OPIOIDES
NEUROAXIALES
Eliana Castañeda Marín
Anestesia y Reanimación
UdeA
Mecanismo de acción
Sitio de acción espinal
Sustancia gris cuerno
dorsal. Láminas I-II-V
µ> δ >
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia and Pain Medicine, 4th
Fisiología
Opioides epidurales
Grasa
Plexo venoso
Acción espinal vs
supraespinal
Difusión por gradiente
de concentración
Depende de:
Liposolubilidad
Volumen
The Role of Intrathecal Drugs in the Treatment of Acute Pain Anesth
Analg 2005; 101:S30 –S43
Fisiología
Meninges
Espacio epidural
Duramadre: Acelular,
rica red vascular
Aracnoides: Principal
barrera Relación
permeabilidad es
bifásica
Octanol: buffer 125
Piamadre: Celular.
Poca resistencia
Best Practice & Research Clinical Anaesthesiology 16(4) 2002: 489-505
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Fisiología
Espacio epidural
Liquido cefalorraquídeo
• Potencia del opioide
inversamente
proporcional a la lipofilicidad
Diseminación rostral diferente
Igual velocidad
Lipofílicos
Aclaramiento diferente
Hidrofílicos
Best Practice & Research Clinical Anaesthesiology 16(4) 2002: 489-505
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Fisiología
Espacio epidural
Hidrofílico:
Morfina
Mayor biodisponibilidad
para acción
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia and Pain Medicine, 4th
The site of action of epidurally administered opioids and its relevance to postoperative pain
management. Anaesthesia, 2006, 61, 659–664
Fisiología
Espacio epidural
Lipofílico: Fentanil
Bifásico
Menos acción espinal
Mayor absorción
sistémica
Acción
supraespinal
Infusión vs bolo
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia and Pain Medicine, 4th
The site of action of epidurally administered opioids and its relevance to postoperative pain
management. Anaesthesia, 2006, 61, 659–664
Fisiología
Opioides intratecales
Lipofílicos:
Rápido inicio
Corta duración
Mínima difusión rostral
Hidrofílicos:
Mayor permanencia en LCR
Difusión rostral tardía
Best Practice & Research Clinical Anaesthesiology 16(4) 2002: 489-505
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Fisiología
Opioides intratecales
Analgesia:
Morfina:
Mayor analgesia espinal
Mayor duración acción
Fentanil-sufentanil:
Rápido inicio
Corta duración
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia and
Pain Medicine, 4th
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Fisiología
Opioides intratecales
Depresión
respiratoria:
Morfina:
Depresión respiratoria
tardía
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia and Pain Medicine, 4th
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Farmacología
Opioides epidurales
Fármaco
Morfina
Hidromorfona
Meperidina
Metadona
Fentanilo
Sufentanilo
GRADO DE SELECTIVIDAD
Opioides epidurales
MEDULAR DE LOS OPIOIDES EN
DOLOR POSTOPERATORIO
Liposolubilidad
Dosis
Inicio de
Pico
Duración
Rango de
Opioide
Epidural
Intratecal
relativa
acción (min)
(min)
(horas)
infusión
Morfina
1
2-5 mg
1.5
0,75-1,5
Hidromorfona
mg
30
25-75 mg
Heroína
80
1-5 mg
Metadona
600
50-100
Alfentanilo
mcg
1.200
20-50 mcg
Sufentanilo
Fentanilo
Meperidina
Alta
15-30
10-15
Alta
60-90
20-30
Alta
6-24
10-18
Alta
5-10
Alta
10-15
Moderada
5-10
Muy baja
15-30
15-20
4-6
Alta(20)
6-10
Moderada
10-20
4-6
Desconocida
5-20 mg/h
0,3-0,5 mg/h
5-15
Muy
baja
20-30 Moderada
2-6
10-25 mcg/h
Baja
Moderada
Desconocida
Desconocida
0,2-0,4 mg/h
0.1-0.2 mg/h
25-50 mcg/h
Best Practice & Research Clinical Anaesthesiology 16(4) 2002: 489-505
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Farmacología
Opioides epidurales + AL
Anestésico local
Bupivacaína
Bupivacaína
Bupivacaína
Concentración A. L.
Opioide asociado
0.25 (%) = 2.5 mg / ml
Fentanilo
Sufentanilo
Morfina
Hidromorfona
0.125 (%) = 1.25 mg /
Asoc. Opioide, ídem ant
ml
0.0625 (%) = 0.625 mg
Asoc. Opioide, idem ant
/ ml
Ropivacaína
0.2 (%) = 2mg / ml
Asoc. Opioide, idem ant
Levobupivacaína
0.125 (%) = 1.25 mg
/ml
Asoc. Opioide, idem ant
Concentración
Opioides
2 mcg / ml
0,5 mcg / ml
0,05 mg/ml
0,01 mg / ml
Conc. Opioide ídem
ant.
Conc. Opioide idem
ant.
Conc. Opioide idem
ant.
Conc. Opioide idem
ant.
Farmacología
Opioides intratecales
Propiedades farmacológicas opioides intratecales
Opioide
Morfina
Meperidina
Fentanil
Sufentanil
Coeficiente
aceite: agua
1,4
Dosis usual
(mcg)
100-500
39
816
1727
10-100 mg
5-25
2.5-10
Inicio (min) Duración (h) Potencia IT:IV
45-75
18-24
1:200
2-12
5-10
5-10
1-7
1-4
2-6
1:10
1:10
Fentanyl y sufentanyl en procedimientos ambulatorios y
cesárea:
Aumentan calidad de bloqueo sensorial, no aumentan
bloqueo motor
Intrathecal Drug Delivery: Pain Physician 2008;11:S89-S104
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Farmacología
Opioides intratecales
Dosis de opioides según procedimiento
Cesárea
Morfina 200ug
Fentanyl mejora
analgesia temprana
Ambulatorios
Fentanyl 10-25 mcg
Sufentanil 5-12.5 mcg
Mejoran analgesia
intraOP y POP
inmediata
RTUP
Morfina 50ug
Equivalente a morfina
100ug
Cirugía ortopédica
mayor
Morfina 200 a 300ug
Buena para RTC,
regular para RTR
Abdominal
mayor/vascular (AAA)
Morfina 500-600ug
Mejor analgesia que
PCA
Toracotomía
Morfina 500ug
No elimina suplemento
IV
Regional Anesthesia and Pain Medicine 24(3): 255-263, 1999
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Ventajas opioides
neuroaxiales
• Disminuye requerimiento de AL
Disminuye sus efectos adversos
• No bloqueo sensitivo ni motor
Comparado con analgesia venosa:
Mayor duración de la analgesia
Dosis equianalgésicas menores
Mayor incidencia de: prurito, retención urinaria
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical
Anesthesia and Pain Medicine, 4th
Anaesthesia, 2006, 61, 659–664
Ventajas opioides neuroaxiales
27 estudios
645 pacientes
Dosis 100-400 mcg
Disminución dolor en reposo y movimiento por 24 horas
Cx mayor: lumbar>torácica
Br J Anaesth 2009; 102: 156–67
Efectos adversos
Efecto
adverso
Prurito
Nauseas y
vómito
Depresión
respiratoria
Retención
urinaria
Epidural
Espinal
PCA
++
+++
+
+
+
++
+
+
+
++
+++
+
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Pain Physician 2008;11:S89-S104
Efectos adversos
Prurito
•
•
•
•
Incidencia: 0-100%
Espinal (46%) > epidural (8%) >IV (Morfina 1%)
Morfina>fentanilo>sufentanilo
Dosis dependiente
Más común en maternas
Aumenta con epinefrina
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia
and Pain Medicine, 4th
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Efectos adversos
Retención urinaria
• Morfina intratecal más frecuente aprox. 35%
• Puede aparecer hasta 14-16h después
• No dosis relacionada
Mecanismo
Inhibición plexo sacro parasimpático+ acción analgésica
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia
and Pain Medicine, 4th
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Efectos adversos
Náuseas y vómito
Incidencia: 30% con administración neuroaxial
Morfina>fentanilo=sufentanilo
Dosis dependiente
Mecanismo
• Efecto sistémico vs. migración cefálica
• Disminución del vaciamiento gástrico
Tratamiento
Dexametasona
Droperidol
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia
and Pain Medicine, 4th
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
Efectos adversos
Depresión respiratoria
Causada por todos los opioides
Incidencia 0.07-0.49%
• Lipofilicos <2h
• Morfina: 6-24h
Factores de riesgo
Mayores de 65 a
Uso de opioides adicionales
Cousins and Bridenbaugh's Neural Blockade in Clinical Anesthesia
and Pain Medicine, 4th
Anesth Analg 2005; 101:S30 –S43
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