FARMACOCINÉTICA
HUMANA
Curvas de
Concentración / tiempo
FARMACOCINÉTICA HUMANA
"Construcción y utilización de modelos matemáticos para analizar
las curvas de Concentración sérica en función del tiempo"
COMPARTIMIENTOS FARMACOCINÉTICOS
"Volumen teórico limitado de fluido corporal en el cual el fármaco
se encuentra uniformemente distribuido"
NO COINCIDEN, SALVO CASUALIDAD, CON LOS
COMPARTIMIENTOS FISIOLÓGICOS
ELIMINACIÓN
"Disminución de los niveles de fármaco en cualquier
compartimiento, sin que importe el proceso involucrado"
DISTRIBUCIÓN + BIOTRANSFORMACIÓN +
EXCRECIÓN
MODELOS DE CINÉTICAS SEGÚN DIFERENTES CRITERIOS
Nº de
Dosis
Nº de
Compartimientos
Modo de
administración
Bolo endovenoso
(Eliminación)
-Orden 0 y Orden 1
-Relación Dosis / Velocidad de eliminación
-Vida media
-Clearance
-Volumen de distribución
-Área bajo de la curva
-Tiempo de residencia media
Vías no endovenosa
(Absorción)
-Aplicación a diferentes vías
-Biodisponibilidad - Fracción biodisponible
-Bioequivalencia
-Vida media
-Latencia ( retardo)
-Pico plasmático - Tiempo al pico
Bolo intravenoso
Central y periféricos
Fase alfa y beta (Distribución y Eliminación)
Fases alfa, beta y gamma ( D, E, y
Acumulac.)
Unicompartimental
Dosis
única
Bicompartimental
y
Tricompartimental
Conceptos relacionados y
Parámetros derivados
Uni
compartimental
Bolos intravenosos
sucesivos
( Acumulación)
Fármacos dosis independiente
-Intervalo entre dosis
-Meseta - Nivel estable
-Factor de acumulación
-Cociente Pico / Valle
Fármacos dosis dependiente
-Cinética de Michaelis-Menten
Dosis
múltiples
Bi y Tri
compartimental
Uni ó multi
compartimental
Bolos intravenosos
sucesivos
( Acumulación)
-Vida media beta ó gamma
-Cociente Pico / Valle (mayores que Uni)
Infusión
intravenosa
continua
( Acumulación)
-Cociente Pico / Valle = 1
Vías no
endovenosas
( Acumulación)
-Cociente Pico / Valle ( menores que IV)
(Droga)
n
-------------------
= (Droga) . ke
tiempo
Orden 0
NO LINEAL
Orden 1
LINEAL
Dependencia de la dosis
SI
NO
Velocidad de eliminación
Constante
Proporcional a la
concentración
Vida media
Proporcional a la
concentración
Constante
Clearance
Inversamente proporcional a
la concentración
Constante
Modo de eliminación
a CANTIDAD constante
a PORCENTAJE constante
Fármaco ejemplo
Etanol
Gentamicina
Mecanismo de eliminación
Saturable
No saturable
Orden 0
Orden 1
Unidades
de tiempo
Concentración
inicial de
cada tiempo
%
eliminado
al final de
c/tiempo
Unidades de
concentración
descendidos
en c/tiempo
Concentración
inicial de
cada tiempo
%
eliminado
al final de
c/tiempo
Unidades de
concentración
descendidos
en c/tiempo
1
100
20
20
100
20
20
2
80
25
20
80
20
16
3
60
33,33
20
64
20
12,8
4
40
50
20
51,2
20
10,24
5
20
100
20
40,96
20
8,19
6
0
32,76
20
6,55
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Farmacocinética humana 1