La adversidad estimula las mejores
fibras del hombre, es una situación
en la que resulta más sencillo
apartar la atención de las cosas que
realmente tienen poca importancia y
concentrarse en lo fundamental.
Dolor:
“El dolor bien tolerado,
es el que tienen los otros”
J. Bonica
DOLOR
FISIOPATOLOGÍA
1. Somático &
Nociceptivo
Inflamaciones diversas; Traumatismos; Tumores;
Postincisional; Quemaduras.
2. Visceral
Nociceptivo
Contracción y distensiones; isquemias;
procesos inflamatorios; irritación química.
3. Neuropático &
*** No Nociceptivo ***
Daño en el SNC o Periférico.
Consecuencia - actividad eléctica espontánea
o aumento de sensibilidad al estímulo exógeno.
4. Psicógeno
Escala Descriptiva Simple de Intensidad del Dolor
Dolor
Leve
Ningún
dolor
Dolor
Moderado
El peor
Dolor
Posible
Dolor
Muy
Severo
Dolor
Severo
La Escala Numérica de la Intensidad del Dolor
Dolor Moderado
Ningún Dolor
1
2
3
4
5
6
El Peor Dolor Posible
7
8
9
10
Escala Visual Análoga
Ningún Dolor
El Peor Dolor Posible
Principios Generales
Control del DOLOR
Evaluar antes de tratar.
Explicar.
Estrategia terapéutica.
Monitorización.
Dar instrucciones correctas y
completas.
Atención al detalle.
Revisar y revisar.
DOLOR
MANEJO FARMACÓLOGICO
1. Analgésicos Primarios
a) No Opioides :
- Simples (AAS y
Paracetamol)
- AINES
b) Opioides
-Débiles:
- Agonistas puro
-Potentes:
- Agonistas puros
- Agonistas antagonistas
- Agonista parcial
2. Analgésicos secundarios
a) Adyuvantes
AINES
Consideraciones
Generales
Se Unen a Proteínas (90 a 99%)
** (Paracetamol 10%)
Excreción renal (3 al 15%)
** (Ketorolaco
Similares en mec. de acción; ef. sec. y toxicidad.
60%)
&
Uso a criterio y la experiencia del médico.
Las Variaciones Individuales, de respuesta, dependen más del
paciente, que del fármaco.
&: Cox2
AINES
VENTAJAS
Costo. $
 Dolor leve a moderado. (EVA 4)
 Dolores agudos o crónicos; osteomusculares,
viscerales, dismenorreas, cefaleas.
***(Nociceptivo)
 Acción Analgésica Dosis Dependiente.
 Potencializan la acción analgésica de los
Opioides.
 No Tolerancia, Adicción o Dependencia
Física.
 Fácilmente disponibles.

AINES





DESVENTAJAS
***Efecto techo. (a dosis altas tienen el mismo efecto)
Causan Trastornos Gastrointestinales. ***
&
Incrementan el Riesgo de Sangrados.
&
Precaución en pacientes con Daño Renal ó
Hepático. Otros: Edad avanzada; I.C.; Hipoproteinemia;
Debilitados; Deshidratados.
Interacciones farmacológicas :
- Potenciada.- Esteroides, Anticoagulantes e Hipoglucemiantes
- Disminución de efecto.- Diuréticos y Antihipertensivos
- Excreción reducida.- Litio, Metotrexate, Amino-glucósidos y Digoxina
“El destino de cada Paciente
esta determinado por el primer
Médico que lo asiste”
Grupo



Analgésicos
Antinflamatorios
No Esteroideos
Ejemplo
Dosis
(mg)
Salicilatos
A.A.S.
Diflunisal
Para amino fenol Acetaminofeno
Ácido propiónico Ibuprofeno
Naproxeno
Ketoprofeno
Fenoprofeno
ÁC. PROPIÓNICO  LOS –ENOS
500-1.000
500
500-1.000
200-400-600
250- 500
50-75
300-600
Intervalos
dosis (h)
4-6
8 -12
4-6
8-6-4
6-8
6-8
6-8
Analgésicos Antinflamatorios
No Esteroideos
Grupo

Ejemplo
Dosis
(mg)
Intervalo
dosis (h)
Ácido Acético
*Indol-acético
*Pirrol-acético
*Fenil-acético
Indometacina
Sulindaco
*Etodolaco
**Ketorolaco
Diclofenaco
Aceclofenaco
ÁC. ACÉTICO  LOS –ACOS
25 – 50
200
200-600
10
50
100
8 - 12
12
6-8
6-8
6-8
8 - 12
Analgésicos Antinflamatorios
No Esteroideos
Grupo
- Ác. Antranílicos
*Fenamatos
- Ác.Nicotínico
- Oxicam
- Pirazolonas
Ejemplo
Dosis
(mg)
Intervalo
dosis (h)
*Ac. Mefenámico
Cl. De Lisina
250-500
125
6-8
6-8
Piroxicam
Tenoxicam
Dipirona
Fenilbutazona
10 - 20
12 - 24
(1987)
6-8
8 -12
500-2.000
100 - 200
Analgésicos Antinflamatorios
No Esteroideos
Grupo
*Otros
Ejemplo
Dosis
(mg)
Nimesulide 100
Meloxicam
15
Intervalo
dosis (h)
24
24
(1985)
(1996)
&Celecoxib “Celebrex”
100-200
Rofecoxib ”Vioxx”
Valdecoxib “Valdure”, “Bextra”
&Parecoxib “Dynastat” amp.? 40
(1998)
(1999)
& Etoricoxib “Arcoxia” 60,90 y120
24
& Lumiracoxib “Prexige” 100 y 400 24
(2001)
(2005)
*Cox2
LOS AINES NO SON MALOS…
….Lo malo es su uso irracional:
-
Se sobreestima su potencia analgésica -dosis altas- dosis techo?
- Se subestiman sus efectos secundarios.
- Se usan para todo tipo de dolor: neuropático o nociceptivo
- Se combinan (AINE+AINE).
- Se usan por periodos prolongados.
- Automedicación- venta libre.
Abella Patricia y Ochoa Germán. Guías para la prescripción racional de
analgésicos, Colombia, 2006.
“Lo malos es hacer
siempre lo mismo,
y pensar que
obtendremos
resultados
diferentes”
Einstein
EFECTOS ADVERSOS
AINES (1)
A) PREDECIBLES Y DOSIS DEPENDIENTES
1.-***Trastornos GI: dispepsia, ardor
epigástrico, pirosis, sangrado
microscópico, aumenta la incidencia de
ulceras gastroduodenales.
2.- Renales: retención de sodio y agua,
nefritis intersticial, síndrome nefrótico,
necrosis papilar, puede exacerbar la I.C.C.
EFECTOS ADVERSOS
AINES (2)
A) PREDECIBLES Y DOSIS DEPENDIENTE
3.- Hemostasis: inhiben la función
plaquetaria.
4.- Hepáticas: elevación de enzimas.
EFECTOS ADVERSOS
AINES
B) IMPREDECIBLES E INDEPENDIENTE DE LA
DOSIS:
- Hipersensibilidad.- Reacciones alérgicas.
- Cutáneas.- Rash, exantemas, urticaria,
fotosensibilidad.
- Discracias sanguíneas.
- Diarrea.
- Colestasis e Insuficiencia hepática.
- Problemas neurológicos.- cefalea, vértigo,
confusión, nerviosismo, somnolencia.
AINES
Factores de Riesgo para Úlcera GD
Establecidos:
Edad avanzada
Antecedentes de úlcera
Uso concomitante de esteroides
Dosis altas de AINES
Uso concomitante de más de un AINE
Administración concomitante de Anticoagulantes
Probables:
Infección concomitante con Helicobacter pylori
Tabaquismo
Consumo de Alcohol
N Eng J Med 1999; 24:1888-99
RIESGO DE SANGRADO GI
100
56.7
18.5
10
6.6
5.1
5.3
2.7
1
0.6
0.7
0.1
Lanas A. et al. Europ J Gastroenterol Hepatol. 2003,15(2):173-8.
FACTORES DE RIESGO DE INSUFICIENCIA
RENAL INDUCIDA POR AINEs
Edad >65 años
Hipertensión
Insuficiencia cardíaca congestiva
Uso de diuréticos
Uso de fármacos IECAs (inhibidores enzima
convertidora angiotensina)
Existencia de Insuficiencia renal (si es grave
contraindica el uso de AINEs)
FDA. Memorando de los Directores, Oficina de Nuevos Medicamentos y Oficina de
Farmacoepidemiología y Ciencia Estadística, Abril 6, 2005.
http://www.emea.eu.int acceso Abril 9, 2005
EMEA – Press Release: update and review of non-selective NSAID . 26 sept 2006.
AINES
RECOMENDACIONES DE USO
- FDA – “No usar Coxibs en pacientes con Riesgos CV; uso por periodos
cortos”. (2005)
- EMEA confirma lo de la FDA y menciona “Precaución de uso de coxibs
en pacientes con: hipertensión, hiperlipidemia, diabetes, fumadores…”
(2005)
- EMEA - Uso de coxibs en dosis efectiva más baja durante el menor
tiempo. (2005)
- EMEA – “AINEs no selectivos también ponen en riesgo de eventos
trombóticos, en su uso a largo plazo y dosis altas”.(2006)
- EMEA recomienda “Dosis más baja posible y menor tiempo posible
para todos los AINEs no selectivos”.(2006)
FDA. Memorando de los Directores, Oficina de Nuevos Medicamentos y Oficina de
Farmacoepidemiología y Ciencia Estadística, Abril 6, 2005.
http://www.emea.eu.int acceso Abril 9, 2005
EMEA – Press Release:update and review of non-selective NSAID . 26 sept 2006
“Me lo contaron y lo olvidé,
lo vi, y lo entendí,
lo hice, y lo aprendí”
Confucio
La Eficacia de la Medicación:
No solo depende de su acción bioquímica,
sino también de la relación personal, del
calor humano del médico que lo prescribe
y de quien lo administra.
Analgésicos ADYUVANTES
Son utilizados para aumentar la eficacia analgésica
de los AINES ú opioides, reduciendo la necesidad
de los mismos, mejorando su perfil de efectividad y
seguridad, para prevenir ó tratar síntomas
concomitantes que exacerban el dolor, y
proporcionan analgesia independiente para tipos
específicos de dolor.
Pueden ser usados en todos los pasos de la
Escalera Analgésica.
“Quien ayuda
a tiempo,
ayuda doblemente”
T. Mazowiescki
“ Sabete Sancho, que no es
un hombre más que otro,
si no hace más que otro”
Don Quijote
DOLOR NEUROPATICO
No responde a los AINES.
Resistente a Opioides?. Útil: Tramadol, Oxicodona y
Metadona.
No sirve la Escalera Analgésica de la O.M.S.
El dolor es perpetuado por factores patogénicos,
distintos del factor causal original.
No es biologicamente útil.
Persiste y es desproporcionado.
No tiende a la curación.
En el influyen factores psicológicos y ambientales que
contribuyen a la propagación y amplificación del dolor
Adyuvantes:
(Dolor Neuropático)
Anticonvulsivantes
Antidepresivos
Anestésicos locales
Opioide débil
Antagonista Sust P
Agonistas GABA
CMZ, Clonazepam
Gabapentina, Pregabalina
Amitriptilina, Imipramina
Lidocaina (“Lidorerm”),
(“EMLA gel”)
Tramadol
Capsaicina (¨Capsidol¨)
Baclofen
Si no te equivocas, es que nos has vivido
Tramadol
Acción Analgésica
Acción
Central
Neuromoduladora
 Agonista débil de receptores
opioides µ

Inhibe recaptura de
serotonina y noradrenalina
Tramadol
Analgésico con propiedades farmacológicas
de opioides y antidepresivos
Opioide multimodal
Dühmke RM, Cornblath DD, Hollingshead JRF. Tramadol for neuropathic pain. Cochrane Database Syst Rev 2004; 2.
Harati Y, et al. Double-blind randomized trial of tramadol for the treatment of the pain of diabetic neuropathy. Neurology 1998; 50(6): 1842-6.
Mecanismos de Dolor
Neuropático
BRAIN
Inhibición
Descendente
Sensibilización
Periférica
PNS
Otros
Capsaicina (VR-1)
Na+
TCAs
Levodopa
Tramadol
Opioides
: NE/5HT
: Receptores
Opioides
Sensibilización Central
Ca++ : GBP; OXC; TPM
NMDA : Ketamina
Dextrometorphano
Metadona
CBZ
AMPA : TPM
OXC
PHT
TCA
MEDULA ESPINAL
LTG
Mexiletina
Lidocaina
Beydoun. 2002.
En esta época de cambio,
el que aprende
hereda el futuro,
y el que cree que lo sabe todo
está destinado a vivir en un
mundo que no existe.
ADYUVANTES
Mec. De Acción
Canales de Na: *Carbamazepina, *Oxicarbazepina.
*Gabapentina.*Lidocaina.(Lidoderm/EMLA).
Fenitoina,Valproato,Lamotigida. Mexiletina.
Canales de Ca: *Oxicarbazepina. *Gabapentina.
Etosuximida. *Topiramato.
Bloqueo receptores NMDA: *Metadona.
Ketamina. Dextrometorfano.
Antagonista Sustancia P: Capsaicina.
Agonista alfa adrenérgico: Clonidina.
Mec. De Acción
Agonista GABA: Gabapentina/ Pregabalina. Topiramato.
Clonazepam. Baclofen
Inhibición de la recaptura de 5HT/NE: Antidepresivos.
Nuevos inhibidores de la recaptura de 5HT/NE:
Duloxetina. Venlafaxina.
Inhibidores selectivos de la recaptura 5HT: Paroxetina.
Sertralina.
Receptores opioides e inhib. recap. 5HT/NE: Tramadol
Adyuvantes
Dosis Recomedadas
*Carbamazepina:
100 mg x 2; hasta 800 a 1,200 mg/día
*Oxicarbazepina:
Topiramato:
150 mg x 2; hasta 900 mg/día
25 mg; hasta150 mg a 300 mg
*Gabapentina:
300mg x 3; hasta 1800 mg/día
*Pregabalina:
150 mgs x 2; hasta 300 a 600 mg/día
& Clonazepam:
0.50 a 4 mg/día
*Amitriptilina:
10 a 25 mg; hasta 75 a 100 mg/día
*Esteroides:
16 a 24 mg DMS; 40 a 100 mg PDS
*Otros: Lidocaina IV: 1 a 4 mg x Kg en 2hrs.x10días
Baclofen:
5 a 80 mg/día
ANTICONVULSIVANTES
Primera Generación:
*Carbamazepina
Fenitoina
Ácido Valproico
Segunda Generación:
Lomotigina
(1994)
Tiagabina
*Gabapentina (1993)
Topiramato
(1996)
*&Pregabalina (2004)
CARBAMAZEPINA
Interacciones Farmacológicas:
Aumenta el nivel de
toxicidad de CBZ
Eritromicina
Isoniacida
Verapamil
Cimetidina
Litio
Fluoxetina
Bloqueadores de los
Canales del Ca
Disminuye la actividad del
fármaco concomitante
Warfarina
Teofilina
Haloperidol
Anticonceptivos orales
Doxicilina
Adyuvantes
Efectos Colaterales
Cabamazepina:
*Sedación
*Ataxia
*Pancitopenia
*Confusión
*Mareos
Hepatitis
Exantema
*Nauseas/Vómito
Amitriptilina:
Xerostomía
(100%)
Constipación (40-50%)
Somnolencia (15-20%)
Retención Urinaria (5%)
Deterioro de la
memoria
Hipotensión ortostática
Taquicardia
GABAPENTINA
No se liga a proteínas del plasma
No induce las enzimas hepáticas
Carece de interacciones farmacológicas clínicamente
significativas
Tiene una ventana terapéutica amplia
Los efectos colaterales más comunes son:***fatiga,
ataxia y mareos. Otros: somnolencia.
Rambeck B, et al. Clin Pharmacolocokinet 1996; 4:309-324
PREGABALINA
Análogo estructural del neurotransmisor GABA.
Trasporte iónica de Ca., K y Cl, papel fundamental
Antiepiléptico, crisis parciales
**Perfil farmacológico similar a la Gabapentina
Neuropatía Diabética y postherpética; fibromilagia y
fobia social; ansiedad e insomnio
**No interacciones farmacológicas relevantes
*Ef. Secundarios: Somnolencia y mareos
Corticoesteroides
Indicaciones:
Manejo de Urgencias por aumento en la PIC,
compresión de la medula espinal.
Reduce el edema cerebral y espinal
Reduce el dolor secundario a edema perineural y
compresión de raices nerviosas
Dolor por Distensión capsular
Obstrucción vascular (Vena Cava, linfedema)
Metástasis óseas. Infiltración de tejidos blandos
Corticoesteroides
Efectos secundarios
General:
(1)
Facies de Cushing
Gastrointestinal: Erosión gástrica, ulceración y
hemorragia. Aumento del apetito
Metabólico:
Hiperglicemia, diabetes
Retensión de sodio y de líquidos
Hipocalcemia y debilidad muscular
Musculoesquelético: Mejoría de la fuerza muscular
Miopatía proximal
Artralgias
Osteoporosis, necrosis aséptica
Corticoesteroides
Efectos secundarios
Infección:
(2)
Predisposición (candidiasis oral), erupciones
acneiformes
Psicológico: Euforia, sensación de bienestar total
Labilidad emocional, agitación, disforia
Dermatológico: Cicatrización deficiente, atrofia y
adegazamiento de la piel
Fácil formación de hematomas, púrpura, estrías
Ocular:
Cataratas
Hematológico: Neutropenia, linfopenia
Tratamiento Farmacológico
(1)
Consideraciones Generales:
Use la vía oral siempre que sea posible.
Administrar el analgésico en forma regular.
Individualizar dosis.
Elegir el fármaco de adecuado al tipo y al intensidad del dolor.
Comenzar siempre con la medicación más segura y la
mínima dosis requerida.
Conocer su potencia, su acción y su correcta dosis.
Si el dolor no se controla, utilice uno más potente.
Tratamiento Farmacológico (2)
Consideraciones Generales
Necesario la titulación ascendente de los niveles del fármaco,
hasta obtener una respuesta positiva, o bien los efectos
colaterales sean intolerables.
Conocer y tratar los efectos secundarios de los fármacos.
Alentar al paciente a que llevar un registro, dosis, ef. Adversos y
Escalas de dolor.
Se benefician de verse activamente involucrados en el proceso
de decisión y manejo de su dolor.
Tratamiento Farmacológico (3)
Consideraciones Generales
El insomnio y otras alteraciones del sueño necesitan ser
tomadas en cuenta como posibles factores agravantes.

Manejo multimodal del dolor

No todos los dolores son aliviados con analgésicos.
Raramente se requieren procedimientos invasivos.
Considerar medidas no invasivas, (Psicoterapia, los Grupos
de Apoyo y Terapia Física.)
“El tratar el dolor no es una cuestión
opcional, sino un imperativo ético, médico y
humano”
“Un dolor bien controlado, justifica toda la
vida de un médico”
Marañon
“El médico al que llame un paciente, debe ser
alguien al que le tenga confianza completa,
haciendo lo que se le mande con exactitud;
Si se pierde esa confianza en el médico, dígaselo
y mande llamar a otro que le merezca más
confianza”.
GONZALITOS
!MUCHAS GRACIAS!
DRA. A. GLORIA ALCORTA GZA.
CLÍNICA DEL DOLOR Y CUIDADOS PALIATIVOS
CENTRO UNIVERSITARIO CONTRA EL CANCER
HOSPITAL UNIVERSITARIO, Monterrey N.L.
En el Asta Dorsal, hacen sinapsis, con las
fibras de Tracto Espinotalámico, empleando
Neurotrasmisores, incluyendo Substancia P
y Glutamato.
DOLOR
Mediadores
Neuroquímicos
Excitadores:
Aminoácidos:Glutamato y
Aspartato (NMDA)
Substancia P
Péptido Vaso activo
DOLOR
Mediadores
Neuroquímicos
Inibidores

Opioides endógenos
Norepinefrina
Serotonina
GABA
Dolor Neuropático
 Empeora con el paso del tiempo.
 Característica Clínica: síntomas espontáneos (dolor
urente, crisis lancinantes, parestesias, disestesias)
y signos evocados (alodinia e hiperalgesia).
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