MACROLIDOS
Dra. Aragón
MACROLIDOS
Anillo de lactona multilatero
Desoxiazucares
14,15 y 16 miembros al cual están unidos 1 o mas
desoxiazucares
Oleandomicina
Espiramicina
Eritromicina
Roxitromicina
Miocamicina
Diritromicina
•
•
•
•
•
Fluritromicina
Midecamicina
kitasamicina
Josamicina
Rokitamicin
Carbomicina
Axitromicin
Tilosina
HISTORIA
1942 Gardner, Chain: Describen el primer
antibiótico de este grupo.
1952 Mc Guier, a partir de un cultivo de
Streptomyces erythreus obtuvo
eritromicina
Otras especies de Streptomyces se
obtuvieron nuevos macrólidos.
MECANISMO DE ACCION

Bacteriostáticos- bactericidas
peptidil transferasa
Interfieren con la unión de otros antibióticos como
cloranfenicol y clindamicina .
MECANISMOS DE RESISTENCIA
Impermeabilidad de la pared celular
(enterobacterias)
Eflujo o bombeo activo de la droga al exterior
Inactivación de la droga/
Alteración en el sitio de unión
Mutación
ESPECTRO DE ACCION
BACTERIAS GRAM POSITIVAS
 Streptococcus A
 Streptococcus Pneumoniae
(alternativa en alergia a penicilina)
Stafilococcus aureus
+
BACILOS GRAM +
 Corynebacterium diphteriae
 Bacillus antrhracis
 Clostridium haemolyticum
 Cl. Perfringes y tetani
BACTERIAS
GRAM
NEGATIVAS
BACTERIAS GRAM NEG
 Moraxella catarrhalis: alternativa
 Haemophilus influenzae(40%/r)
 Neisseria gonorrhoeae
 Campylobacter jejuni,
 Bordetella pertussis.
 Hemophilus ducrey
 Legionella migdadei y
 Pneumophila ( 1 eleccion)
 Eikenella corrodens
ANAEROBIOS: poco util
OTROS
 Mycoplasma pneumoniae
 Ureaplasma urealiticum
 Chlamydia trachomatis y pneumoniae
 Borrelia burgdorferi
 Treponema pallidum
 Micobacterias atipicas:


kansaii
Avium
Resistentes

Enterobacterias
 Mas seguros
EFECTOS ADVERSOS
 Gastrointestinales: malestar epigastrico, nauseas
 Sordera transitoria
Reacciones alergicas
Dolor articular
Hepatitis colestasica
Sobreinfecciones
INTERACCIONES
• Mediadas por la inhibición del metabolismo de varios
farmacos en el sistema P450
• Por la unión a proteinas plasmaticas
• Inhiben el metabolismo hepatico, por lo que se debe
disminuir su dosis :
• Carbamazepina
• Prednisolona
• Lovastatina
• Ac. valproico
• Se disminuye la depuración de la Teofilina
• Se aumenta el efecto anticoagulante de la warfarina
• Absorción incompleta por vía GI
(duodeno y yeyuno)
• Estearato, etilsuccinato y estolato
ERITROMICINA
• IV: gluceptato y lactobionato
• Vida media 1.6 h
• Metabolismo hepatico
• Excrecion biliar y renal
• Difunde fácilmente hacia la mayoría de los
tejidos
• Atravieza la barrera placentaria y está
presente en la leche materna
Macrólido de
mejor absorcion
digestiva
Se metaboliza
en el hígado por
citoc P450
Eliminación
renal y
extrarenal
Excrecion orina
y bilis
No interfiere
con los alimentos
Vida media de
4.7 horas
Dosis 250 – 500
c/12h y 7.5
mg/K/ de peso
bid
Toxoplasma
Mycoplasma
pneumoniae
M. avium
intracelular y
Leprae
Cryptosporidi
um
H. pilory
AZITROMICINA
Excreción biliar e intestinal.
Buena absorción
Distribución total (< LCR) Via: oral, IV)
.Interferencia con alimentos
Mas estable en medio acido
Primera linea en legionelosis
M< activa que eritromicina contra Strept y
enterococ
H.influenza;Fusobacter
M. catharralis
Borrelia;Neisseria
Campylobacter
AZITROMICINA
AZITROMICINA

Alternativa de tratamiento en pacientes
embarazadas con EPI
Atravieza la placenta y puede encontrarse en la leche
materna, aunque no se han descrito efectos teratogénicos.

No se aconseja para el tratamiento de la sífilis,
especialmente en embarazadas (resistencia)
AZITROMICINA
Vida media:12-14 horas
 Dosis:
 500 mg: 1 dia y luego 250 mg/d x 5 d
 Niños : 12 mg/ K/d
 Uretritis por chlamydia: 1 g dosis unica
Gonococcica :2g
ROXITROMICINA
 Estable en medio acido
 Absorcion GI
 Eliminación hepatica
 Alternativa en el tratamiento de neumonías
adquiridas en la comunidad
 vida media de 12 horas
Dosis : 150 - 300mg BID
ESPIRAMICINA
ESPIRAMICINA
Buena absorción
 No alteración con alimentos
 Mayor actividad que otros
macrólidos frente a Toxoplasma
 Profilaxis
 Cuando la madre adquiere la infección aguda
en el curso del embarazo.
 Alternativa en infecciones comunitarias
 Dosis: 1 g v o tid
MIOCAMICINA
MIOCAMICINA
 V.o
 Buena absorción y tolerancia
 Espectro de acción:
 Gram positivos: Streptococc
Stafilococcus
 Clostridium
 Corynebacterium diphteriae
 Bordetella pertussis
 Hemophilus influenza
 Neisseria, mycoplasma y ureaplasma
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MACROLIDOS Dra. Ángela Aragón Grupo N° 1