Amino glucósidos,
Macrólidos
y Quinolonas
Mecanismo de Acción:
La acción de los amino glucósidos comprende una interacción inicial
con la superficie externa de la membrana celular bacteriana,
transporte a través de la membrana interna y, finalmente, la unión a
la subunidad 30S de los ribosomas, la cual es crucial para la lectura
de alta fidelidad del material genético (la lectura de alta fidelidad
implica un error o menos por cada 3.000 enlaces peptídicos
generados).
Los amino glucósidos con desoxiestreptamina aumentan la tasa de
error ribosomas permitiendo que se incorporen aminoácidos
erróneos; además, parecen también de inhibirían el ensamblaje de la
subunidad
30S. Aunque se une en un locus muy cercano y también induce la
lectura errónea del código genético, la estreptomicina actuaría
básicamente estabilizando un estado conformacional específico del
ribosoma, que se conoce como estado de ambigüedad ribosoma o
estado RAM (ribosoma ambigüita).
macrólidos
Los macrólidos son antibióticos de naturaleza lipídica,
obtenidos del género Streptomyces y Micromonospora. La
denominación del grupo está relacionada con la estructura
se su molécula, formada por un anillo múltiple de lactona al
que se unen uno o más desoxiazúcares. La eritromicina, el
primer compuesto de la serie, obtenido por Macuare (1952) a
partir de una cepa de Streptomyces erythreus, ha sido
durante más de cuarenta años el único antibiótico
macrólidos de uso clínico general que se encontraba en el
mercado, y se utilizaba como alternativa a los
betaláctamicos
en
las
infecciones
respiratorias.
Recientemente se ha comercializado un grupo de nuevos
macrólidos, derivados estructuralmente de la eritromicina,
que presentan mayor espectro antibacteriano.
CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS

se administran por vía oral y por
vía
parenteral,
aunque
sus
inyecciones intravenosas pueden
producir tromboflebitis local.
 La ingestión de alimentos la
reduce, por lo que se recomienda
administrarlos en ayunas. Todos
los componentes de grupo se
difunden rápidamente en la
mayoría de los tejidos, incluidos el
líquido prostático y la placenta,
paro no cruzan la barrera
hematoensefálica y penetran poco
en el líquido sinovial.
• La semivida
plasmática de la
eritromicina es de 2
horas, la de la
claritromicina unas
dos a tres veces
mayor, es decir, 4 a 7
horas, y de laazit
romicina unas 7 veces
mayor, esto es, 14
horas.
FARMACOCINÉTICA:
nos referiremos a las características de la eritromicina como
compuesto típico del grupo y al referirnos a los nuevos
macrólidos particularizaremos en cada uno de ellos. La
eritromicina se absorbe en la parte superior del intestino
delgado, penetra y difunde en casi todos los tejidos, excepto en
encéfalo y líquido cefalorraquídeo. Penetra el líquido
prostático, atraviesa la barrera placentaria, sin embargo, no es
teratógeno y alcanza, además, bajas concentraciones urinarias.
Se concentra fundamentalmente en el hígado y se
excreta por la bilis; está en relación proporcional el
aumento de las concentraciones con las dosis
administradas. Por este motivo en las hepatopatías o
enfermedades que cursen con ictericia obstructiva no
deben ser utilizadas a dosis más bajas que las usuales.
Espectro antibacteriano
El espectro antibacteriano es muy similar al
de la penicilina, y se ha comprobado que se
trata de una alternativa segura y eficaz para
los pacientes sensibles a este fármaco. La
eritromicina es eficaz contra las bacterias
gram positivos y las espiroquetas, pero no
contra la mayoría de microorganismos gram
negativos.
Efectos no deseados
Las alteraciones digestivas son frecuentes y
molestas y se producen con menor incidencia con
los nuevos macrolidos. Con la eritromicina se han
descrito reacciones de hipersensibilidad, exantemas,
fiebre y trastornos auditivos, y en tratamientos
superiores a 15 días, ictericia colestásica.
Las
quinolonas
son
un
grupo
de antibióticos de amplio espectro.
Actualmente existen cuatro generaciones
de quinolonas usadas como antibióticos,
entre los que se pueden encontrar, como
conocidos exponentes, el ácido nalidíxico,
el ciprofloxacino, el ofloxacino,
el moxifloxacino y el levofloxacino.
Mecanismo De
Acción:
El
grupo
antibiótico
quinolonas
bloquea
la
actividad de la subunidad A
de
la
ADN
bacteriana
(topoisomerasa II). Tienen
una
acción
bactericida
rápida,
que
es
dosis
dependiente (en relación
con la concentración del
antibiótico). Las quinolonas
interfieren en la replicación
del ADN al bloquear o
inhibir
las
enzimas
topoisomerasa
II
y
topoisomerasa IV, enzimas
esenciales
para
la topología del ADN.
Farmacocinética:
Las
quinolonas
se
absorben adecuadamente
una vez ingeridas y se
distribuyen de manera
amplia en los diversos
tejidos
corporales.
Después de ingerir los
fármacos, los alimentos
no aminoran la absorción,
pero pueden prolongar el
lapso que media hasta
que se alcanzan las
concentraciones
máximas.
Efectos Adversos:
1. Inicialmente fueron considerados
antibióticos muy seguros, pero con
la experiencia se hicieron evidentes
varios efectos adversos.
Neuropatía periférica (daño
nervioso).
Se han observado casos raros de poli
neuropatía axonal sensorial o
sensorial motora que
genera parestesias , hipostesias
,disestesia y debilidad en pacientes
que consumen quinolonas.
Daño tendinoso. En pacientes que
reciben tratamiento con quinolonas se
ha
observado
ruptura
de
los tendones del hombro, de la mano,
del tendón de Aquiles o de otros
tendones que requieren intervención
quirúrgica
o
que
generan
una
discapacidad prolongada.
Espectro bacteriano:
Las quinolonas son efectivas contra gran cantidad de
gérmenes,
entre
los
cuales
se
citan:
E.
coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Haemophilus entre
otras.
Existen diferencias entre los tipos de quinolonas:
El ciprofloxacino:Es más activo que el norfloxacino
para Pseudónimas aeruginosa, enterococos y neumococos.
El
ciprofloxacino,
el
ofloxacino,
el
pefloxacino
y
el esparfloxacino tienen actividad satisfactoria contra cepas de
estafilococos resistentes a meticilina.
El ofloxacino y pefloxacino: son activos en modelos
animales con lepra.
INTEGRANTES :
AMBROSCIO TOMANGUILLA AMPARO
VASQUEZ COICOCHEA YENY
VASQUEZ VILLOSLADA SHEYLA
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