IMIPRAMINA.
Es un antidepresivo tricíclico inhibidor de
la recaptación de noradrenalina y
serotonina.
Fue el primer antidepresivo que realmente
ayudo contra este mal en los años 60´s
Acción y mecanismo.
Actúa bloqueando la recaptación de
neurotransmisores
También tiene actividad anticolinérgica que
puede ser aplicable para algunos
padecimientos.
Indicación clínica.
► Todas
las formas de depresión, incluidas las
formas endógenas, orgánicas y psicógenas
► La depresión asociada con trastornos de la
personalidad.
► Ataque de pánico
► Terror nocturno
► Enuresis nocturna (sólo en pacientes de 5 años
de edad o mayores, y sólo si se han excluido
causas orgánicas).
¿Cómo afecta al sueño?
El sueño no REM suele aparecer antes que
el REM, y se caracteriza por una
profundidad progresiva del sueño. Es la fase
tranquila o descansada del sueño. Suele
dividirse en cuatro estadios, siendo la etapa
I la de sueño más ligero y la etapa IV la de
mayor profundidad.
► La
etapa I es la fase de sueño ligero y en
ella aún se perciben la mayoría de estímulos
que suceden a nuestro alrededor. El sueño
en esta etapa suele ser poco reparador y el
tono muscular comienza a disminuir.
► En
la etapa II se produce un bloqueo en
la recepción de la información
sensorial y una desconexión del entorno
que facilita la conducta de dormir. El sueño
es parcialmente reparador y el tono
muscular es aún menor
► En
la etapa III el bloqueo sensorial se hace
más intenso con lo que el sueño es más
profundo. Esta etapa es esencial para el
descanso de la persona. Un despertar en esta fase
provoca desorientación y confusión.
► La
etapa IV es la de mayor profundidad de sueño.
En ella la actividad cerebral es más lenta y el tono
muscular está muy reducido. Es esencial para la
restauración física y psíquica del organismo. En
esta etapa pueden aparecer ensueños en forma de
imágenes, luces o figuras vagas, pero nunca en
forma de historia.
Este fármaco actúa a nivel del sueño
contribuyendo a la relajación y al bloqueo
sensorial que se presentan en las etapas II
y III logrando en estos un efecto más
prolongado.
Los receptores alfa 1 son los que tiene una
mayor importancia hablando de sueño.
Farmacocinética.
► Se
absorbe rápidamente por vía enteral.
► Se distribuye ampliamente en el cuerpo
incluyendo SNC y leche materna.
► Su efecto efecto máximo es entre la media y
las dos horas.
► Se metaboliza en hígado en desipramina
(metabolito activo) .
► Se excreta en orina.
Se metaboliza en hígado, sufre una
desmetilación quedando como metabotilo la
desipramina.
Interacciones.
► Este
fármaco sufre interacción con:
antagonistas del calcio, beta bloqueadores,
cimetidina, citalopram, estrogenos
fenotiazinas,
► Potencia
los efectos tóxicos de las siguientes
sustancias: alcohol etílico, anticolinérgicos,
antidepresivos, inhibidores de la MAO,
barbituricos, carbamazepinas,
simpatomimeticos
Efectos adversos.
► Sedación
y efecto anticolinérgico.
► Sequedad
de boca, cefaleas, vértigo
hipotensión postural, edema, temblores y
fatiga muscular, insuficiencia cardiaca
congestiva, pulso rápido e irregular,
dificultad para dormir.
Contraindicaciones.
En el periodo de recuperación de infarto
miocárdico, durante la administración de
inhibidores de la MAO, en hipertrofia
prostática, glaucoma de ángulo cerrado,
Usar con precaución en alcoholismo activo,
asma, trastorno bipolar, enfermedades
cardiovasculares, esquizofrenia, epilepsia.
Dosis.
► Adultos:
oral 25 a 50 mg. tres veces al día
con ajuste de dosis de acuerdo a las
necesidades
► Niños:
oral 10 mg. tres veces al día. Deben
de ser mayores de 7 años
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