TERAPIA TRANSDERMAL,EXPERIENCIA
NACIONAL
DRA MARIA R. BERENGUEL COOK
MEDICO ANESTESIOLOGO
TERAPEUTA EN DOLOR Y CUIDADOS
PALIATIVOS
Farmaco transdermico
• Consiste en la incorporacion de un
farmaco a una matriz adhesiva de
polimero portante de un principio activo
que en contacto con la piel asegura
control presiso de liberacion y niveles
constantes plasmaticos.
• Esta propiedad minimiza el riesgo de
sobredosis y potencial de abuso.
Parches de Administración Transdérmica
Matriz Polimérica
Almohadilla adhesiva
Membrana
Cubierta exterior
Matriz polimérica
con el fármaco en dispersión
Reservorio líquido
Adhesivo
Membrana
Reservorio de
fármaco en disolución
Cubierta exterior
Matriz
CH2
N
CH3
C
OH
HO
O
C
CH3
CH3
CH3
OCH 3
Sistema Transdérmico
La piel como vía de entrada de fármacos
Criterios a cumplir por un fármaco para que sea
válido para administración transdérmica
Potencia
• Alta liposolubilidad
(logP entre 1 y 4)
Buprenorfina
3,9
• Bajo peso molecular
468 Dalton
• Bajo punto de fusión
209 °C
• Relativa corta Vm (<10
5-8 hrs.
(< 1000 Dalton)
(<200°C)
hrs.)
• Baja dosis diaria
(<20 mg/day)
<1,7 mg/día
Vía Transdérmica: Ventajas
VENTAJAS
- Evita primer paso hepático
- Evita fluctuaciones de las concentraciones plasmáticas
- Permite terminar rápidamente la absorción del fármaco
- Reduce la variabilidad interindividual en la absorción
- Prolonga la duración de la acción
- Mejora el cumplimiento terapéutico
Vía Transdérmica: Inconvenientes
INCONVENIENTES
- Absorción depende del grosor de la piel y exposición a la intemperie
- Limitación a unos pocos principios activos por:
Características físico-químicas (liposolubilidad)
Que no interaccione con la piel
Que sea efectivo a dosis muy bajas
Dolor Oncológico
El 80% de los enfermos de cáncer
presentan dolor
Dependiendo del tipo de tumor:
Leucemias
4%
Metástasis óseas 80%
•
•
50% de intensidad moderada-grave
30% de intensidad insoportable
Dolor Oncológico
Escalera Analgésica (OMS)
Opiaceo potente ± AINE
± coadyuvante
Fentanilo
Metadona
Morfina
Oxicodona
Buprenorfina
Opiaceo débil ± AINE
± coadyuvante
AINE
± coadyuvante
Tramadol, Codeína
Metamizol
AINE’s, Paracetamol
DOLOR NO ONCOLOGICO
• Aparato locomotor,
• postlaminectomia,osteoporosis,artropatías,dolor reumático
• Dolor neuropático,neuralgia
posherpetica,polineuropatia,miembro fantasma.
• Dolor de otra etiología,
• postraumático,dolor vascular,cefalea,otros.
ESTADISTICAS EN USA
•
•
•
•
TRAUMA DEJA 150,000 MUERTES POR AÑO
DE 10 A 17 MILL. DE DISCAPACITADOS
MAS DE 380,000 DISCAPACITADOS PERMANTES
¾ PARTES DE MORTALIDAD EN ADOLESCENTES Y
ADULTOS JOVENES
• 60 MILLONS D3E AMERICANOS SUFREN DOLOR POR
TRAUMA CADA AÑO
• 70% RECIBEN UN INEFECTIVO E INADECUADO
TRATAMIENTO, TENIENDO RETRASO EN EL ALIVIO DEL
DOLOR.
GENERALIDADES SOBRE
PACIENTE CRÓNICO
En los países desarrollados se
produce una gran prevalencia
de las enfermedades crónicas
y degenerativas, pasando las
enfermedades infecciosas a
nivel menor.
INEN
CUADROS MAS FRECUENTES
DEL DOLOR COMO EJE CLINICO
• DEGENERATIVOS ARTICULARES
• PROCESOSO QUE AFECTAN A COLUMNA
•
•
•
•
LUMBAR
SINDROMES MUSCULOESQUELETICOS COMO
FIBROMIALGIA
CANCER
DOLOR CRONICO NEUROPATICO,
CONSECUENCIA DE LESIONES SOBRE EL SNC
DOLOR AGUDO SECUNDARIO A TRAUMA Y
QUEMADURAS.
El dolor crónico afecta al 20% de la
población de adultos.
01 a 02%
30 a 40%
30%
10%
resultan de cáncer.
son musculoesquelético.
cérvical lumbar
migraña
PAIN Vol XII #4
INEN
CAUSAS DE LUMBALGIA
Causas de lumbalgia
N° Pacientes
Porcentaje
S.postlaminectomía
101
41,6 %
Espondiloartritis degener.
77
31,7 %
Discopatía
23
9,5 %
Estenosis canal congénita o
multifactorial
17
7,0 %
INEN
Estudio del Hospital Las Palmas Gran Canaria 1999
Dolor Crónico
Ascensor Analgésico
Dolor intenso
Fentanilo
Opiaceo potente ±
AINE±coadyuvante
Morfina
Oxycodona
Dolor moderado
Buprenorfina
Opiaceo débil ±
AINE±coadyuvante
Dolor leve
AINE±coadyuvante
Tramadol, Codeína
Metamizol
Paracetamol
POTENCIA EN DOLOR
• INFLAMATORIO
• VISCERAL
• NEUROPATICO
ACCION EXCLUSIVA EN
• ANTI NOCICEPCION
• ANTI HIPERALGESIA
• ANTI ALODINIA
• NO EFECTO TECHO
• MENOS ESTREÑIMIENTO
• TOLERANCIA EN DISFUNSION RENAL
PACIENTES MAYORES Y FRAGILES
•
•
•
•
•
•
60 AÑOS O MAS
P DE 35 μg/h
60 A 70
P DE 17.5 μg/h
MAS DE 75
P DE 7.5 µg/h
REEVALUAR EN 24 HRS
RESCATES CON BUPRENORFINA SL DE 0.2 mg,
O TRAMADOL RAPIDO DE 25 A 50MGRS
LUEGO DE 3 DIAS MEDIR RESCATES.
CASOS CLINICOS IDEALES
PARA ROTAR
• PACIENTES QUE RECIBEN:TRAMADOL
LONG 100mg C/12HRS
• PAC.CON OXICODONA DE 10mg C/12h
• PAC.CON OXICODONA DE 20mg C/12 SIN
COMPROMISO VISCERAL
• PAC.CON METADONA DE 5mg C/8h
• PAC. CON MORFINA 15mg C/6h
NO DAR PARCHE EN
• ANTECEDENTE DE DERMATITIS
• ALERGIA
• HIPERREACTIVIDAD
• PACIENTES FEBRILES
• NO USAR SAUNA, NI HIDROMASAJES
REACCIONES ADVERSAS
• PARCHE DE 52.5 μg/h
• NAUSEAS MAREOS ASTENIA
• REACCION LOCAL
La Tolerabilidad Mejora Con
Titulación ¡¡
• Comience con la dosis más baja posible
(usualmente 1/2 parche)
• Mantenga el esquema analgésico previo
por los menos 12 horas
RECOMENDACIONES
- Via oral ó transdérmica
- Dosis horaria y fija
- Dosis adecuada y frecuencia correcta
- Dosis individualizada
- Prevenir aparición de efectos secundarios
- Tener en cuenta el dolor incidental
- Casos de intolerancia: usar otras vias
PREGUNTAS
• TIENE EFECTO TECHO?
• SE PUEDE ROTAR A OTROS OPIOIDES?
• SE REVIERTEN SUS EFECTOS?
• DESARROLLA TOLERANCIA?
• DESARROLLA ADICCION?
Buprenorfina: Efecto techo y
antagonismo por naloxona
• Is there a ceiling effect of transdermal
buprenorphine? Preliminary data in
cancer patients.
Mercadante et al., Support Care Cancer.
2006.
• Naloxone reversal of buprenorphineinduced respiratory depression.
Van Dorp et al., Anesthesiology. 2006.
Buprenorfina e Inmunidad
• Chronic fentanyl or buprenorphine infusion
in the mouse: similar analgesic profile but
different effects on immune responses.
Martucci et al., Pain 2004
…Por el contrario…..no se observaron
alteraciones inmunológicas en los
tratamientos con buprenorfina.
Buprenorfina Transdérmica
Tabla de conversión
Buprenorfina TDS
35 µg/h
Buprenorfina sublingual
70 µg/h
0,4 - 0,8
Tramadol oral
150 - 300
Dihidrocodeína oral
120 - 240
Morfina oral
Fentanilo TTS
30 - 60
52,5 µg/h
1,2
450
1,6
600
360
90
25
Según R. Sittl and N. Grießinger, Unidad de Anestesia y Clínica del Dolor de la Universidad de Erlangen, Nüremberg (Alemania)
120
50
IDEAL EN CORONARIOS
COMO ANTAGONISTA KAPPA,
TRATAMIENTO EN DOLOR POR INFARTO
DE MIOCARDIO
Buprenorfina y Riñón
• Renal impairment: a challenge for opioid
treatment? The role of buprenorphine.
Boger, Palliat Med. 2006
• …………la farmacocinética de buprenorfina no se
afecta en pacientes bajo hemodiálisis, lo que
quiere decir que no es necesario reducir la dosis.
• Buprenorfina parece segura en pacientes con
insuficiencia renal y hemodiálisis.
CARENCIAS PARA SU MANEJO
• AUSENCIA DE CONOCIMIENTO Y
DIFUSION DE HERRAMIENTAS PARA
DIAGNOSTICO Y TRATAMIENTO
ESPECIFICO.
EVALUACION ECONOMICA
• La evaluacion economica es un conjunto
de tecnicas que facilitan la toma de
decisiones cuando hay que elegir entre
mas de una alternativa terapeutica.
Que observamos en el campo
de la farmacoeconomia
• Menor costo que en terapia convencional
• Disminucion del uso de laxantes
• Disminucion del uso de coadyuvantes
• Disminucion del personal cuidador ante la
mayor autonomia del paciente.
MEDIDAS DE UTILIDAD
• La utilidad es el resultado obtenido,
medido en terminos de calidad de vida y
su duracion.
• Indice de calidad de vida
• Numero de años añadidos gracias a la
itervencion
ESTRUCTURA
• DEFINE LA INTERVENCION DE INTERES
• SELECCIÓN DE CON QUE SE COMPARA
• TIPO DE EVALUACION COSTO-BENEFICIO
• HORIZONTE DE TIEMPO DE ESTUDIO
• ESPECIFICACION DE LA VARIABLE
Las condiciones de dolor tienen un efecto
adverso en el trabajo , pero poco se ha
establecido sobre la perdida del tiempo
productivo
Buprenorfina Transdérmica
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TRATAMIENTO DEL DOLOR EN CANCER DE MAMA