Anestésicos Locales
Carmen Ma. Sánchez
UCIMED
Octubre 2012
Anestésicos locales
• Compuestos que bloquean de manera reversible la conducción de impulsos
nerviosos. De manera predecible y transitoria.
Mecanismo de acción
• Deprimen la propagación del impulso nervioso al bloquear permeabilidad de
los canales de sodio (la entrada de sodio) dependientes de voltaje. (K, ca.)
• El sitio activo es porción interna (citoplasmática) del canal de sodio.
• Su acción termina cuando la concentración disminuye en un nivel crítico.
Estructura química
(porción lipofílico)
>Liposolubilidad>duración>potencia
Tipo de
degradación
Toxicidad,
duración,
liposolubilidad
(porción hidrofílica) unión
a proteína,
hidrosolubilidad
Clasificación de anestésicos locales
Tipo Ester
Tipo Amidas
Cocaína
lidocaína
benzocaína
mepivacaína
procaína
bupivacaína
tetracaína
etidocaína
2-cloroprocaína
ropivacaína
prilocaína
Acción de anestésicos locales se influencia por
• Tamaño de la fibra: 1ero. temperatura y dolor; 2do. motoras
y tacto.
• Cantidad de anestésico en el sitio.
• Características farmacológicas del anestésico.
Acciones farmacológicas
Troncos y fibras nerviosas
• La membrana nerviosa es 90% lípidos
• Más sensibles las de menor diámetro.
• Mielinizadas antes que no mielinizadas del mismo calibre.
• Molécula no ionizada cruza más rápido
Existe un orden de bloqueo: dolor, temperatura, tacto , propiocepción, motor.
Absorción
Depende de:
• Dosis
• Lugar de la inyección/ relación con perfusión
• Inyección intravascular accidental
• Rapidez de inyección
• Adición de vasoconstrictores
• Propiedades fisicoquímicas del anestésico: liposolubilidad (más potencia,
duración) y fijación a proteínas (duración)
Metabolismo y excreción
Ester
• Éster son inactivados por la
pseudocolinesterasa plasmática
principalmente y enzimas
hepáticas.
• Excretados en orina.
• La mayoría de los éster son
metabolizados y dan derivados del
PABA, relacionado a reacciones
alérgicas.
Precaución:
• En déficit o atípica
pseudocolinesterasa.
Amidas
•
Amida son degradados en el
hígado por CYP.
• Excretados en orina.
• Las amidas raro dan reacción
alérgica por lo que son más
usadas
Precaución:
• En hepatopatías, flujo sanguíneo
hepático deteriorado. Insuficiencia
renal
•
•
Tipo amidas se unen 55-90% a proteínas (α1 glicoproteína).
Concentración de proteína cambia la cantidad de anestésico que se
metaboliza.
a) Disminuidas: > fracción libre de anestésico > toxicidad. Ej:
neonatos, embarazadas, anticonceptivos orales.
b) Aumentadas:< la fracción libre, menor toxicidad. Ej: neoplasias, trauma,
enf. Inflamatoria, infarto, uremia, fumado.
Toxicidad
a) Inyección intravascular
b) Neurotoxicidad/contacto directo.
Otros: gasto cardíaco, proteínas, hepatopatía, déficit de
colinesterasa plasmática.
Sistema cardiovascular
• Dosis terapéuticas: taquicardia.
• Dosis altas: vasodilatación, hipotensión, depresión de
conducción, contractilidad, conducción adrenérgica.
Convulsiones.
• Más potentes son más cardiotóxicos (bupivacaína,
etidocaína)
• Colapso, fibrilación ventricular.
SNC
Depresión y excitación secundaria a inhibición de fibras inhibitorias.
Acción estimulante: náuseas, vómitos, agitación psicomotriz, confusión,
verborrea, temblores y convulsiones.
La depresión generalizada : coma, paro respiratorio, muerte.
**Mayor cantidad es necesaria para depresión respiratoria que para actividad
convulsiva.
Sintomatología con dosis crecientes:
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Adormecimiento oral
Aturdimiento
Acufenos
Inquietud
Verborrea
Dificultad para hablar
Nistagmos
Escalofríos,
Espasmos musculares
Convulsiones
coma
Vías de administración
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•
Superficie (directo a membranas mucosas)
Infiltración (en tejido)
Bloqueo nervioso (dentro de tronco nervioso)
A. Raquídea, epidural (raíces medulares)
I.V
Reacciones adversas
Afección cardíaca: hipotensión o directamente corazón.
Reacciones más infrecuentes: reacciones alérgicas, más común a los tipo
éster.
Prilocaína da metahemoglobinemia
Muchas gracias
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