Universidad Nacional Autónoma de Honduras.
Grupo # 2.
I
N
S
U
F
I
C
I
E
N
C
I
A
C
A
R
D
I
A
C
A
Glucósidos
digitálicos.
IECA.
ARA II.
INSUFICIENCIA
CARDIACA.
Situación en la que el corazón es incapaz de mantener un gasto cardiaco
adecuado para cubrir todos los requerimientos metabólicos del
organismo.
* Resultado final de la mayoría de las Enfermedades cardíacas primarias
y de deterioro del corazón.
CLASIFICACIÓN
SEGÚN CLÍNICA.
 Grado I: no se experimenta limitación física al movimiento, no aparecen
síntomas con la actividad física rutinaria, a pesar de haber disfunción
ventricular.
 Grado II: ligera limitación al ejercicio, aparecen los síntomas con la
actividad física diaria ordinaria, por ejemplo subir escaleras resultando
fatiga, disnea, palpitaciones y angina, entre otras. Desaparecen con el
reposo o la actividad física mínima.
 Grado III: marcada limitación al ejercicio, Aparecen los síntomas con
las actividades físicas menores, como el caminar, y desaparecen con el
reposo.
 Grado IV: limitación muy severa, incapacidad para realizar cualquier
actividad física. Aparecen los síntomas aún en reposo.
FACTORES QUE
AUMENTAN EL RIESGO.
Enfermedad coronaria.
Antecedentes de Infarto de Miocardio.
HTA.
Hipertrofia del ventrículo Izquierdo.
Valvulopatía.
Diabetes.
Obesidad.
Tabaquismo.
Edad avanzada.
Alcoholismo.
Cardiopatía congénita.
SÍNTOMAS.
♥ cardiovasculares:
Angina de pecho, Fatiga, Debilidad, palpitaciones.
♥ Pulmonar:
Disnea de esfuerzo, Ortopnea, DPN, Apnea.
♥ Gastroenterológicos:
Dolor abdominal, Distención abdominal,
Constipación/diarrea, Anorexia.
♥ Neurológico:
Ansiedad/pánico, Depresión, Confusión.
♥ Renales:
Nocturia, Oliguria.
 Disminuyendo la frecuencia cardiaca.
 Disminuyendo la presión telesistolica
y telediastolica del ventrículo.
 Mejorando el flujo sanguíneo
coronario.
 Evitando la trombosis coronaria.
Glucósidos
Digitales.
*Digoxina.
Tratamiento
con:
IECA.
ARA II.
Diuréticos.
*Enalapril.
*Losartan.
Antiplaqueta
rios.
Captopril.
*Olmesartan
.
Anticoagulan Lisinopril.
tes.
Irbess
Bloqueadore Fosinopril.
s de Canales
de Calcio.
Candes.
Valsartan.
La acción farmacológica fundamental de los
glucósidos cardiacos , es la capacidad que tienen
estos agentes de aumentar la fuerza de la
contracción miocárdica que se evidencia por un
aumento en la velocidad y grado de acortamiento de
los miocitos independientes de la longitud inicial de
estos.
Esta acción inotrópica positiva es la principal
responsable de la mayor parte de los efectos
beneficiosos que se observan en los pacientes con
ICC. Estos efectos inotrópicos se observan en el
musculo auricular y ventricular .
Mecanismo de acción: Inhibidor potente y selectivo de la
subunidad alfa de ATP-asa , se produce entonces un incremento
de la concentración intracelular de sodio que indirectamente
produce un aumento de calcio intracelular ( el aumento de sodio
intracelular disminuye el intercambio normal de sodio extracelular
por calcio intracelular) el aumento de calcio intracelular seria el
responsable final del aumento de la fuerza de la contracción que
producen los digitálicos. Esta unión es de características
reversibles.
Indicaciones terapéuticas: ICC. Fibrilación auricular, aleteo
auricular, taquicardia paroxística supra ventricular.
Farmacocinética.
Biodisponibilidad
60 al 80% (Oral)
Unión proteica
25%
Metabolismo
hepático (16%)
Vida media
36 a 48 horas
(en pacientes con función renal normal)
3.5 a 5 días
(pacientes con función renal alterada)
Excreción
Renal
Contraindicaciones:
1. Hipersensibilidad.
2. Bloqueo cardiaco intermitente o bloqueo auriculoventricular de 2º grado.
Arritmias por intoxicación de digitálicos.
3. Arritmias supra ventriculares asociadas con una vía accesoria
Auriculoventricular, como en el caso del s. de Wolff-Parkinson-White.
4. Taquicardia ventricular o en fibrilación ventricular.
5. Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva.
Advertencias y precauciones:
•
•
•
•
•
Enfermedades tiroidea.
Ancianos.
I.R.
I.H.
Enfermedades respiratoria grave.
Embarazo: Sólo debe considerarse cuando el beneficio clínico esperado del
tratamiento para la madre supera cualquier posible riesgo para el feto en
desarrollo.
Lactancia: Aunque la Digoxina se excreta en la leche materna, las cantidades
son mínimas y la lactancia no está contraindicada.
Reacciones adversas: Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, debilidad, apatía,
fatiga, malestar, dolor de cabeza, alteraciones de la visión, depresión e incluso
psicosis, bradicardias y arritmias.
Interacciones:
 Se dan con la colestiramina , caolin pectina, y los antiacidos pueden
alterar la absorción de la Digoxina , disminuyendo su biodisponibilidad en
un 25% .
 Los antibióticos orales , la eritromicina, y la tetraciclina ,pueden aumentar
sus niveles en 10 a 40%.
 También lo hacen en grado significado la quinina , el verapamilo, y la
amiodarona.
Se denomina diurético a toda sustancia que al ser ingerida
provoca una eliminación de agua y sodio en el organismo,
a través de la orina.
Diuréticos de
ASA(o con
acción en el asa
de henle
Diuréticos
Tiazidicos
Diurético
ahorradores de
potasio
•Furosemida
•Bumetanida
•Torsemida
•Acido Etacrinico
•Hidroclorotiazida
•Clorotiazida
•Espironolactona
•Amilorida
•triantereno
Se utilizan medicinalmente para reducir la hipertensión arterial
(solos o en combinación con otras sustancias), en las
cardiopatías congestivas, y en todas aquellas situaciones
clínicas en las que es necesaria una mayor eliminación de
líquidos: edemas (de los miembros inferiores, de pulmón,
etc.), accidentes cerebrales vasculares, retorno venoso
alterado, cirrosis hepática etc.
Inhibidores potentes
de la función
plaquetaria. Estos funcionan para evitar que
se formen coágulos de sangre. Los coágulos
de sangre se vinculan directamente a ataques
cardíacos y accidentes cerebro-vasculares.
 Acido acetil salicílico:
Inhibe la actividad de la COX
por acetilación TXA2.
Metabolismo hepático.
Distribución todos los tejidos corporales y
liquido intracelular.
Eliminación renal.
Dosis:
75mg-100mg/día.
Grupo de sustancias de distintas naturalezas
químicas relacionados por su efecto biológico.
Son importantes en la patogénesis de la trombosis
arterial. Son potencialmente efectivos en la
prevención y tratamiento de la arterioesclerosis.
*Warfarinas:
Dosis:
Adultos 5-10 mg/día.
Vida media de: 36 horas.
Dihidropiridinas:
Nifedipina
Verapamilo
Diltiazem
Para Insuficiencia
Cardiaca debida a una
taquiarritmias supra
ventriculares
Eficaces para tratar la hipertensión
Uso desalentador ya que empeoran la
disfunción ventricular sistólica
Interviene decisivamente en los mecanismos
fisiopatológicos
en
la
I.C
(
ocasiona
remodelamiento anormal del miocardio).
Suprimen la producción de angiotensina II y de
aldosterona disminuyendo la actividad de SNS y
potencia los efectos de los diuréticos
Los inhibidores de la ECA se eliminan
predominantemente por los riñones. Por ende la
función renal alterada disminuye mucho la
depuración plasmática de casi todos los
inhibidores de la ECA, y en sujetos con deterioro
renal es necesario reducir las dosificaciones de
estos compuestos.
medicamentos
que contienen
fósforo
fármacos que
contienen
sulfhidrilo.
muestran relación
estructural con el
relacionados desde
el punto de vista
estructural con el
captopril
compuestos que
contienen
dicarboxilo
fosinopril.
ej. , fentiapril,
pivalotril,
relacionados, en el
aspecto estructural,
con el elanapril
ej., lisinopril,
benazepril
El maleato de enalapril, el segundo inhibidor de
la ECA aprobado en estados unidos, no es un
pro fármaco altamente activo y, como tal, debe
de sufrir hidrolisis por esterasas en hígado
para producir el acido dicarboxilico original
activo, enalaprilat, este ultimo es un inhibidor
muy potente de la ECA
EL enalapril se absorbe con rapidez por vía oral y tiene biodisponibilidad
oral de alrededor de 60% (que no se reduce por los alimentos).
Si bien las concentraciones plasmáticas máximas ocurren antes de una
hora, las cifras de enalaprilat no alcanzan un máximo sino hasta las tres a
cuatro horas.
El enalaprilat posee vida media de solo 1.3 horas; no obstante debido al
enlace estrecho con la ECA tiene, tiene vida media plasmática de unas 11
horas.
Dosificación:
 V.O.
Varía de 2.5 a 40 mg/día (dosificación
única o dividida).
2.5 y 5 mg/día son adecuados en el
inicio
del
tratamiento
contra
insuficiencia cardiaca e hipertensión,
respectivamente.
Es el primer Inhibidor de la Enzima Convertidora de
Angiotensina por vía oral y se introdujo en 1977.
Indicaciones: Hipertensión arterial, Insuficiencia
congestiva, Infarto de miocardio, Nefropatía diabética.
cardiaca
 Precauciones Generales:
• Angioedema
• Enfermedades Vasculares del Colágeno
• Hiperpotasemia.
 Restricción de Uso en el Embarazo y Lactancia:
 Categoría de riesgo C (primer trimestre)
 Categoría D (segundo y tercer trimestres)
*Morbilidad y mortalidad fetal y neonatal.
 Reacciones Adversas:




Renales.
Hematológicas.
Dermatológicas.
Cardiovasculares.
Está indicado en el manejo de la hipertensión media a
severa.
 Contraindicado: Reacciones de Hipersensibilidad.
 Precauciones Generales:
 Puede presentarse hipotensión en pacientes hipertensos tratados
con LISINOPRIL.
 Al igual en ICC, Cardiopatía Isquémica o con enfermedades
cerebro-vasculares.
 Restricción de uso en Embarazo y Lactancia: puede causar morbimortalidad fetal y neonatal, principalmente cuando se administran durante el
segundo y tercer trimestre del embarazo.
* No se conoce si el fármaco es excretado en la leche.
 Efectos Adversos:
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Son leves y transitorios, como
Hipotensión.
Mareo.
Cefalea.
Diarrea.
Náuseas.
Vómito.
Fatiga.
Astenia.
Tos.
Erupción cutánea.
Funciona al disminuir ciertos productos químicos que
comprimen los vasos sanguíneos, permitiendo que la
sangre circule con fluidez y que el corazón bombee en
forma más eficiente.
Se usa solo o en combinación con otros medicamentos
para tratar la hipertensión. También se usa en
combinación con otros medicamentos para tratar la
insuficiencia cardíaca.
FARMACO
Rango de dosis (mg)
Frecuencia de
administración
Dosis objetivo para
conseguir aumento
de la supervivencia
Captopril
6,25 - 150
tres veces al día
50 mg tres veces al
día
*Enalapril
2,5 - 20
dos veces al día
10 mg dos veces al
día
Lisinopril
2,5 - 40
una vez al día
-
En los últimos tiempos ha aparecido una nueva familia de
antihipertensivos, también activos sobre el SRAA: los antagonistas
de los receptores de la angiotensina II (ARA II) que, al igual que los
IECA, actúan sobre el SRAA, pero con un mecanismo de acción
diferente.
Ya que no inhiben la conversión de angiotensina I a angiotensina II,
sino que bloquean la unión de ésta a los receptores tipo 1 de la
angiotensina II (AT1) –presentes en numerosos tejidos (tejido
muscular liso, glándula adrenal y miocardio)–; y, como
consecuencia, inhiben su efecto vasopresor y liberador de
aldosterona.
 Indicaciones:
 Hipertensión arterial esencial leve a moderada como
monodroga o en combinación con diuréticos. Insuficiencia
cardíaca.
 Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad
cardiovascular en pacientes hipertensos con hipertrofia
ventricular izquierda.
 Protección renal en pacientes con diabetes tipo 2 y con
proteinuria.
 DOSIS:
Dosis media aconsejada 50 mg/diaria.
-. En >75 añoso con deterioro de la función hepática se aconseja
iniciar el tratamiento con 25 mg/día.
-. En sujetos hipertensos refractarios o que no responden a la dosis
habitual se puede llegar a 100mg diarios, pero dosis superiores no
tienen mayor efecto.
 Efectos adversos:
Los efectos adversos más comúnmente registrados fueron:
•
•
•
•
Vértigos(3,5%).
Tos (3,4%).
Diarrea (2,4%).
Dispepsia (1,3%).
La frecuencia de las reacciones adversas al Losartan no parecen estar
relacionadas con la dosis, y son similares según sexo, raza y edad.
 Contraindicada: Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad
al Losartan y durante el embarazo.
Indicaciones:
arterial.
Farmacocinética:
-. Concentración plasmática máxima: 12 horas
-. Semivida: 13 horas
-. Biodisponibilidad: 26%
-. Eliminación Renal/ Biliar: 40/60 %
-. No hay afectación por insuficiencia
renal y hepática
-. No tiene interacción con los
alimentos
en el tratamiento de hipertensión
Dosis:
Adultos: . 80-320 mg/día.
El efecto antihipertensivo es evidente a las 2 semanas de inicio y alcanza el
máximo aproximadamente a las 8 semanas siendo dosis-dependiente.
*La seguridad y eficacia no se ha establecido en niños ni en menores de 18
años
Reacciones adversas:
El mareo es la reacción adversa más frecuente.
• Síntomas gripales
• Dolor abdominal.
• Diarrea.
• Dolor torácico.
• Fatiga.
• Edema periférico.
*Menos frecuentes : hipotensión, Rash y cefaleas.
Interacciones farmacológicas:
El proceso de de-esterificación del Olmesartan no está mediado por el
citocromo P450, lo que contribuye a la casi ausencia de interacciones con otros
fármacos.
Contraindicaciones:
-. Hipersensibilidad.
-. En el 2 y 3 trimestre del embarazo.
-. Obstrucción biliar.
-. Insuficiencia hepática.
*No se recomienda el uso con: diuréticos ahorradores de potasio.
IRBESARTAN, VALSARTAN,
CANDESARTAN.
Irbesartan.
Valsartan.
Candesartan.
•Concentración plasmática
máxima: 1.5-2 horas
•Semivida: 11-15 horas
•Biodisponibilidad: 60-80
%
•Eliminación Renal/Biliar:
20/80 %
•No hay afectación por
insuficiencia renal y
hepática
•Dosis: 150-300mg/ dia
•No hay interacción con los
alimentos
•Concentración plasmática
máxima: 2-4 horas
•Semivida: 6 horas
•Biodisponibilidad: 25 %
•Eliminación Renal/Biliar:
20/80 %
•afectación por
insuficiencia renal y
hepática : no/si
•Dosis: 80-160mg/ dia
•Si hay interacción con los
alimentos
•Concentración plasmática
máxima: 3-4 horas
•Semivida: 9 horas
•Biodisponibilidad: 15 %
•Eliminación Renal/Biliar:
33/67 %
•afectación por
insuficiencia renal y
hepática : si/no
•Dosis: 4-16mg/ dia
•No hay interaccion con los
alimentos
MUCHAS GRACIAS.
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