Área Química Medicinal
Departamento de Química Orgánica
Facultad de Ciencias Bioquímicas y Farmacéuticas
Universidad Nacional de Rosario
La química medicinal:
El descubrimiento de los medicamentos
La Química Medicinal
La Química Medicinal
Química Medicinal
Conocimiento de la química del fármaco
Interacción del fármaco
con biomolécula
Descubrimiento del fármaco
La Química Medicinal
FÁRMACO: es una sustancia química que se utiliza para prevenir o curar
una enfermedad
La mayoría de los fármacos son compuestos orgánicos
amoxicilina
La Química Medicinal
FÁRMACO: es una sustancia química que se utiliza para prevenir o curar
una enfermedad
La mayoría de los fármacos son compuestos orgánicos
amoxicilina
aspirina
La Química Medicinal
FÁRMACO: es una sustancia química que se utiliza para prevenir o curar
una enfermedad
La mayoría de los fármacos son compuestos orgánicos
amoxicilina
aspirina
enalapril
La Química Medicinal
La Química Medicinal
FÁRMACO
ACTIVIDAD: es su efecto farmacológico.
POTENCIA: es la medida cuantitativa de su efectividad.
Las drogas interfieren los procesos biológicos, por lo tanto no existe droga
segura, aún el paracetamol o la aspirina tienen EFECTOS COLATERALES,
o sea efectos no deseados.
La Química Medicinal
El uso de productos medicinales se conoce desde tiempos inmemoriales, los
griegos, por ejemplo, llamaban de igual manera a los medicamentos que a los
venenos…
Sin duda en la antigüedad era prueba y error, claro que los animales de
experimentación eran los humanos…
La Química Medicinal
El padre de la QUÍMICA MEDICINAL fue Paul Ehrlich, quien introdujo los
primeros conceptos para el DESARROLLO RACIONAL DE DROGAS.
Reconoció primero que, para la evaluación de una droga, tanto conocer sus
efectos benéficos como sus efectos tóxicos era necesario e importante.
También reconoció que las drogas más efectivas eran aquellas que tenían la
mayor selectividad contra el microorganismo respecto al hospedador.
SALVARSAN
El trabajo de Ehrlich estableció las bases de los que hoy conocemos como
estudios de SAR (relaciones Estructura-Actividad)….
La Química Medicinal
….y la determinación del índice terapéutico:
Índice terapéutico= LD50/ED50
• LD50=Dosis letal que mata el 50% de los animales testeados.
• ED50=Dosis efectiva, que produce el efecto deseado en el 50% de los
animales testeados
Óptimo: Índice terapéutico alto
Asignatura Química
Medicinal 2015
Química Medicinal
Conocimiento de la química del fármaco
Interacción química
entre fármaco y
biomolécula
Como actúan los fármacos conocidos
Descubrimiento del fármaco
Interacción fármaco-objetivo biológico
Los fármacos interfieren los procesos biológicos….
Objetivo biológico
Moléculas orgánicas
Interacción fármaco-objetivo biológico
OBJETIVOS BIOLÓGICOS:
Objetivo biológico
ENZIMAS: Son péptidos de alto peso molecular que catalizan reacciones en
sistemas biológicos..
Interacción fármaco-objetivo biológico
RECEPTOR: Son áreas de la célula donde se une una molécula pequeña
produciendo una respuesta fisiológica, un ejemplo típico son los canales iónicos:
AGONISTA: se une al receptor y produce el efecto.
ANTAGONISTA: se une al receptor y pero no produce respuesta fisiológica alguna, por lo tanto
bloquea la respuesta del receptor al agonista.
El descubrimiento de fármacos
Los fármacos interfieren los procesos biológicos….
Objetivo biológico
Moléculas orgánicas
Porque son necesarios nuevos
fármacos
No todas las enfermedades tienen cura….
Siempre se pueden mejorar los fármacos existentes…
Problemas de resistencia……
Porque son necesarios nuevos
fármacos
genómica
proteómica
nuevos
Nuevos objetivos
compuestos
biológicos
orgánicos
El descubrimiento de fármacos
Objetivo biológico
Moléculas orgánicas
El descubrimiento de fármacos
El descubrimiento de fármacos
Id en tifica ción d e un
o bje tiv o bioló gico
D es cu b rim ie n to de
C om p ue sto L íd er
O ptim iz ac ió n de
C om p ue sto L íd er
S ele cció n de u n
C om p ue sto C a nd id ato
Pruebas clínicas
Desafíos de la Química Medicinal
> 12 años
1 producto comercial
> U$S 500 millones
~5
~250 in vivo
TIEMPO
COSTO
~ 500 in vitro
> 10.000 compuestos
Desafíos de la Química Medicinal
> 12 años
1 producto comercial
> U$S 500 millones
~5
~250 in vivo
TIEMPO
COSTO
~ 500 in vitro
> 10.000 compuestos
Se necesita mejorar la provisión de
compuestos orgánicos: Cantidad y Calidad
Investigación en el Área de Química Medicinal de
la Fac. de Cs. Bioquímicas y Farmacéuticas
OBJETIVO:
Diseño, síntesis y evaluación de compuestos con potencial actividad biológica
Investigación en el Área de Química Medicinal de
la Fac. de Cs. Bioquímicas y Farmacéuticas
Bibliotecas de otras estructuras de interés biológico
Br
S
Br
N
O
O
N
N N
AAn
anticancerígeno
OMe
Asignatura Química
Medicinal 2015
Química Medicinal
Conocimiento de la química del fármaco
Interacción química
entre fármaco y
biomolécula
Como actúan los fármacos conocidos
Descubrimiento del fármaco
ANTIBACTERIANOS
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Clase 0 2015 - Facultad de Ciencias Bioquímicas y