Manejo médico de pacientes con
ansiedad
Dr. Jacinto Santiago Mejía
Enero de 2008
Ansiedad,


Estado de inquietud,
preocupación, angustia,
insomnio, tensión e
hiperactividad motora
Se acompaña de síntomas
similares a los del miedo:
taquicardia, sudoración,
temblor, palpitaciones,
sequedad de boca (que
involucra activación
simpática).
De las enfermedades
psiquiátricas más frecuentes
Los tipos incluyen


Ansiedad generalizada, fobias, pánico, trastornos obsesivocompulsivos y estrés postraumático.
La ansiedad también es parte de trastornos propiamente
psicóticos como los esquizofrénicos, maniacos y depresivos.
Ansiedad lleva a depresión si el estrés es
crónico.




Los niveles de dopamina (D),
glucocorticoides (G) y epinefrina
(E) siguen un perfil (ver gráficas).
1. Si la rata sabe cómo activar
una palanca para evitar una
descarga eléctrica, puede sentir
placer por su destreza.
2. Si la palanca no responde, la
ansiedad del animal lo hace
buscar desesperadamente
estrategias diferentes para evitar
el shock.
3. La hipervigilancia es
reemplazada por pasividad y
depresión.
Neurobiología
Hipótesis más aceptadas
involucra a los sistemas de
neurotransmisión
 Complejo receptor GABA Abenzodiazepina
 Sistema serotoninérgico
 Sistema noradrenérgico
En apoyo hipótesis:
Fármacos que modifican
actividad
 Gabaérgica: benzodiazepinas
 Serotoninérgica: buspirona
 Noradrenérgica: propranolol
TIENEN PROPIEDADES
ANSIOLÍTICAS
Ansiedad
…leve, común y no requiere tratamiento.
...crónica y severa, debilitante requiere
tratamiento:
1. Psicoterapia
2. ANSIOLÍTICOS: fármacos q’  o eliminan
las manifestaciones cx de los trastornos de
ansiedad con pocos efectos sobre la
actividad motora o mental
Fármacos útiles en los estados de ansiedad
1. Gabaérgicos (p. ej., benzodiazepinas)
Diazepam
Lorazepam
Nitrazepam
Triazolam
2. Serotoninérgicos
Buspirona
3. Bloqueadores beta-adrenérgicos
Propranolol
Benzodiazepinas:
... ansiolíticos más importantes,
los más usados

... remplazaron a barbitúricos
(p. ej., fenobarbital),

por más efectivos y seguros
Acción del GABA:
…unión a su receptor abre un canal q’  conductancia al
ion Cl-:
Hiperpolarización:  umbral de
disparo e inhibe la formación de
potenciales de acción.
GABA: principal inhibidor del
sistema nervioso central
Modulación por benzodiazepinas
Benzodiazepinas, acción

… moduladores positivos (agonistas de GABA)
... alta afinidad, unión a sitios específicos del receptor a
GABAA,

…separados pero adyacente al receptor

… sitios que sólo se encuentran en el SNC

… en neuronas gabaérgicas

Aumentan la afinidad de los receptores a su
neurotransmisor, resultando en:

– Apertura más frecuente de los canales de cloro,
– Hiperpolarización, inhibición del disparo y
disminución de la excitabilidad
Fig. 3. Sitios de acción de fármacos que interactúan con receptores a GABA, glutamato.
Progress in Neurobiol 2003;70 (2):83-244.
Benzodiazepinas, propiedades
1.
2.
3.
4.
Ansiolíticas (dosis bajas).  ansiedad por inhibir circuitos
neuronales del sistema límbico.
Sedantes e hipnóticas. Todas tienen efectos sedantes. A
dosis altas, algunas producen hipnosis (sueño producido
artificialmente).
Varias BDZ tienen efecto anticonvulsivo.
Relajantes. Relajación de la espasticidad del músculo
esquelético-por potenciar inhibición presináptica en la
médula espinal, formación reticular, ganglios basales y
cerebelo
Carecen de actividad antipsicótica, analgésica y sobre el
sistema nervioso autónomo.
Benzodiazepinas, indicaciones
1.
Ansiedad severa, como la que acompaña a depresión y
esquizofrenia.
2.
Pánico. Alprazolam
3.
Espasmos musculares: torceduras, espasticidad en
desórdenes degenerativos: esclerosis múltiple y parálisis
cerebral.
4.
Crisis convulsivas recurrentes. Clonazepam en tx
crónico de epilepsia. Diazepam en status epiléptico.
5.
Tx agudo del síndrome de abstinencia alcohólica
6.
Desórdenes del sueño (hipnóticos): tiempo limitado (2-4
sem), flurazepam (inducción,  despertares), tamazepam
(quedar dormido), triazolam (continuar durmiendo).
Benzodiazepinas, efectos adversos
1.
Dependencia

(dosis
altas-periodos
prolongados),
interrupción
abrupta = Sx de abstinencia:
confusión, ansiedad, agitación,
fatiga, insomnio.

Potencian-alcohol y
depresores del SNC.
otros
Cinética

Diazepam

Triazolam
Efectos adversos comunes
Nausea
Dizziness
Headache
 concentration
Drowsiness
Fatigue
0
10
Alp r az o lam
20
30
%
BARBITURICOS
... Ansiolíticos, obsoletos
... remplazados por BZD
Por..
 Inducir tolerancia, enzimas metabolizantes, dependencia física y sx
severo de abstinencia
Amobarbital
Fenobarbital
Pentobarbital
Secobarbital
Tiopental
Ansiolíticos
Barbitúricos, acción
…también potencian la acción del GABA sobre la entrada de
Cl- en la neurona, sin unirse al receptor de benzodiazepinas.
... Interfieren con el transporte de Na+ y K+ en las membranas
celulares.
… inhibición del sistema reticular activador. Inhibición de la
transmisión polisináptica en todas las áreas del SNC.
Tiopental
Barbitúrico e acción
inmediata y duración breve
 Aumenta respuesta a GABA
 Disminuye respuesta a
glutamato
 Deprime directamente la
excitabilidad neuronal
 Útil:
– inducción de la anestesia
y en el control de estados
convulsivos
Cinética
Buspirona
Reacciones adversas




Serotoninérgico 5-HT1A y 5HT2, y afinidad moderada por
los receptores
dopaminérgicos D2.
Alivia la ansiedad sin
ocasionar sedación intensa o
efectos eufóricos.
El efecto se establece
lentamente (una semana)
Indicada particularmente en
ansiedad generalizada.
Opciones terapéuticas en padecimientos de ansiedad
Ansiedad generalizada
Benzodiazepinas
Barbitúricos
Tx sintomático de la ansiedad
situacional
Beta-bloqueadores
Trastornos obsesivo-compulsivos
Antidepresivos tricíclicos
Inhibidores selectivos de la
recaptura de serotonina (ISRS)
Fobias y ataques de pánico
Benzodiazepinas
Inhibidores selectivos de la
recaptura de serotonina
Antidepresivos tricíclicos
Inhibidores de MAO
Desventajas-ventajas
Desventajas-ventajas
Desventajas-ventajas
Lecturas recomendadas

Rodríguez-Carranza R. Fármacos útiles en el tratamiento de la ansiedad. En: Guía de
farmacología y terapéutica. Rodríguez Carranza, Vidrio López H, Campos Sepúlveda AE
(editores). McGrawHill-Interamericana, México 2007.
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