Farmacología de Drogas Comúnmente
Utilizadas en el Departamento de
Emergencia para Procedimientos de
Intubación y Sedación
Tareg Bey, MD, FACEP, ABMT, DEAA
Solisis Deynes, MD
Profesor de Medicina de
Emergencia
Universidad de California, Irvine
UCI Medical Center
Orange, CA
Instructora de Medicina de
Emergencia
Universidad de California, Irvine
UCI Medical Center
Orange, CA
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Los dos Autores de esta
Conferencia
• Tareg Bey, MD
• Entrenado en Medicina
de Emergencia,
Toxicología (USA) y en
Anestesia (Europa)
• E fa la cucina italiana…
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• Solisis Deynes, MD
• Entrenada en Medicina de
Emergencia (PR)
• Fellow en Medicina de
Desastre y Sistemas de
Emergencias Medicas (UCI)
Objetivos
• Familiarizarse con el perfil farmacológico
de algunas drogas utilizadas en la sala
de emergencia para llevar a cabo
procedimientos de intubación.
• Discutir principios básicos de la
farmacodinámica y de la farmacocinética
de dichos medicamentos.
• Demostrar diferentes escenarios clínicos
en donde el uso de dichas drogas podría
estar contraindicado y ser peligroso.
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Problemas Enfrentados en el
Departamento de Emergencia
• Los médico de emergencia, como los
anestesiólogo, usualmente tienen información
limitada acerca de el paciente pudiendo
resultar en reacciones adversas a una droga.
• Muchos medicamentos utilizados tienen vías
metabólicas complejas.
• Algunos medicamentos, aun de la misma
clase, pueden tener perfil de efectos
secundarios farmacológicos completamente
diferente.
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Medicamentos utilizados en el
Manejo de Vía Aérea
•
•
•
•
•
•
Benzodiazepinas
Barbitúricos
Opioides
Ketaminas
Relajantes Musculares
Anestésicos Locales (IV y aerosol)
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Aspectos Farmacológicos
Eliminación Hepática de Anestésicos
Intravenosos
• Razón de extracción rápida: etomidato,
propofol, ketamina
• Razón de extracción intermedia:
metohexital, midazolam
• Razón de extracción lenta: thiopental,
diazepam, lorazepam
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Aspectos Farmacológicos
Eliminación Hepática de Anestésicos
Intravenosos
• La razón de extracción rápida e intermedia
es altamente dependiente de el flujo
sanguíneo hepático
– Perfusión- limita eliminación
• Razón de extracción lenta es mas
dependiente de la actividad enzimática.
– Capacidad-limita eliminación
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Aspectos Farmacológicos
Eliminación Hepática de Anestésicos
Intravenosos
Factores que disminuyen el flujo de sangre hepático
y la extracción de medicamentos con eliminación
hepática alta o intermedia:
• Edad
• Hipovolemia, deshidratación
• Fallo Congestivo del Corazón
• Hipocapnia
• Bloqueadores Beta-adrenérgicos
• Norepinefrina
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Midazolam
• Metabolizado por el sistema de citocromo
P450 en diversos metabolitos que incluyen el
metabolito activo, alfa-hydroxymidazolam.
• Inhibidores del citocromo, como Cimetidina,
pueden reducir significativamente el
metabolismo de midazolam trayendo como
resultado: mayor tiempo de acción y efectos
secundarios más pronunciados. Esto es lo
que se conoce como interacciones entre
medicamentos.
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Midazolam
Efectos secundarios:
– Se observa una prolongación de su vida
media en pacientes con disfunción renal o
hepática
– Depresión respiratoria y arresto cardiaco,
particularmente en personas de edad
avanzada y en combinación con opioides.
– Hipo, tos, vómitos.
Nordt SP, Clark RF. J Emerg Med
1997;15:357-365
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Midazolam
• Midazolam, sin embargo, es un agente
seguro y efectivo para utilizarlo en el
departamento de emergencia.
• El perfil farmacológico debe ser
considerado cuando se utiliza esta
droga.
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Barbitúricos
• Los barbitúricos no tienen efectos
analgésicos y pueden aumentar la reacción
a estímulos dolorosos en dosis
subterapeuticas.
• Los barbitúricos elevan los niveles de amonia
y deben ser evitados en el uso de
encefalopatía hepática.
• Cuidado especial se requiere en estados de
fallo y uremia
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Barbitúricos
Efectos secundarios, particularmente
durante la subministración rápida
intravenosa:
•
•
•
•
Depresión respiratoria, apnea
Laringoespasmo, broncoespasmo
Tos
Vasodilatación e hipotensión
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Barbitúricos
Efectos Secundarios:
• Exacerbación de porfiria (intermitente,
variegata)
• Reacciones dermatológicas
• Necrosis al utilizarlo en injecciones al
tejido o intra-arterial
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Propofol
• Emulsión de aceite de soya, y su medio,
predisponen al crecimiento de bacteria.
Condiciones asépticas estrictas son
requeridas para evitar infección.
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Propofol
Efectos Secundarios:
• Hipotensión, puede disminuir la resistencia
periferal
• Bradicardia (Bray RJ. Pediatr Anaesth 1998;
8:491)
• Bloqueo total del corazón seguido por asystole
ventricular (James et al. Br J Anaesth
1989;62:213)
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Propofol
• Ilusiones sexuales (problemas
legales)
• Movimientos espontáneos
(espina cervical)
• Excitaciones (espina cervical)
• Hipo (vomito)
• Clonos
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Ketamina
• Relacionado estructuralmente a fenciclidina
(PCP)
• No debe utilizarse para anestesia en
sobredosis de PCP
• No debe ser utilizado en situaciones de
sobredosis de cocaína, LSD o anfetamina.
• Ketamina tiene efectos broncodilatadores.
• Debe ser considerado en pacientes con asma.
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Ketamina
•
•
•
•
Estimula el sistema cardiovascular.
Aumenta el pulso y la presión.
Aumenta el consumo de oxígeno.
Efectos inotrópicos negativos de forma
directa.
• Deben ser evitados en pacientes con
enfermedad coronariana.
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Opioides
Efectos secundarios:
• Disforia
• Vómitos
• Liberación de histamina (morfina)
• Efectos cardiovasculares más
pronunciados en pacientes con
hipovolemia
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Opioides
• Meperidina: metabolizado a
normeperidina, que puede causar
convulsiones
• Meperidina: mioclonos
• Fentanil: picazón, tos, rigidez muscular
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Relajantes Musculares
• Succinilcolina aumenta los niveles séricos de K
luego de su administración.
• Succinilcolina debe ser evitado en pacientes
con fallo renal, lesiones crónicas al cordón
espinal, quemaduras extensivas, pacientes
severamente acidóticos e hipovolémicos,
lesiones de compresión, miopatias.
• Succinilcolina puede causar anafilaxis,
bradicardia y broncoespasmo.
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Anestésicos Locales
• Uso intravenoso antes de la intubación en
pacientes con trauma a la cabeza y en
pacientes asmáticos.
• Uso en mucosa para intubación con fibra
óptica.
• Puede causar parálisis de los músculos o
aumentar los efectos de agentes
bloqueadores neuromusculares (ABNM).
• Puede causar metemoglobinemia y
hemólisis.
• Cetacaina: benzocaina, butamben, tetracaina
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Metemoglobinemia luego del uso tópico de
anestésicos con lidocaina y benzocaina en
intubaciones difíciles.
Kern et al. J Clin Anesth 2000;12:167.
Metemoglobinemia inducida por anestésicos
locales.
Olson ML, McEvoy GK.
Am J Hosp Pharm 1981;38:89
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Farmacología de Drogas para
uso de Inducción en
Intubaciones
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Benzodiazepinas
Barbitúricos
Etomidato
Propofol
Opioides
Agentes Paralíticos
Recuerda en Secuencia
Rápida de Inducción (SRI)–
Regla de las 5 P
• Preparación incluyendo una evaluación
de riesgo
• Preoxygenación
• Premedicación
• Pasar el tubo
• Posicionar (confirma y fija el tubo)
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Thiopental
• Inducción: adultos 3-5 mg/kg, niños 5-6 mg/kg,
infantes 6-8 mg/kg.
• La dosis utilizada en barbitúricos depende de la
cantidad utilizada en premedicación y el estado
físico del paciente.
• Pacientes geriátricos e hipovolémicos necesitan
menos dosis (30%) de la droga de inducción.
• Thiopental disminuye el consumo de oxígeno en el
cerebro (CMRO2) y disminuye la presión
intracraniana (PIC).
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Thiopental
Efectos Adversos:
• Broncoespasmo, laringoespasmo (niños)
• También causado a través de manipulación de
vía aérea en pacientes levemente anestesiados.
• Disminuye la salida cardiaca, presión arterial,
resistencia vascular periférica (RVP).
• Necrosis al utilizarlo en injecciones al tejido o
intra-arterial. Coteja los accesos
intravasculares!!!!
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Midazolam
• Inducción: 0.1 – 0.2 mg/kg (junto con
opioides). Sin el uso de opioides se duplica la
dosis.
• Aumenta la depresión respiratoria con el uso
de opioides o en pacientes con EPOC
• Neuroprotección: Benzodiazepinas
disminuyen CMRO2 en el cerebro, pero no
causa supresión de la actividad eléctrica en el
cerebro de pacientes lesionados.
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Etomidato
• Inducción 0.2 – 0.4 mg/kg
• Movimientos mioclónicos involuntarios
(opioides antes de injectarlos)
• Inhibe la síntesis de cortisol (crisis
adrenal en ciertos pacientes)
• Causa depresión cardiorespiratoria
mínima
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Ketamina
• Sigue a la premedicación con
benzodiazepina; dosis de inducción con
ketamina 1-2 mg/kg
• Ketamina: soluciones de 1%, 2%, 10%
• La duración de ketamina luego de una
sola dosis: 10 –20 minutos
• Completa orientación: 60 – 90 minutos.
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Ketamina
• Depresión del CNS con mantenimiento de
los reflejos protectivos
• Efectos analgésicos
• No es recomendado (sin benzodiazepinas)
en pacientes con trauma a la cabeza.
• Efectos de broncodilatación y
psicomiméticos
• Considera su uso cuando se quiere
inducir/entubar a pacientes asmáticos
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Propofol
• Dosis de inducción: 1.5 – 2.5 mg/kg
• Mantenimiento: 6 –12 mg/kg/hr para hipnosis, 0.15
– 0.45 mg/kg/hr para sedación.
• Infusiones de mantenimiento son dependientes de
la premedicación, estimulo y meta.
• Pacientes de edad avanzada y pacientes con salud
comprometida requieren menos dosis de inducción
y de mantenimiento debido a la disminución en la
distribución central y disminución en la eliminación
de la droga.
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Propofol
• Disminuye CMRO2, CBF (flujo cerebral sanguíneo)
y la presión intracraniana.
• No afecta la autorregulación cerebral
• Produce depresión respiratoria y apnea
• Produce mayor depresión cardiovasuclar que
thiopental
• Causa disminución en la salida cardiaca, PVR y en
el retorno venoso.
• Causa hipotensión profunda en pacientes
hipovolémicos
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Opioides: Fentanil
• Usualmente utilizado como
adjuvante/combinado con anestésicos.
• Dosis: 2- 10 mcg/kg
• Sedación: 2-3 mcg/kg; bloquea la
respuesta simpatética a 5 –7 mcg/kg
(pacientes cardiacos)
• Comienza < 1 minute
• Duración: 30 –60 minutes
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Opioides: Fentanil
• Puede causar hipotensión especialmente en
los pacientes hipovolémicos.
• Puede causar rigidez muscular en altas dosis
en adición a problemas ventilatorios con flujo
de picos altos necesitando usar paralíticos.
• Efectos en la presión intracraneal (PIC) son
controversiales.
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Relajantes Musculares:
Succinilcolina
• Aumenta la presión intraocular. No se usa en
pacientes con ruptura de globo.
• Hiperkalemia. Especialmente en pacientes
acidóticos: arresto cardiaco. No utilice en
pacientes severamente acidóticos, pacientes
renales y pacientes con transección al cordón
espinal.
• Los niños son mas resistentes a succinylcolina.
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Relajantes Musculares:
Succinilcolina
• Dosis: 1- 1.5 mg/kg. Aumenta la dosis (hasta
2 mg/kg) si el paciente recibió
precurarización
• Los niños son más resistentes a
succinilcolina
• Infantes hasta 3 mg/kg. Bradicardia es
común.
• Administra atropina antes de succinilcolina.
No es necesario precurarización.
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Relajantes Musculares:
Vecuronio
• Dosis usuales no producen efectos
cardiovasculares adversos. Ideal para pacientes
con enfermedad coronariana.
• Principio de imprimación: 0.01 mg/kg seguido
después de 3-4 min con 0.1 mg/kg.
• Tiempo de comienzo es reducido en un 25%.
• Pero las condiciones para entubar luego de 2
minutos no son tan buenas comparando con el
uso de succinilcolina.
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Relajantes Musculares:
Rocuronio
• Dosis: 0.6 mg/kg (1/6 de la potencia de Vecuronio)
• No diferente en condiciones de intubación luego de 60
segundos de succinilcholina (1 mg/kg) y rocuronio 0.6
mg/kg durante anestesia balanceada
• Normalmente buena condiciones de intubación luego
de 90 sec.
• Seguido por 0.075 – 0.225 mg/kg provee relajación
por 10-20 min.
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Comparación de Drogas utilizadas
para Inducción
Droga
Thiopental
Dosis de
Inducción
(mg/kg)
3 -6
Midazolam
0.2 –0.4
30 -90
10 -30
Etomidato
0.3
15 - 45
3 -12
Ketamina
1-2
45 - 60
10 -20
Propofol
1.5 –2.5
15 -45
5 - 10
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Comienz Duración
o
(min)
(sec)
< 30
5 - 10
Recuerda: Conocimiento,
Entrenamiento y el Bougie elástico
pueden Salvar Vidas
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Las Buenas Cosas de la Vida
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Resumen
• Muchos de los agentes de inducción tienen un
perfil específico de efectos adversos.
• Pacientes con condiciones médicas
preexistentes (enfermedad del hígado,
hipovolemia) tienen diferentes perfiles de
efectos secundarios que personas saludables.
• Conocimiento de la farmacología y
patofisiología puede ayudar a prevenir
resultados adversos y sorpresas
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Airway Consideration in the Emergency Department