Clase complementaria
Emulsiones
Suspensiones
Cápsulas
Emulsiones aniónicas
aceite/agua (o/w)
Emulgentes de carácter aniónico
• Jabones de sodio, potasio, amonio,
trietanolamina (TEA)
• Laurilsulfato de sodio
CREMAS EVANESCIENTES O
DIADERMINAS
• Emulsiones de ácido esteárico y agua.
• Emulgente es un estearato alcalino
(jabón) que se forma al saponificar el
ácido esteárico con un álcali
Preparar 100 g de emulsión.
Fórmula:
Materias Primas
F0
Acido esteárico
12,0
Petrolato blanco
0,0
Aceite mineral
0,0
Hidróxido de sodio
c.s.
Trietanolamina
Hidróxido de potasio
--Propilenglicol
5,0
Metilparabeno
0,1
Propilparabeno
0,1
Agua csp
100,0
Cantidad %
FI
FII
FIII
8,0
2,0
2,0
c.s.
8,0
2,0
2,0
---
8,0
2,0
2,0
---
---
----5,0
0,1
0,1
100,0
c.s.
--5,0
0,1
0,1
100,0
c.s.
5,0
0,1
0,1
100,0
Novobases
Materias primas
I
Alcohol cetílico
Alcohol estearílico
Propilenglicol
Laurilsulfato de sodio
Hidróxido de sodio
Acido esteárico
Metilparabeno
Propilparabeno
Agua destilada c.s.p.
pH aprox.
Cantidades %
II
10,0
0,0
10,0
1,0
0,0
0,0
0,1
0,1
100,0
10,0
5,0
10,0
1,0
0,0
0,0
0,1
0,1
100,0
5-6
5-6
III
10,0
5,0
0,0
0,0
0,5
9,5
0,1
0,1
100,0
8
Emulsiones aniónicas
agua/aceite (W/O)
Materias Primas
Cera de abejas
Agua
Materias grasas
Bórax c.s.
Agentes preservantes
Cantidad
(una parte en peso ) 16% (lím. 12-20%)
(dos partes en peso ) 32%
(tres partes en peso) 50%
(5-6% de la cantidad de cera)
c.s.
Fórmula:
Materias Primas
FI
Cera de abejas
Bórax
Agua
Metilparabeno
Propilparabeno
Lanolina
Aceite mineral csp
16,0
c.s.
32,0
0,1
0,1
0,0
100,0
Cantidad %
FII
FIII
16,0
c.s.
48,0
0,1
0,1
0,0
100,0
16,0
c.s.
48,0
0,1
0,1
10,0
100,0
Na2B4O7·10H2O, Borato de sodio o Tetraborato de sodio
Emulsiones no iónicas
aceite/agua (o/w)
• Alcoholes grasos polioxietilénicos (Brij M.R.,
Ameroxol M.R.)
• Acidos grasos polioxietilénicos (Myrj M.R.)
• Esteres de sorbitán (Span M.R., Crillet M.R.)
• Esteres de sorbitán polioxietilénicos (Tween)
SUSPENSIONES
SUSPENSIONES
Podemos encontrar :
• - Suspensiones preparadas y listas para su uso
• - Suspensiones mezcla de polvos para
reconstituirse antes de su uso en un determinado
vehículo. Son extemporáneas.
Usos en general:
• Suspensiones vía oral
• Suspensiones óticas
• Suspensiones Tópicas
• Suspensiones Oftálmicas
• Suspensiones Inyectables
• Suspensiones Rectales
RAZONES PARA SU USO:
• PRINCIPIOS ACTIVOS INESTABLES EN
•
•
•
•
SOLUCIÓN.
ADMINISTRACIÓN DE PRINCIPIOS
ACTIVOS INSOLUBLES EN AGUA.
MINIMIZAR SABORES DESAGRADABLES.
ADMINISTRACIÓN DE SALES INSOLUBLES
EN REEMPLAZO DE LAS FORMAS LIBRES.
(ej. Palmitato de cloranfenicol)
CONTROL DE LA DISOLUCIÓN (ej.
Dexametasona acetato inyectable)
ESTABILIDAD DE LAS
SUSPENSIONES
PRINCIPALES FACTORES DE LOS QUE
DEPENDE LA ESTABILIDAD DE LAS
SUSPENSIONES:
• 1- VISCOSIDAD - SEDIMENTACIÓN
• 2- CARGA ELÉCTRICA DE LAS
PARTÍCULAS DISPERSAS
• 3- PRESENCIA DE TENSOACTIVOS
TIPOS DE SUSPENSIONES
DEFLOCULADAS: La estabilidad depende del
grosor de la capa difusa, es decir del
potencial Z
FLOCULADAS: Uno de los métodos se basa
en la disminución del potencial Z por
adición de electrolitos o tensoactivos de
carga opuesta a la de las partículas del
principio activo.
Suspensiones defloculadas y
floculadas
 S.FLOCULADA:
La susp. forma redes de agregados no
compactos ó flóculos que sedimentan
rápido, no forman torta y son fáciles
de resuspender.
 S. NO FLOCULADA:
Sedimentación puede resultar en la
formación de una torta ó cake (por
expulsión total del
medio dispersante) difícil de
resuspender.
Ejemplo: SUSPENSION DE HIDRÓXIDO DE
ALUMINIO
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
HIDRÓXIDO DE ALUMINIO 7%
CMC 0.8%
NIPAGIN 0,14%
NIPASOL 0,06%
GLICERINA 5%
ESENCIA 0,05%
SACARINA SÓDICA 0,5%
TWEEN 20 0,05%
SORBITOL 70% 30%
AGUA DESIONIZADA c.s.p
Suspendol-S
• Purified water, Carboxypolymethylene,
Polysorbate 80, Simethicone, Sodium
Hydroxide and Methylparaben and
Propylparaben
Cologel
• Metil celulosa
Ora plus:
Suspensiones:
1.- AGENTES HUMECTANTES
TENSIOACTIVOS (HLB = 7 – 9) < 0.1 %
• ORAL: TweenR y SpanR
• TOPICA: LSNa y dioctil sulfosuccinato Na
• PARENTERAL: polisorbato, lecitinas.
Suspensiones: humectación
2.- Coloides hidrofílicos
Forman capas
multimoleculares en torno a la
superficie hidrofóbica del
sólido y aumentan ligeramente
la viscosidad
• POLIMEROS: CMCNa, goma acacia,
alginatos.
• Sólidos insolubles hidrófilos: bentonita,
silicatos Al, Mg, sílice coloidal
3. DISOLVENTES HIDROMISCIBLES
• Etanol, glicerol, glicoles.
AGENTES VISCOSIZANTES
1. POLISACARIDOS
Goma acacia (arabiga): estabilización
estérica
Goma tragacanto
Alginato
Almidón: siempre combinado
2. CELULOSAS HIDROSOLUBLES
3. SILICATOS HIDRATADOS: Geles tixotrópicos
Bentonita: contaminación microbiana
Silicato Al
Silicato Mg
Incompatibles con sales
4. CARBOPOL: Polímetros acrílicos =
ácido acrílico + alil sacarosa
Soluciones ácidas de baja viscosidad pH = 6.0
5. DIOXIDO DE SILICE COLOIDAL
SUSPENSIONES NO ACUOSAS
Plurónico
ATA no
iónico
CÁPSULAS
CÁPSULAS
Definición:
Formas farmacéuticas sólidas en las cuales el
fármaco está dentro de un envase o cubierta
soluble rígida o blanda. Las cápsulas están
constituidas generalmente de gelatina; sin
embargo, también pueden hacerse de almidón u
otras sustancias apropiadas.
VENTAJAS
Protección del fármaco:
– Oxidación, polvo. No protege de la humedad.
– No son frágiles.
– Envases termomoldeados (blisters).
– Herméticas.
Caracteres organolépticos.
– Elegancia farmacéutica.
– Selección de colores.
– Fármacos de sabor desagradable.
– Cápsulas insípidas. Cápsulas aromatizadas.
– Fáciles de ingerir. Resbaladizas y de fácil deglución.
VENTAJAS
Identificación:
– Tipo de medicamento.
– Evitan errores
– Administración a pacientes.
Facilidad de composición:
– Número limitado de coadyuvantes.
– Control de incompatibilidades.
Estabilidad de los fármacos:
– Manufactura.
– Pocos coadyuvantes.
VENTAJAS
Versatilidad:
– Combinaciones y dosis para un determinado
paciente.
Tolerancia:
– Mejor tolerancia gástrica.
Biodisponibilidad:
– Rápida disgregación en estómago.
– Mejor biodisponibilidad en relación a
comprimidos.
DESVENTAJAS
Mayor costo de producción:
– Necesidad de cápsulas rígidas vacías.
– Limita planificación y ejecución de la producción.
– Mayor costo en relación al comprimido.
Uniformidad de peso:
– Sistemas de llenado de cápsulas rígidas sometidos
a variables.
– Presentan variaciones en el peso.
DESVENTAJAS
Reposición cuidadosa:
– Sensibles a variaciones térmicas y humedad.
– Precauciones especiales de almacenamiento.
Limitación de aplicaciones:
– No tienen uso pediátrico ni geriátrico.
– Pacientes con problemas de deglución de la cápsulas.
Limitación de composición:
– Limitación para ciertos fármacos: sólidos delicuescentes,
eflorescentes o que formen eutécticos.
– Líquidos capaces de reaccionar con la gelatina de la
cubierta.
TIPOS DE CÁPSULAS
• Cápsulas de gelatina dura o rígidas: utilizadas
para administración oral de medicamentos en polvo,
granulados, microgránulos.
• Cápsulas de gelatina blanda o elástica:
empleados para la administración de medicamentos
por vía oral, por vía rectal o vaginal o para
preparaciones oftálmicas, además de otros usos en
cosmética.
CÁPSULAS DE GELATINA DURA
• Son formas farmacéuticas que contienen un
principio activo y los correspondientes
excipientes que se encuentren dentro de la
cápsula y que por administración oral
permiten la absorción del principio activo
desde el tracto gastro-intestinal.
• Formas de administración más empleada en la
actualidad.
CARACTERÍSTICAS DE LAS CÁPSULAS DE
GELATINA DURA
• 000
• 00
• 0
• 1
• 2
• 3
• 4
• 5
La capacidad aproximada es de
600 (000) a 30 mg (5).
Productos farmacéuticos de
uso humano.
El tamaño 00 es en general el
más
aceptado
por
los
pacientes.
Tamaño 0 (OE) Elongated.
Cuerpo alargado.
Existen tamaños más grandes
para medicina veterinaria (7 al
13).
TAMAÑO DE LAS CÁPSULAS DURAS
O RÍGIDAS
CÁPSULAS DE GELATINA DURA
Constituidas por dos piezas, una de las cuales se
desliza sobre la otra.
Base o cuerpo: es la porción de la cápsula donde
se aloja el granulado que contiene el principio
activo.
Tapa o casquete: es la que hace el cierre perfecto
para proteger el granulado de agentes externos que
puedan afectar su estabilidad.
SISTEMA DE CIERRE DE CÁPSULAS
RÍGIDAS
CÁPSULAS DE GELATINA DURA
Formadas generalmente de gelatina que tiene una
capacidad gelificante relativamente alta.
La gelatina que se emplea en la elaboración de las
cápsulas se obtiene del colágeno mediante hidrólisis.
Mezclas de gelatina de piel de cerdo y hueso de
cerdo se usan a menudo para optimizar la claridad y
rigidez de la cápsula.
CÁPSULAS RÍGIDAS O DURAS
Polvos
Microgránulos
Gránulos
Líquidos
Pastas
*Cápsulas
con cubierta entérica
Las cápsulas pueden recubrirse para resistir la liberación
del principio activo en el fluido gástrico cuando es
importante evitar la irritación de mucosa gástrica.
*Cápsulas de liberación prolongada
Se formulan de tal manera que la liberación del principio
activo sea en tiempo prolongado después de su
administración.
*Obleas
Llamadas también sellos, cápsulas amiláceas o discos.
Se preparan a base de harina y agua.
*Perlas
También sirve para administrar líquidos oleosos, aunque
a veces se incorporan ingredientes sólidos en el aceite.
LLENADO DE CÁPSULAS
FORMULACIÓN
Las formulaciones para el llenado de cápsulas
contienen excipientes, dispersantes, lubricantes y
deslizantes para facilitar el llenado.
*Gelatina. Sirve para fabricar las cápsulas. La
utilizada es la de tipo diamante.
pH 5-7, alta viscosidad, bajo contenido de cenizas,
ausencia de metales pesados y menos del .15% de
bióxido de azufre.
*Lubricante. Sirve como deslizante. Acido esteárico,
estearato de magnesio, polietilenglicoles.
*Desintegrante. Para facilitar la disgregación y
dispersión. Almidón, derivados de celulosa, aliginatos
y PVP.
ENCAPSULADORES
SEMIAUTOMÁTICOS
• -Es un sistema eficaz y rápido de carga y
llenado de cápsulas, al que se han incorporado
una estructura más ligera lo que lo hace ideal
para el laboratorio.
• -En 2 minutos abre, llena y cierra
simultáneamente 100 cápsulas sin ninguna
manipulación de ellas ni de las sustancias
farmacológicas.
• -Fabricado en materiales estables y resistentes,
fácilmente lavable y acorde con la normativa
sobre Buenas Prácticas de Fabricación (GMP).
El encapsulador se compone de un bastidor y un
juego de placas a elegir desde el 00 al
4.
Los juegos de placas son intercambiables y están
disponibles sueltos, sirviendo todos ellos para el
bastidor.
Para cada tamaño de cápsula con el que se trabaje
se necesitará el juego de placas adecuado. Existe un
juego de placas para cada uno de los tamaños de
cápsula desde el 00 al 4.
El cargador permite colocar las cápsulas ordenadas
en el encapsulador.
Existe un cargador para cada tamaño de cápsula
desde el 00 hasta el 2.
CÁPSULAS DE GELATINA DURA
CAPACIDAD DE LAS CÁPSULAS DE GELATINA DURA
Tamaño
cápsula
Volumen
(mL agua)
0
Capacidad en mg.
Densidad de los polvos a dosificar
0,8 g/mL
1,0 g/mL
1,2 g/mL
6
544
680
816
1
4
400
500
600
2
3
296
370
444
3
2
240
300
360
4
1-2
168
210
252
5
1
104
130
156
CÁPSULAS BLANDAS
CAPSULAS ELÁSTICAS
Denominadas softgels.
Método de producción a gran escala.
Son plastificadas con un polialcohol: sorbitol o la glicerina.
Relación plastificante/gelatina determina la dureza y se varía para
adecuarla a las condiciones ambientales o a su contenido.
Colorantes, pigmentos, opacificantes y preservantes. Saborizantes
y sacarosa al 5% como edulcorante.
Agua: 6 a 13%
Contienen un conservante: metilparabeno, propilparabeno y
sorbitol.
CAPSULAS ELÁSTICAS
Se llenan con un contenido líquido.
Fármacos se disuelven o se suspenden en un vehículo líquido.
Inicialmente: vehículos oleosos como aceite vegetal.
Vehículos no acuosos, miscibles con agua: polietilenglicol de bajo
peso molecular.
Amplia variedad de tamaños y formas.
Forman, llenan y se sellan en la misma máquina: proceso rotatorio de
moldeado; proceso de matrices recíprocas en placa.
Disolución del principio activo puede incrementarse.
Aumento de posibilidades de interacciones con cubierta.
It is not necessarily the strongest or even
the most intelligent animal which manages
to survive in the process of natural
competition and selection, but rather the
one which is capable of quickly adapting in
the changing circumstances.
DARWIN
Examen grupal: Redactar un POE sobre la
preparación de diferentes formas
farmacéuticas:
• Jarabe : Maleato Clorfeniramina 0,04 g %.
• Elixir: Cloruro de Mg 20 g %.
• Emulsión o/a uso tópico: Clotrimazol 1g%.
• Cápsulas : Albendazol 400 mg
• Cápsulas: Piroxicam 10 mg.
• Comprimidos: Ácido fólico 5 mg
• Suspensión : Ibuprofeno 2 g % pediátrica
MUCHAS GRACIAS POR LA ATENCION
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