ANTIDEPRESIVOS
• En los años cincuenta unos científicos estaban
investigando la tuberculosis.
• El compuesto iproniazida (IMAO) modificaba
sorprendentemente el estado de ánimo de las
personas.
CLASIFICACIÓN
Se clasifican de acuerdo al neurotransmisor sobre el que trabajan
IMAO(Monoamino oxidasa)
ISRS (transportador de serotonina)
ISRSN (transportador de serotonina y noradrenalina)
IRN(inhibidores de los transportadores de noradrenalina)
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS (TCA): impiden la recaptación de
serotonina y noradrenalina.
INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA
(IMAO)
Moclobemida, tranilcipromida, fenelcina, selegilina.
Indicados en : depresiones atípicas, trastornos obsesivos compulsivos y de pánico.
Efectos indeseables. Inquietud, insomnio, retencion urinaria, vertigos, hipotension, alt,
sueño....
interacciones medicamentosas con farmacos simpaticomimeticos directos o indirectos y con
alimentos ricos en tiramina.
Alimentos ricos en aminas vasoactivas
• Cerveza, vino tinto, habas, queso fermentado, conservas, caviar, arenque,
plátanos, chocolate, frutos secos, yogurt, café y te...
Causan hepato-toxicidad.
Llegan a las terminaciones nerviosas
Crisis adrenérgica (HTA, hiperpirexia, taquicardia,
diaforesis, temblores…)
Parkinson y depresiones
• Degrada serotonina y
noradrenalina.
• Apoptosis y muerte celular
•
Envejecimiento
•
Procesos Neurodegenerativos
• Se encuentra asociada a la
membrana de las mitocondrias
axonales.
• Su actividad catalítica genera H2O2.
• El H2O2 puede generar estrés
oxidativo causando Daño
Mitocondrial:
– En el ADN mitocondrial.
– En la membrana, causando
salida de Cyt-C.
ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS
Imipramina (Tofranil®)
Amitriptilina (Anapsique ®, Triptanol®)
Doxepina (Sinequan®)
Maprotilina (Ludiomil®)
Clomipramina (Anafranil®)
Nortriptilina
INDICACIONES
2ª O 3ª línea para TDM.
Trastorno de angustia.
TOC.
Trastorno por dolor.
Migraña.
Enuresis
Mecanismo de acción
• Los antidepresivos tricíclicos impiden la recaptación de la serotonina y
la noradrenalina,
• Aumentan los niveles de serotonina y noradrenalina en el SNC.
Anticolininérgicos
• Boca seca
• Estreñimiento
• Visión borrosa
• Retención
urinaria
• Reflujo
gastroesofágico
Cardiovasculares
• Hipotensión
ortostática
• Palpitaciones
• Alteraciones de
la conducción
• HTA
SNC.
• Temblor
• Sedación
• Estimulación.
• Movimientos
mioclónicos.
• Convulsiones.
• SEP
Otros
• Sudoración
• Ganancia de
peso.
• Disfunción
sexual
• Impotencia.
Retirada gradual
Dosis
terapéutica.
Aumento
gradual
6-12 meses
Latencia de respuesta 2-3
semanas
Inicio a bajas
dosis
Por la noche (efecto
sedante)
PRECAUCIONES:
Letalidad en dosis altas.
Puede causar aumento de la impulsividad.
Aumenta el riesgo de suicidio.
INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE
SEROTONINA (ISRS)
Antidepresivos de primera elección.
Mayor rapidez de acción.
Mayor eficacia terapéutica.
Menores efectos adversos
No letales en sobredosis.
Fluoxetina (Prozac® Fluoxac ®)
Fluvoxamina (Luvox ®)
Paroxetina (Aropax®, Paxil®)
Sertralina (Artruline. Sertex®)
Citalopram (Seropram®)
Escitalopram (Lexapro ®, Cipralex®)
INDICACIONES
Depresión unipolar
Depresión bipolar
TOC
Trast. Por estrés postraumático.
Trastorno de ansiedad social.
Trastorno de angustia.
TAG
Trastornos de conducta
alimentaria.
INTERMEDIO
• Citalopram
• Escitalopram
EFECTOS SECUNDARIOS
Inhibidores enzimáticos hepáticos.
Sudoración profusa.
Letales en combinación con IMAO,
disminución del apetito.
disminución de la libido, anorgasmia (mujeres).
insomnio, somnolencia, mareos.
trastornos del sabor, sinusitis, bostezos.
náuseas. diarrea, estreñimiento.
trastorno de eyaculación, impotencia. fatiga,
hiperpirexia. Hipotensión postural.
Hiponatremia, secreción inadecuada de ADH.
Visión anormal. sequedad de boca. fatiga, Pruebas de la función hepática alteradas.
Artralgia, mialgia. Convulsiones, temblor, alteraciones del movimiento, síndrome
serotoninérgico (caracterizado por la aparición repentina de cambios en el estado
mental, con confusión, manía, agitación hiperactividad, escalofríos, fiebre, temblor,
movimientos oculares, mioclonía, hiperrfelexia y falta de coordinación). Alucinaciones,
manía, confusión, agitación, ansiedad, pérdida de la personalidad, crisis de pánico,
nerviosismo. Retención urinaria. Erupción, equimosis, prurito, angioedema, sudación.
INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE
SEROTONINA Y DE NORADRENALINA
VENLAFAXINA (Efexxor®)
A bajas dosis actúa como ISRS
A altas dosis ISRS+ISRN
Trastornos depresivos, prevención de las
recaídas, TAG.
Efectos secundarios: náuseas, somnolencia,
mareo, sequedad bucal, cefalea y sudoración,
HTA (controlar si > 150 mg).
Seguros en sobredosis.
DULOXETINA (Cymbalta®)
Dosis entre 60-120 mg.
Trastornos depresivos mayor +
dolor
Efectos secundarios: Náuseas,
disminución del apetito,
alteraciones gastrointestinales,
sudoración, mareo, disfunción
sexual.
ANTIDEPRESIVOS COMBINADOS
NORADRENÉRGICOS-DOPAMINÉRGICOS
BUPROPION (wellbutrim®)
VARENICLINA (Champix®)
Indicaciones
Depresión leve-moderada o
grave.
Deshabituación tabáquica.
No induce ciclación rápida en
trastorno bipolar.
No induce disfunción sexual.
La formulación inmediata aumenta el
riesgo de convulsiones (no la
liberación retardada).
Seguro en sobredosis (convulsiones y
estatus epiléptico).
Efectos secundarios más comunes
• SUEÑO REM.
• SUICIDIO.
• DISFUNCIÓN SEXUAL Y LÍVIDO.
Sueño REM
• Su nombre es en inglés: Rapid Eye Movement.
• Los antidepresivos inhiben la fase del sueño
REM.
• Con la administración de TCA y SSRI se
producen:
– Reducciones inmediatas: 40-85 %
– Reducciones sostenidas: 30-50 %
Suicidio
• Al inicio del tratamiento se produce una
Carencia de la Motivación, antes de que el
ánimo comience a mejorar.
• Produce ideaciones suicidas principalmente en:
– Preadolescentes.
– Adolescentes.
• Control exhaustivo del Ánimo del paciente.
Suicidio
• Experimento (Gibbons et al):
– Se comparó el número de suicidios de:
• 2004
• 2005
– Se redujo de 32.439 a 31.769.
– Se produjo por una disminución general de
recetas de SSRI
Disfunción Sexual y lívido
• Son dos efectos secundarios muy habituales y
preocupantes en los pacientes.
• SSRI es el que más efectos provoca.
• En ambos sexos provoca falta de deseo sexual.
– En la mujer suele ser más
común la dificultad para
alcanzar el orgasmo.
– En el hombre puede
provocar falta de
erecciones.
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