE: cada
comprimido contiene
Acetaminofeno 1000 mg
CLASIFICACIÓN DE LOS
AINES
DERIVADOS DEL ÁCIDO ACÉTICO
• Indometacina:
– Analgésico antinflamatorio + potente ASA
– Aumenta la actividad de los
polimorfonucleares.
– Disminuyen los mucopolisacáridos
– Alcanza líquido sinuvial
– Se elimina por vía renal y fecal.
– Agente tocolítico.
– Cierre del conducto arterioso persistente
– Tratamiento corto
CLASIFICACIÓN DE LOS
AINES
DERIVADOS DEL ÁCIDO
HETEROARILACÉTICO
• Ketorolaco o cetorolac:
– Analgésico potente
– Antiinflamtorio nulo
– Oftálmico antiinflamatorio
– Dolor intensidad moderado a severo
– Sustituto de opioides
– Somnolencia y mareos.
PRODUCTOS
ZINDOL: Cada
comprimido
contiene 20 mg
ketorolaco
CLASIFICACIÓN DE LOS
AINES
DERIVADOS DEL ÁCIDO
HETEROARILACÉTICO
• Diclofenaco
–
–
–
–
–
–
–
–
Analgésico, anipirético y antiinflamatorio
Mayor efecto indometacina y naproxeno
Reduce el ácido araquidónico en los leucocitos
Sufre el primer paso
Líquido sinovial
Maxima dosis diarias 100 a 200mg
Eventos cardio y cerebrovasculares
Se deposita en líquido sinovial
PRODUCTOS
DICLOFAR PLUS: Cada
cmprimido contiene
Diclofenaco sódico 50
mg+ acetaminofeno
500mg
CLASIFICACIÓN DE LOS
AINES
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
• Ibuprofeno:
– Aprobado para el control de:
•
•
•
•
•
•
•
Artritis reumatoidea
Osteoartritis
Espondilitis anquilosante
Gotas aguda
Tendinitis, bursitis
Antipiresis
Dismenorrea
– Cuadros crónicos 800 mg cada 8 a 6 horas
– Cuadros agudos 400 mg cada 8 a 6 horas
– Pediátrica 5 a 10 mg/kg´/dosis
CLASIFICACIÓN DE LOS
AINES
DERIVADOS DEL ÁCIDO PROPIÓNICO
• Ketoprofeno
– Estabilizan las membranas lisosomales
– Antagonizan las acciones de la bradicinina
– Los alimentos reducen su absorción
– Producen retención de líquidos
– Aumentan la creatinina plasmática
CLASIFICACIÓN DE LOS
AINES
ÁCIDOS ENÓLICOS U OXICAMS
• Piroxicam:
– Potente antiinflamatorio
– Inhibe la función de os neutrófilos
– Sufre recirculación enterohepática
– Alimentos reducen su absorción
• Meloxicam
FLIA. DE LOS INHIBIDORES
SELECTIVOS DEL COX2
• A partir de 1991 se inician las
investigaciones sobre la actividad
de la COX2.
• En 1999 Fu Wong postula la
actividad de la COX1 o constitutiva
y la COX2 o inducida.
FLIA. DE LOS INHIBIDORES
SELECTIVOS DEL COX2
–Celecoxib 7 veces más.
–Rofecoxib < celecoxib.
–Precoxib 2800 ms
–Eterocoxib = celecoxib.
FLIA. DE LOS INHIBIDORES
SELECTIVOS DEL COX2
• No muestran mucha diferencia con
respecto a los IPS en cuanto a los
daños gastroduodenales.
• No muestran acción a nivel de las
plaquetas.
• Y son aprobadas por las FDA para el
Tx. De la osteoartritis y artritis
reumatoidea.
FLIA. DE LOS INHIBIDORES
SELECTIVOS DEL COX2
• Ampliamente evaluados principalmente en
los estudios:
– CLASS.
– VIGOR: (Vioxx Gasatrointestinal Outcomes
Resach).
– En los cuales se demuestra que la
protección gástrica no es tan significativa.
– También se relaciona su uso con la
complicación cardiovascular.
CLASIFICACIÓN DE LOS
AINES
COXIBS
• Celecoxib:
– Altamente lipofílicos
– Se depositan a nivel del sistema nervioso
central
– No produce antiagregación plaquetaria
• Parecoxib
• Eterocoxib
DAINES: Factores de
riesgo
FOSFOLIPIDOS DE LA MEMBRANA
CELULAR
FOSFOLIPASA A2
ACIDO ARAQUIDONICO
CICLOXIGENAS
A
COX
1
TXA2
COX
2
PROSTAGLANDI
NAS
LIPOXIGENASA
PROSTACICLINA
S
TXA2
PREVENCIÓN DE EFECTOS
ADVERSOS
ULPRAZOL
• Omeprazol 20mg cada 12 o 24 horas
1. Integridad de la
mucosa
2. Buena producción de
moco
3. Buena regulación del
PH.
4. Buena Irrigación
sanguínea.
CONTROL EL DOLOR
NEUROPATICO O
CRÓNICO
DOLOR NEUROPATICO
• BULFIDAN: Aumenta la secreción
GABA
DOLOR NEUROPATICO
DOLOR NEUROPATICO
•
•
•
•
•
•
Neuralgía del trigemino.
Neuralgía glosofaringeo.
Neurálgia post herpética.
Neuropatía diabética.
Miembro fantasma.
Dolor del miembro fantasma.
DOLOR NEUROPATICO
BULFIDAN
Farmacocinética:
• Se absorbe por vía gastrointestinal
• no se metaboliza en el organismo humano
• Su alta solubilidad en lípidos facilita su pasó
a través de la barrera hematoencefálica.
• Se excreta sin cambios por vía renal
• Su vida media oscila entre cinco a nueve
horas.
DOLOR NEUROPATICO
BULFIDAN
-Toxicidad:
-Somnolencia
-Mareos
-Ataxia
-Desaparecen dos semanas después de iniciado el
tratamiento sostenido
- Dosis: En Mayores de 12 años adelante se
inicia con dosis de 300 mg podiendo llegar a
800 mg cada 8 horas
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DOLOR Y SU MANEJO - Laboratorios Farmaceúticos LAFAR