Oleandomicina
Espiramicina
Eritromicina
Azitromicina
Claritromicina
Miocamicina
Roxitromicina
•
•
•
•
•
Diritromicina
Fluritromicina
Midecamicina
kitasamicina
Josamicina
Rokitamicin
Carbomicina
Axitromicin
Tilosina
HISTORIA
1942 Gardner, Chain: Describen el primer
antibiótico de este grupo.
1952 Mc Guier, a partir de un cultivo de
Streptomyces erythreus obtuvo
eritromicina
Otras especies de Streptomyces se
obtuvieron nuevos macrólidos.
MECANISMO DE ACCION

Bacteriostáticos- bactericidas
 Inhiben la sintesis de proteinas a nivel de la
subunidad 50s a traves de la enzima peptidil
transferasa
 MECANISMOS DE RESISTENCIA
 Impermeabilidad de la pared celular
(enterobacterias)
 Eflujo o bombeo activo de la droga al exterior
 Inactivación de la droga/
 Alteración en el sitio de unión
 Mutación

ESPECTRO DE ACCION
BACTERIAS GRAM POSITIVAS
 Streptococcus A
Streptococcus Pneumoniae
(alternativa en alergia a penicilina)
 Stafilococcus aureus
 Corynebacterium diphteriae
 Bacillus antrhracis
 Clostridium haemolyticum
 Cl. Perfringes y tetani
BACTERIAS
GRAM
NEGATIVAS
BACTERIAS GRAM NEG
 Moraxella catarrhalis: alternativa
 Haemophilus influenzae(40%/r)
 Neisseria gonorrhoeae
 Campylobacter jejuni,
 Bordetella pertussis.
 Hemophilus ducrey
 Legionella migdadei y
 Pneumophila ( 1 eleccion)
 Eikenella corrodens
ANAEROBIOS: poco util
OTROS
 Mycoplasma pneumoniae
 Ureaplasma urealiticum
 Chlamydia trachomatis y pneumoniae
 Borrelia burgdorferi
 Treponema pallidum
 Micobacterias atipicas:


kansaii
Avium
Resistentes

Enterobacterias
 Mas segurosEFECTOS
ADVERSOS
 Gastrointestinales: malestar epigastrico, nauseas
Sordera transitoria
Reacciones alergicas
Dolor articular
Hepatitis colestasica
Sobreinfecciones
INTERACCIONES
 Mediadas por la inhibición del metabolismo de varios farmacos en el sistema P450
 Por la unión a proteinas plasmaticas
 Inhiben el metabolismo hepatico, por lo que se debe disminuir su dosis :
 Carbamazepina
 Prednisolona
 Lovastatina

Ac. valproico
 Se disminuye la depuración de la Teofilina
 Se aumenta el efecto anticoagulante de la warfarina
• Estearato, etilsuccinato y estolato
Absorción incompleta por
vía GI (duodeno y yeyuno)
• IV: gluceptato y lactobionato
• Vida media 1.6 h
• Metabolismo hepatico
• Excrecion biliar y renal
ERITROMICINA
• Difunde fácilmente hacia la mayoría de los
tejidos
• Atravieza la barrera placentaria y está
presente en la leche materna
CLARITROMICINA
 Macrólido de mejor absorcion digestiva
 Se metaboliza en el hígado por citoc P450
 Eliminación renal y extrarenal Excrecion orina y bilis
 No interfiere con los alimentos
 Vida media de 4.7 horas
 Dosis 250 – 500 c/12h y 7.5 mg/K/ de peso bid
 Actividad terapeutica:
 Toxoplasma
 Cryptosporidium
 H. pilory
 Mycoplasma pneumoniae
 M. avium intracelular y Leprae
 H.influenza;Fusobacter
 M. catharralis
 Borrelia;Neisseria
 Campylobacter
Azitromicina
 Excreción biliar e intestinal.
 Buena absorción
 Distribución total (< LCR) Via: oral, IV
 Interferencia con alimentos
 Mas estable en medio acido
Primera linea en legionellosis, H Influenza
Leg. Pneumophila, Fusobacter, M. catharralis
B. burgdorferi y Neisseria ,Campylobacter sp
.Menos activa que eritromicina contra Strept y enteroco

Alternativa de tratamiento en pacientes
embarazadas con EPI
Atravieza la placenta y puede encontrarse en la leche materna, aunque no se han
descrito efectos teratogénicos.

No se aconseja para el tratamiento de la sífilis, especialmente en embarazadas
(resistencia)
AZITROMICINA
Vida media:12-14 horas
 Dosis:
 500 mg: 1 dia y luego 250 mg/d x 5 d
 Niños : 12 mg/ K/d
 Uretritis por chlamydia: 1 g dosis unica
Gonococcica :2g
ROXITROMICINA
 Estable en medio acido
 Absorcion GI
 Eliminación hepatica
 Alternativa en el tratamiento de neumonías
adquiridas en la comunidad
 vida media de 12 horas
Dosis : 150 - 300mg BID
ESPIRAMICINA
ESPIRAMICINA
Buena absorción
 No alteración con alimentos
 Mayor actividad que otros
macrólidos frente a Toxoplasma
 Profilaxis
 Cuando la madre adquiere la infección
aguda
en el curso del embarazo.
 Alternativa en infecciones comunitarias
 Dosis: 1 g v o tid
MIOCAMICINA
MIOCAMICINA
 V.o
 Buena absorción y tolerancia
 Espectro de acción:
 Gram positivos: Streptococc
Stafilococcus
 Clostridium
 Corynebacterium diphteriae
 Bordetella pertussis
 Hemophilus influenza
 Neisseria, mycoplasma y ureaplasma
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MACROLIDOS Dra. Ángela Aragón Grupo N° 1