OPIOIDES EN EL
MANEJO DEL DOLOR
El difícil equilibrio entre la
opiofobia y la opiofilia
Vol 22, nº5. 2014
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Sumario
• Introducción
• Opioides nuevos y no tan nuevos.
Lugar en terapéutica
• Beneficios y riesgos del tratamiento a
largo plazo con opioides
• Rotación de opioides
• Ideas clave
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Introducción (I)
• La OMS considera que el consumo de analgésicos opioides
en un país es un indicador adecuado de la forma en que se
trata el dolor
• Consumo aumentado en las últimas décadas debido, entre
otros factores, a la mayor sensibilización de los
profesionales sanitarios frente al problema del dolor, la
creación de unidades de cuidados paliativos y la eliminación
de trabas administrativas
• Progresiva aparición en el mercado de nuevos opioides
• Creciente utilización de opioides en el dolor crónico no
oncológico (DCNO)
• Gran presión comercial
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Introducción (II)
• Riesgo de mal uso y abuso.
• ¿epidemia de opioides?: en EEUU las muertes por
sobredosis de opioides se han cuadruplicado desde 1999 a
2010 (de 4.030 a 16.651)
• En la CAPV: de 2,9 DHD en 2003 a 10,3 DHD en 2013
• Vía más utilizada: transdérmica
• Dentro de la vía oral: aumento del consumo que se debe
principalmente a la prescripción de los más nuevos del
grupo
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Introducción (III)
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Opioides nuevos y no tan nuevos.
Lugar en terapéutica (I)
• Morfina
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Opioide mayor de referencia
Múltiples formulaciones
Menor precio
Consumo estabilizado
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Opioides nuevos y no tan nuevos.
Lugar en terapéutica (II)
• Oxicodona
– No presenta mejor balance beneficio/riesgo que la morfina
– Mayor potencial de abuso que morfina
– Posibilidad de síndrome de abstinencia más intensos al cambiar de
opioide o reducir la dosis
– Se metaboliza por CYP3A4: ajustes de dosis en caso de
interacciones con inhibidores de este isoenzima (macrólidos,
antifúngicos azoles,…)
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Opioides nuevos y no tan nuevos.
Lugar en terapéutica (III)
• Oxicodona/naloxona
– Desarrollada con el fin de disminuir el estreñimiento asociado a
opioides, por el efecto antagonista de la naloxona en los receptores
opioides intestinales. No existen estudios comparativos frente a
morfina asociada a laxantes profilácticos
– En ninguno de los estudios para valorar su eficacia se logró prescindir
del laxante de rescate en una proporción reseñable de pacientes
– Dosis diaria máxima de 80 mg/40 mg, debido a que la naloxona en
dosis mayores podría reducir la analgesia y precipitar un síndrome de
abstinencia. Su uso debe limitarse a pacientes que necesiten dosis
bajas o moderadas de oxicodona
– No presenta ventajas claras: no evita totalmente el uso de laxantes, y
precio más elevado que morfina y oxicodona
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Opioides nuevos y no tan nuevos.
Lugar en terapéutica (IV)
• Hidromorfona
– Opioide de alta potencia y mayor riesgo de abuso que la morfina
– Coste muy superior
– No se dispone de formas de liberación rápida: inconveniente para
inicios de tratamiento y analgesia de rescate
– Menos metabolitos activos que morfina: posible ventaja en IR grave
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Opioides nuevos y no tan nuevos.
Lugar en terapéutica (V)
• Tapentadol
– Químicamente similar a tramadol, mecanismo de acción mixto:
agonista de los receptores μ-opioides e inhibidor de la recaptación de
noradrenalina. Sólo disponible en formas retard
– No se han establecido las dosis equipotentes frente a otros opiodes
– Eficacia comparada en dolor crónico: datos insuficientes
– Efectos adversos similares a otros opioides
– Las evaluaciones independientes concluyen que no representa un
avance terapéutico
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Opioides nuevos y no tan nuevos.
Lugar en terapéutica (VI)
• Fentanilo transdérmico
– En algunos estudios, analgesia equivalente y menor incidencia de
estreñimiento que morfina, pero evidencia de baja calidad
– Discrepancias entre las distintas GPC: en algunas se recomienda
como una de las opciones de primera línea; en otras sólo como
alternativa a opioides orales en caso de dificultad para la deglución
– No utilizar en dolor inestable. Se recomienda sólo en pacientes que
hayan demostrado tolerancia a los opioides previamente
– No se recomienda iniciar su uso en los últimos días de la vida
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Opioides nuevos y no tan nuevos.
Lugar en terapéutica (VII)
• Fentanilo transdérmico (cont.)
– Importante informar al paciente sobre correcta aplicación y riesgos de
sobredosis por aumento de temperatura
– Nota informativa de la AEMPS sobre riesgos de exposición accidental
http://www.aemps.gob.es/informa/notasInformativas/medicamentosUsoH
umano/seguridad/2014/docs/NI-MUH_FV_07-2014-fentanilo.pdf
• Fentanilo transmucosa
– Vía transmucosa (oral o nasal), útil en dolor irruptivo oncológico.
– Las dos presentaciones para pulverización nasal disponibles NO SON
intercambiables: alerta AEPMS
http://www.aemps.gob.es/informa/notasInformativas/medicamentosUsoHumano/2013/docs
/NI-MUH_03-2013-pecfent-instanyl.pdf
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Opioides nuevos y no tan nuevos.
Lugar en terapéutica (VIII)
• Buprenorfina transdérmica
– Propiedades agonistas y antagonistas; puede precipitar síndrome de
abstinencia en pacientes dependientes a otros opioides
– Tiene techo terapéutico. La depresión respiratoria no puede ser
totalmente descartada
– No necesita receta de estupefacientes
– Evidencia de eficacia relativamente débil
– Es otra opción más en el tratamiento del dolor
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Beneficios y riesgos del tratamiento
a largo plazo con opioides (I)
• En formas severas de dolor agudo y dolor oncológico: papel
de los opioides claramente establecido
• En DCNO: uso controvertido
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Evidencia muy limitada de eficacia y seguridad más allá de 6 meses
Muy frecuentes abandonos en los ensayos (20-80%)
Riesgo de dependencia en más de 1/3 de pacientes con dolor crónico
Riesgo de adicción (cifras que oscilan entre un 0% y un 50%)
Sobredosis: los pacientes con dosis > 100 mg de morfina/día o
equivalente tienen un riesgo aprox 9 veces mayor que los que reciben
20 mg/día
En general, el uso de opioides en DCNO solo se recomienda en
pacientes que no responden a otros tratamientos analgésicos
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Beneficios y riesgos del tratamiento
a largo plazo con opioides (II)
• Recomendaciones para uso adecuado de opioides en DCNO
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Ver INFAC 2008
Evaluación clínica exhaustiva del paciente
Herramientas para valorar riesgo de adicción (p.ej. Opioid Risk Tool)
Educación al paciente y familiares
Prescripción prudente, con escalada de dosis
Monitorización frecuente de efectividad, efectos adversos, posible uso
abusivo
– Plantear objetivos realistas: mejoría funcional o reducción de la
intensidad del dolor del 30%
• Herramientas de apoyo a la prescripción de opioides:
National Pain Center- Universidad McMaster-Canadá
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Disminución o interrupción de
opioides en DCNO
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Disminución o interrupción de
opioides en DCNO (II)
Cómo suspender el opioide
• Suspensión gradual: entre dos semanas y cuatro meses
• No más del 10% de la dosis total cada 1-2 semanas
• Una vez alcanzado 1/3 de la dosis inicial, disminuir un 5%
cada 2-4 semanas
• Evitar sedantes o hipnóticos, especialmente
benzodiazepinas, durante la suspensión gradual y considerar
el uso pautado de otros analgésicos
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Rotación de opioides (I)
• Cambio de opioide o vía de administración cuando con el opioide
inicial no se consigue una analgesia adecuada o hay efectos
adversos problemáticos. Estrategia habitual en dolor oncológico
• Basada en la observación de que la respuesta individual puede
variar de un opioide a otro
• Recomendada en la mayoría de GPC, a pesar de que la evidencia
de su efectividad es muy limitada
• Discrepancias en las recomendaciones acerca de cómo llevarla a
cabo:
– Calcular dosis equianalgésicas del nuevo opioide e iniciar con dosis
disminuidas un 25-50%
– Ir disminuyendo la dosis del oipioide inicial mientras se titula la dosis del
nuevo, simultáneamente
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Rotación de opioides (II)
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Rotación de opioides (III)
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Ideas clave (I)
 El tratamiento con opioides mayores en DCNO
sigue siendo controvertido. Puede ser adecuado
cuando el dolor es intenso y continuo y no
responde a otras terapias razonables
 No hay evidencia clara de que ningún opioide en
particular, incluyendo morfina, sea mejor que otro
en términos de eficacia en el alivio del dolor
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Ideas clave (II)
 Los pacientes que reciben dosis mayores de
100 mg de morfina o equivalente al día tienen
mayor riesgo de sobredosis
 Cuando se utilizan opioides en el tratamiento
del DCNO, se debe reevaluar periódicamente
su efectividad, y considerar la retirada gradual
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Para mas información y
bibliografía…
• INFAC VOL 22 Nº5
Eskerrik asko!!
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