FUNDACION BARCELO FACULTAD
DE MEDICINA
ANTIMICROBIANOS-CLASIFICACION

Sustancias químicas producidas por varias especies de
microorganismos que suprimen a otros microorganismos.
También pueden ser sintéticos.
ORIGEN: Biológicos, semisintéticos y sintéticos.
 ACTIVIDAD: Bacteriostáticos, bactericidas, según la
concentración.
 CURVA DE CRECIMIENTO:
* Fase log. (b-lactámicos, glicopéptidos, fosfomicina).
* Cualquier fase (Polipéptidos, inhibidores proteicos).
*“Bacterias durmientes” (Rifamicina, inhibidores
proteicos).



CINETICA DE ACCION dependiente de: Concentración o Tiempo.
FRECUENCIA DE MUTACION: Alta, 105-8 (Rfa, Fos, A.Nal). Mediana, 1079 (Cef. C.derrep.). Baja,
FUNDACION
FACULTAD
>109BARCELO
(F-Q, N-Fur,
N-Imi)
DE MEDICINA
ANTIMICROBIANOS-CLASIFICACION.
Según el Mec. de Acción y la Estructura

Biosíntesis de la
Pared:

Fosfomicina Cicloserina
Glicopéptidos
b-Lactámicos

Síntesis de Folatos:



Sulfamidas
Trimetoprima

Acidos nucléicos:











Síntesis Proteica:
Tetraciclinas
Cloranfenicol
A-glucós. aminociclitoles
Macrólidos Azálidos
Quetólidos
Lincosamidas
Estreptograminas
Acido fusídico
 M. Citoplasmática:
Rifamicinas
 Polipéptidos
Quinolonas
 Aminoglucósidos
Nitrofuranos- FUNDACION BARCELO FACULTAD
Nitroimidazoles
DE MEDICINA
ANTIMICROBIANOS. MECANISMOS DE
RESISTENCIA BACTERIANA
IM P E R M E A B IID A D
P O R IN A S :
a lt e r a d a s
(b - L ) ,
m a c r o m o le c u la s
(V a n -G (+ ),
s is t e m a t r a n s p o r t a d o r d e e le c t r o n e s ( A - G ) ,
p é r d i d a d e p o r i n a D 2 ( I m i -P . a e r u g i n o s a ) .
A L TE R A C IO N D E L
S ITIO B L A N C O
A R N
R IB O S A M A (M L S )
P L P ( b - L a c t á m ic o s )
P O L I M E R A S A - A D N D E P . ( R i fa m p i c i n a )
A D N - G I R A S A ( Q u in o lo n a s )
IN A C TIV A C IO N
E N Z IM A TIC A
B -L A C T A M I C O S
A M IN O G L U C O S ID O S
C L O R A N F E N IC O L
M A C R O L ID O S
V IA M E TA B O L IC A
A L TE R M A TIV A
TR IM E TO P R IM A
S U L F A M ID A S
E FLU JO
B -L A C T A M IC O S
FUNDACION
FACULTAD
T E T R ABARCELO
C IC L IN
A S
F L U O R Q U IN O L O N A S
DE MEDICINA
ANTIMICROBIANOS.
GLICOPEPTIDOS







Vancomicina: aislado de Nocardia orientalis en 1956
Teicoplanina: ristocetinas: derivado del
actinoplanesteichomycetis.
Mec. de acción: inh. sínt. de pared. Unión a D-Ala—D-Ala del
precursor.
Espectro: G (+) aerobios y anaerobios.S.aureus METIR
Mec. de Rcia: Formac. de D-Ala—D-Lac.
(Enterococcus spp)
Rcia. Intrínseca: G(-). Impermeabilidad.
Bacterias naturalmente RESISTENTES :Leuconostoc,
Lactobacillus,Pediococcus, Erysipelothrix rhusopathiae.
Bacterias Gram Negativas Resistencia ABSOLUTA
FUNDACION BARCELO FACULTAD
DE MEDICINA
ANTIMICROBIANOS.
b-LACTAMICOS



Penicilinas. Cefalosporinas. Carbapenemes.
Monobactames. Inhibidores de b-lactamasas.
Mec. de acción: Inhibe trasnspeptidasas de la
pared bacteriana en síntesis.
Impiden el entrecruzamiento de mureína.
Activación de autolisinas.
Mec. de Rcia:

PLP: Modif. Suplementaria. Hiperproducción.
Impermeabilidad y Eflujo.

Enzimas inactivantes.

FUNDACION BARCELO FACULTAD
DE MEDICINA
Clasificación de Penicilinas:





Penicilina G y V: Gran actividad sobre cocos +: Neisserias,
anaerobios BG+ (Clostridium y Bacillus),Espiroquetas,
Actynomicetales.
Penicilinas Penicilinasa Resistentes: buena acción sobre S.
aureus productores de penicilinasa: oxacilina,
cloxacilina,nafcilina.
Ampicilina, amoxicilina: se extiende su espectro a Proteus
mirabilis, E.coli. Listeria, Shigella, H. influenzae no B.
Cabernicilina: Enterobacter, Proteus indol +.
P. antipseudomónicas: piperacilina, mezlocilina: Pseudomonas
aeruginosa, Klebsiella pneumoniae
Reacciones adversas: Alergia : hasta anafilaxia. Colitis
pseudomembranosa. Nefritis
FUNDACION BARCELO FACULTAD
DE MEDICINA
Cefalosporinas:





Semejante a penicilinas. Vienen del Cefalosporium
acremonium.
Cefalosporinas de 1era Generación: cefalotina,
cefazolina: cocos +, excepto enterococos. E.coli,
Klebsiella. P. mirabilis
Cefalosporinas de 2da g: Cefamandol, cefoxitina,
cefaclor :Serratia , Enterobacter, H. influenzae,
Klebsiella.
Cefalosporinas de 3era: Cefotaxima, ceftriaxona,
Ceftazidima: Enterobacterias y algunos BNNF
Cefalosporinas de 4ta: Cefepime: Cocos + y BGN.
FUNDACION BARCELO FACULTAD
DE MEDICINA
Otros:





Imipenem: Enterobacterias, Pseudomonas,
Acinetobacter spp. Bacteroides fragilis y otros
anaerobios.
Resistencia intrínseca Natural:Stenotrophomonas
maltophilia.
Se administra con cilastatina que disminuye su
degradación renal.
Convulsiones. Útil asociar con aminoglucósidos.
AMS y APS: mayor espectro sobre anaerobios, y
mayor acción sobre H. influenzae, E.coli. Etc.
FUNDACION BARCELO FACULTAD
DE MEDICINA
ANTIMICROBIANOS.
b-LACTAMASAS (AMBLER)
A
B
C
D
ESTRUCTURA SERINO METALO SERINO SERINO
(Zn)
IBL
ESPECTRO
+
PENasa
BLEA
-
-
+
CAR-asa CEF.asa OXA-asa
FUNDACION BARCELO FACULTAD
DE MEDICINA
ANTIMICROBIANOS.
CLORANFENICOL







Derivado del Streptomyces venezuelae.
Uso limitado a meningitis, tifus, fiebre tifoidea, fiebre de las
Montañas Rococsas. Excelente contra anaerobios.
Inh. de la sínt. proteica.
Mec. de acción: U reversible a 50S ribosomal. Impide la U del AA-
ARNt.: Bacteriostático sobre enterobacterias y BNNF. Bactericida sobre
H. influenzae, S.pneumoniae, y N. meningitidis. Util en Brucella,
bacterias del grupo HACEK, Treponema, Leptospira, Chlamydia
,Mycoplasma.
Mec. de Rcia:
Enzimático: CAT (cloranfenicol-acetil-transferasa): droga
alterada que no se une a Subunidada 50 S.: S.aureus,
E.faecalis, c. perfringes
Impermeabilidad: Poco frecuente_ ausencia de porina OmpF: S.
tiphy
FUNDACION BARCELO FACULTAD
DE MEDICINA
Cloramfenicol




Efectos adversos: Depresión medular
Dosis dependiente (4 gramos ó más)
Insuficiencia hepática.
Depresión medular dosis independiente:
1/20,000: pos tratamiento: anemia
hemolítica en déficit de G6 PDH.
Síndrome gris del neonato: mortalidad
del 40%
FUNDACION BARCELO FACULTAD
DE MEDICINA
ANTIMICROBIANOS.
TETRACICLINAS




Inh. de la sínt.
proteica. (Mbr.)
Mec. de acción:
Ingreso: OmpF G(-).
Mbr. Int. dep. Enrgía.
U reversible a 30S
ribosomal. Impide la U del
AA-ARNt. al ARNm.
Espectro amplio:
Chamydias,
Mycoplasma,
Ricketsia. Variable




G(+) y (-).
Mec. de Rcia:
Enzimático.
Eflujo activo.
Protección ribosomal.
FUNDACION BARCELO FACULTAD
DE MEDICINA
ANTIMICROBIANOS.
MACROLIDOS










MACROIDOS. AZOLIDOS.
LINCOSAMIDAS.
STREPTOGRAMINAS
Inh. de la sínt. proteica.
Mec. de acción:

U reversible a la subu. 50S ribosomal.
Bloqueo de la translocación.
Inhibidor de peptidiltransferasa.
Claritromicina: Neumococo peni R,


Espectro:
Bacteriostático. Bactericida a
dosis altas para algunas
especies. C. trachomatis,
C.pneumoniae, Legionella,
T. gondii, M.avium,
chelonae.
Mec. de Rcia:
Impermeabilidad - G(-).
Metilación ribosomal (adenina
ARN 23S) Eflujo activo.
Enzimático. (Esterasas y
fosfotransferasas).
Eflujo.
Listeria, Campylobacter, H.pylori.
SAMS.Bordetella. Chlamydia,

Mycoplasma.
Azitromicina: PCP.Toxo.

Neumococo. Saureus MS.
Clindamicina: C. perfringes.
G.vaginalis. B.fragilis*
BARCELO FACULTAD
P.falciparum, T.gondii y FUNDACION
Babesia.
DE MEDICINA
ANTIMICROBIANOS.
AMINOGLUCOSIDOS
G E N TA M IC IN A
N E TIL M IC IN A
S TR E P TO M IC IN A
K A N A M IC IN A A M IC A C IN A
M E C D E A C C IO N : In g reso (M .I.) d ep . d e en g . aerob ica
"S ín tesis erró n ea d e p roteín as"
(U irreversib le 3 0 S /5 0 S )
A cc. sob re m em b ran a. D isru p ció n d e la p erm eab ilid ad
M E C . D E R E S IS TE N C IA :
E n zim as in activan tes (acetil, ad en il y fosfo tran sferasas)
P en etració n (an aerob ios, E n te ro co ccu s)
A lteració n d el sitio d ian a.
E S P E C TR O
G (-) b actericid a (con . d ep .)
G (+) b acteriostá tico.
E fecto p ost-an tib ió tico.
FUNDACION BARCELO FACULTAD
DE MEDICINA
Aminoglucósidos


Efectos adversos: Otonefrotóxicos !!!!
Activos en bacteriemias contra gram
negativos aerobios. Raro resistencia
intratamiento.
FUNDACION BARCELO FACULTAD
DE MEDICINA
ANTIMICROBIANOS.
QUINOLONAS









Ac. Nalidíxico. Ac. Pipemídico. Fluorquinolonas: Norfloxacina,
Ciprofloxacina, Ofloxacina, Pefloxacina.
Mec. de acción: Interacción con la subU. A de la ADN girasa.
Espectro: Pseudomonas aeruginosa, N.gonorroheae,
H.influenzae, M. catharralis ,N.meningitiditis, S.aureus otroas
G(+), G(-), Mycobacterium spp. Chlamydias y Mycoplasma:
Bactericidas. Efecto post-antibiótico: variable.
No actúan sobre S. saprophyticus, si sobre S. aureus y SCN MS.
NO sobre Neumococo,St. viridans y enterococo.
Excelente biodisponibilidad: casi un 100% Se acumula bien en riñón ,
próstata, orina,bilis, humor acuoso, y Hueso.
Mec. de resistencia:
Cambios mutacionales en ADN girasa.
Alteración de las porinas.
Incremento del eflujo.
FUNDACION BARCELO FACULTAD
DE MEDICINA
ANTIMICROBIANOS.
TRIMETOPRIMA-SULFONAMIDAS
PABA
DHP sintetasa
Sulfonam.
Dihidropteroato


Dihidrofolato
DHFreductasa
Trimetoprima
Tetrahidrofolato
Nucleotidos
Mec. De Rcia:
Sulfonamidas:
* Hiperproducción de PABA.
* Impermeabilidad.
* DHPS de baja afinidad.
Trimetoprima
* Hiperproducción de DHFR.
* DHFR mutada.
* Impermeabilidad.
* Dependencia de timina
Activa contra: S. malthophilia y B.
cepacia. Micobacterias atípicas.
Listeria monocytogenes. Moraxella
catarrhalis. Mycoplasma y PCP
S aureus SM
FUNDACION BARCELO FACULTAD
DE MEDICINA
Rifampicina








ATB derivado del Streptomyces mediterranei
Rifamicina B. Ion anfotérico liposoluble : capacidad de pasar paredes
gruesas como las de las micobacterias.
Acción Bactericida: inhibe a ala ARN polimerasa ADN dep. actuando
a nivel de la subunidad B RNA (gen rpoB) impidiendo la transcripción
de los genes bacterianos.
Mutaciones cromosómicas de la región 81 bp del gen rpo a nivel de la
subunidad B de la ASRN polimerasa (alteración del sitio blanco)
Algunos conservan S para rifabutina y rifapentina
Resistencia natural por impermeablidad
Acción sobre GRAM positivas: neumococos Cepas R a penicilina pueden
conservar S a la rifampicina
S. aureus y SCN que sean MS pueden conservar S la Rifampicina. Los
MR : resistencia 5-50%
H.influenzae. M.leprae. M. marinum. M. avium
FUNDACION BARCELO FACULTAD
DE MEDICINA
Descargar

ANTIMICROBIANOS