Fármacos en HTA
Benito García
Servicio de Farmacia
Hospital Severo Ochoa
Guión del tema



Hipotensores en urgencias hipertensivas
Hipotensores en emergencias hipertensivas
Ajustes por incumplimiento de dosis en
tratamiento antihipertensivo
PAD > 120 mmHg
Emergencia
hipertensiva
Crisis
Urgencia
hipertensiva
Emergencia vs urgencia
hipertensiva
Emergencia
Urgencia
TA con daño órganos TA sin síntomas o daño
órganos
Compromiso vida
No compromiso vida
Requiere reducción
inmediata de la PA
Requiere terapia iv
Reducción de la PA en
varias horas a días
Requiere terapia oral o
parenteral de acción lenta
Afectación de órganos
Agudeza visual
Visión borrosa
Papiledema
ICC
Angina
IAM
EAP
Crisis
hipertensiva
Hematuria
Proteinuria
Pielonefritis
Crs
Cefalea
Mareos
Nausea
Vómitos
Anorexia
Confusión
Nistagmo
Debilidad
Coma
ACVA
1. Hipotensores en urgencias
hipertensivas
Escenario

M.M. es un varón de 60 años con historia de
ICC, HTA e IAM que llama al SUMMA porque
al tomarse la TA observa unos valores de 180
/ 120 mmHg. Su pulso 90 latidos/min. Su
examen clínico es normal. Su tratamiento
habitual es lisinoprilo, amlodipino e
hidroclorotiazida (no reconoce que lo ha
dejado hace 3 semanas)
Aspectos farmacológicos

1) Instauración del
tratamiento más
apropiado




Fármacos de elección
Dosis y pauta
Vía de administración
Contraindicaciones



Patología subyacente
Interacciones
Efectos adversos

2) Valoración de las
causas clínicas de falta
de respuesta al
tratamiento previo de
la HTA
Objetivos del tratamiento

Evitar una caída brusca de la TA




Isquemia cardiaca
Isquemia cerebral
Individualizar la disminución de la TA
Utilizar con precaución los antihipertensivos
en pacientes de riesgo complicaciones
hipotensoras:



Ancianos
Disfunción autonómica
Estenosis arterias cabeza y cuello
Precarga
Congestión
Pulmonar
Edemas
Perfusión renal
Dilatación ventricular
Angiotensinógeno
Volumen venoso
Retención
H20 y Na+
Renina
Angiotensina I
E.C.A
Aldosterona
Angiotensina II
Actividad
simpática
Vasoconstricción
GASTO CARDIACO
Frecuencia
cardiaca
Taquicardia
Noradrenalina
Contractilidad
Resistencia vascular
periférica
Postcarga
Fármacos para las urgencias
hipertensivas





Nifedipino
Clonidina
Labetalol
Minoxidilo
Captoprilo
Tardan algunas horas en
disminuir adecuadamente
la PA
Son útiles para las
urgencias hipertensivas
pero no para las
emergencias
P.R.M.

Indicaría como fármaco de elección
nifedipino por vía sublingual pero
pincharía la cápsula con una aguja (o
mejor que muerda la cápsula) y le diría
al paciente que mantuviera la cápsula
agujereada debajo de la lengua durante
20 minutos y que intentara no tragar
saliva para que el inicio del efecto fuera
más rápido.
Nifedipino
Adalat ®
Cápsulas 10 mg (liquido)
Comp retard 20 mg
Comp Oros 30 y 60 mg
Nifedipino Bayvit®
Comp retard 20 mg
Pertensal®
Comp retard 30 y 60 mg
Dilcor ®
Cápsulas 10 mg
Cápsulas retard 20 y 30 mg
Nifedipino Ratiopharm®
Capsulas 10 mg
Comp retard 20 mg
Formas de administración de
la cápsula de liberación rápida
Inicio acción
Pico
Concentración
Oral
Morder y tragar
Morder y
mantener bajo la
lengua 20 min
10 – 20 min
1 hora
------
5 min
15-30 min
44-146 mg/ml
----50 min
5-17 mg/ml
Tasa respuesta
85 – 90 %
Duración 2-5 h
- Biodisponibilidad 17 %
- 86% dosis permanece
en cavidad oral a los 20
min
Absorción y efecto de primer
paso del nifedipino
Amplia variabilidad interindividual
45 – 75%
90 %
Nifedipino
(Liberación rápida)


Fue la terapia de elección oral en el
pasado
Actualmente se cuestiona su seguridad





Riesgo hipotensivo
Isquemia cerebrovascular
Derrame cerebral
Isquemia miocárdica e infarto
Muerte
Nifedipino liberación rápida
Vasodilatación
periférica
Presión sanguínea
Reflejo baroreceptor
NA plasmática
Tono simpático
Activación renina
 Contractilidad
 Perfusión
coronaria
 Frecuencia
cardiaca
Consumo O2
miocardio
Factores de riesgo de eventos cardio
– cerebro vasculares por nifedipino

Paciente anciano




Enfermedad coronaria
Enfermedad cerebrovascular
Depleción de volumen
Uso concomitante de otros
antihipertensivos
Diuréticos
bbloqueantes
RR IAM
2,88
1,81
IC 95%
(1,46-5,67)
(1,20-2,75)
Nifedipino liberación sotenida
(Sistema Oros ®)
Nifedipino liberación sostenida

Indicada en el manejo de la HTA
crónica


Inicio de acción tardío
Indicada en casos de elevación de la TA
cuando manejo inicial de la crisis
hipertensiva no es satisfactorio
Clonidina
Catapresan ® comp 0,15 mg
Catapress ® amp 0,15 mg (ME)
P.R.M.

La clonidina es un fármaco “trasnochado”
que no usaría de primera línea. Además
produce muchos efectos adversos y
puede producir un síndrome de retirada al
suspender el tratamiento.
Mecanismo de acción
clonidina



Puede estimular los receptores adrenérgicos
alfa periféricos produciendo inicialmente
hipertensión
Acción a nivel
central
Agonista a-2
adrenérgico
Disminuye la
acción del
simpático SNC
Mecanismo de acción de la
clonidina
Clonidina
 Simpático
Disminuye renina
Disminuye resistencia vascular periférica
Tensión arterial
Dosis y respuesta a la
clonidina
Dosis de carga
0,1-0,2 mg
El 94% responden a esta dosis
Dosis mantenimiento
0,1 mg /h
Tasa respuesta a las 2 h: >80%
Dosis acumulada
0,5 – 0,8 mg
Dosis media: 0,45 mg
Respuesta máxima: 5-6 h
Magnitud respuesta:  25% TA
Efectos adversos de la
clonidina
No utilizar barbitúricos
ni alcohol
Clonidina
No utilizar con betabloqueantes
40-80%
Dosis dependiente
Precauciones de la clonidina




Enfermedad cerebrovascular (reduce el
flujo sanguíneo un 28%)
HTA rebote al suspender bruscamente
(reducir la dosis en 2-4 días)
Dar dosis más bajas en IR
Categoria C del embarazo: experiencia
limitada, no se ha comunicado toxicidad
Captoprilo
30 preparados comerciales
Comp 12.5, 25, 50 y 100 mg
Sistema renina angiotensina
Angiotensina I
Renina
E.C.A
Angiotensinógeno
Angiotensina II
(octapéptido)
Feedback -
Síntesis
aldosterona
Vasoconstricción
Retención Na+
Aumento TA
Efecto de los IECAs sobre la
tensión arterial
P.R.M.

A.G ha tenido una crisis que se ha tratado
con captoprilo. Se le ha dicho que se lo tome
justo después de las comidas principales con
un vaso de agua. La semana pasada lo operó
el cirujano maxilofacial y no puede tragar (ni
tampoco tomarlo con las comidas). Llama su
mujer al SUMMA (él no puede articular
palabra) para ver que solución le damos.
Farmacocinética del captoprilo
Absorción
60 – 75 %
Disminuye (40%)
si se toma con
alimentos
Administrar 1 hora
antes de las comidas
Eliminación
renal
Proceso de liberación de
captoprilo en la saliva
Forma farmacéutica
Disolución lenta
Desagregación
Gránulos
Disolución
Fármaco en
solución
Disgregación
Disolución rápida
Partículas finas
(3,6 min)
Captoprilo SL




Inicio de acción algo más rápido que
por vía oral aunque el efecto máximo y
la duración de acción son similares
Alternativa si la vía oral es impracticable
Es tan efectivo como la nifedipina SL
Algunos autores no la recomiendan
(Medimecum®)
Captoprilo
Tras la administración en dosis única de 25 mg
Inicio
Pico
V.O.
15 – 30 60 – 90
min
min
S.L.
10 – 20 45 min
min
Duración
Efecto
6 h dosis TAS  de 130 a
única
111 mmHg a la
hora
4h
Captoprilo en forma líquida
Solución 1 mg/ml
Captoprilo.................... ....................100 mg
Acido ascórbico........... ....................500 mg
Agua destilada ........... .....................100 ml
Estabilidad a 1 mg/ml: 56 días
en nevera, 14 días a 22ºC.
Estabilidad a concentración de 5
mg/ml: 27 días a 4ºC. A
concentración de 10 mg/ml fue
estable 28 días a tª ambiente.
P.R.M.

No tengo “a mano” el captoprilo, pero
como todos los “prilos” actúan de la
misma forma, no sería inconveniente
sustituir 25 mg de captoprilo por 5 mg
de enalaprilo para tratar esta crisis
hipertensiva. ¿Y por qué no con
trandolaprilo? que el representante del
laboratorio me ha dejado la semana
pasada una muestra gratuita.
Inicio acción IECAs
IECA
Benazepril
Captopril
Enalapril
Fosinopril
Lisinopril
Moexipril
Perindopril
Quinapril
Ramipril
Trandolapril
Dosis (mg/d)
Inicio acción
10
25
5
10
10
7,5
4
10
2,5
1
1
0,25-0,5
1
1
1
1,5
1,5
1
1-2
4
Efectos
secundarios
Mayores
Neutropenia
Proteinuria
Insuficiencia renal
Angioedema
Toxicidad fetal
Hipotensión
Menores
Exantema
Disgeusia
Tos
Metabólicas
Hiperkalemia
Toxicidad del litio
Fenómeno de primera dosis
Angiotensinógeno
Flujo sanguíneo renal
Renina
S.N.simpático
Angiotensina I
Depleción de volumen o de Na+
Captoprilo
FRA
Hipotensión
marcada
ECA
Angiotensina II
Hipotensión
Oliguria, Azotemia, IRA, muerte
Debilidad, mareo, aturdimiento al levantarse de la cama o de
la silla, escalofríos, sudor frío, confusión, pulso rápido, temblor,
habla dificultosa, visión borrosa, cansancio inusual.
IECA
Captoprilo
Enalaprilo
Lisinoprilo
Indicación IECA
HTA
ICC
2,5 %
50 %
1-4%
6,7%
1,2%
4,4%
Incidencia de
hipotensión
Efectos renales de los IECAs

Reducción de la VFG en situaciones de
compromiso renal:





Estenosis renal bilateral
Insuficiencia cardiaca congestiva
Insuficiencia renal
Tratamiento diurético excesivo
Hipertensión severa con estrechamiento
arteriola aferente
Acción del captoprilo en el
glomérulo en su admon aguda
Con IECA
Sin IECA
Mantenimiento
Filtración glomerular
PAA= Presión arteriola aferente
PEA =Presión arteriola eferente
PGC=Presión capilar glomerular
Disminución filtración
glomerular
Iniciación de IECAs en el
hospital

EN CASOS DE INSUFICIENCIA CARDIACA y:








Altas dosis de diuréticos (80 mg furosemida ó
más)
Hipovolemia
Hiponatremia (Na <130 mmol/l)
Hipotensión (TAS<90 mmHg)
Insuficiencia cardiaca inestable
Insuficiencia renal
Altas dosis de vasodilatadores
Edad mayor de 70 años
P.R.M.

Pero, oiga, no habíamos dicho que el
captoprilo produce insuficiencia renal.
¿Cómo es que mejora la funcionalidad
renal en los pacientes diabéticos?
Efecto de la diabetes en la
progresión de la enfermedad renal
Diabetes
Aumento presión
glomerular capilar
A largo plazo produce
esclerosis glomérulo
Progresión enfermedad renal
Efecto del captoprilo en la progresión de
la enfermedad renal en el diabético
Diabetes
Disminuye presión
glomerular capilar
Retrasa esclerosis glomérulo
Enlentece progresión enfermedad renal
P.R.M.

B.G. Tuvo una crisis hipertensiva que fue
tratada con captoprilo y luego siguió
tratamiento estando bien controlado, pero
llama al 061 porque desde hace 1 mes que
inició el tratamiento tiene una tos que no se
le quita. Ha leído en el prospecto que es un
efecto secundario y ha ido a su médico de
cabecera que le ha cambiado el tratamiento
por lisinoprilo.
Mecanismo de la tos por IECA
Tos
Prostaglandinas
Angiotensina I
Bradiquinina
Sulindac
Sustancia P
IECA
Angiotensina II
Receptor AT-II
Fragmentos
Quinina inactivos
Productos
inactivos
Características de la tos






Tos seca, persistente y repetitiva
Inicio RAM: 1 semana - 1 año
Desaparición RAM: 1- 26 días suspender
Mejora RAM al reducir la dosis
Se acompaña de cambios de voz
Aumenta incidencia:




Aumento edad
Sexo femenino
No fumadores
Raza negra y asiática
P.R.M.

V.M toma captoprilo desde hace un año
pero como no está bien controlado se le
añade un diurético suave que en su
composición lleva espironolactona.
Comenta que desde entonces tiene
extraños calambres musculares y
parestesias en las extremidades
inferiores.
Hiperkalemia
por IECAs
IECA
IECA
K+ >0,5 mEq/l
del límite
superior VN
Trandolapril
Enalapril
Lisinopril
Fosinopril
0,4%
1%
2% (4% icc)
2,6%
Angiotensina II
Aldosterona
Interacción con:
• Espironolactona
• Triamtereno
• Amilorida
• Suplementos K+
• Sustitutos sal
Hiperkalemia
K+
Na+
Túbulo renal
Angioedema
Información al paciente:
puede raramente producirse
hinchazón de cara, ojos, labios,
lengua, laringe, extremidades o
dificultad para respirar o tragar. Si
le ocurren estos síntomas
suspenda el tratamiento y avise a
su médico
No administrar en casos de
angioedema relacionado o no
con IECAs
Captoprilo
Incidencia:0,1%
Extremidades
Cara
Labios
Mucosa oral
Lengua
Glotis
Laringe
Habitualmente no requiere tratamiento
Obstrucción
vía aérea
Administración
adrenalina
Contraindicaciones captoprilo

Angioedema





Inducido por IECAs
Hereditario o idiopático
Fallo renal anúrico previo por IECAs
Hipersensibilidad a IECAs
Embarazo

2º y 3º trimestre
Captoprilo + diuréticos
“Las hipotensores que aumentan la
liberación de renina (diuréticos)
aumentan el efecto del captoprilo”
Captoprilo
+
Diuréticos
Efecto
hipotensor
Ventaja
terapéutica
Ajuste de
dosis
No ajuste
dosis
Hipotensión grave
IR reversible
Recomendaciones



Mayor riesgo en pacientes con
depleción de volumen o de sodio, ICC
Suspender el diurético o dismimuir la
dosis 2 ó 3 días antes de iniciar el IECA
Si no puede suspenderse se recomienda
la supervisión tras la admon de la 1ª
dosis del IECA
Captoprilo: Instrucciones al
paciente
Avise inmediatamente si se queda embarazada
Avise si presenta mareo en los primeros días que
necesite un reajuste de dosis
Vigile la presencia de fiebre o dolor de garganta
indicativo de signos y síntomas de infección
Tome el captoprilo 1 hora antes de las comidas
para evitar disminuir su absorción
Captoprilo: Instrucciones al
paciente
Intente evitar cambios bruscos de posición para
evitar la hipotensión ortostática
Avise si la tos seca y persistente llega a ser
particularmente molesta
Haga revisar a su médico el tratamiento que
lleva para evitar duplicidades o interacciones
Minoxidilo




Vasodilatador útil en HTA grave
Inicio acción + lento que clonidina o
captoprilo
Taquicardia refleja y retención fluidos
(dar b-bloqueante + diurético)
Reservado a pacientes refractarios
Labetalol


Es una alternativa a la clonidina y
captoprilo oral
Su régimen dosificación más apropiado
no está establecido:


200 200200 200 200200
(máximo 1200 mg)
300100100 (máximo 500 mg)
Fármacos usados en las
urgencias hipertensivas
Fármaco
Dosis
Inicio
acción
Duración (h)
Captoprilo
6.5 – 50
mg po
15 min
4-6
Clonidina
Inicial: 0.2
mg; luego
0.1mg/h
hasta 0.8
mg
0,5-2h
Labetalol
200-400
mg po
cada 2-3h
Minoxidilo
Nifedipina
(ya no se
recomienda)
Efectos secundarios
Mecanismo
de acción
Usar con
precaución /evitar
Rash, prurito,
proteinuria, alteración
gusto
IECA
Estenosis arteria
renal,
hiperkalemia,
deshidratación, IR
6-8
Sedación, sequedad de
boca, mareos
constipación
Agonista a2
Alteraciones
mentales,
estenosis carótida
30 min
– 2h
4
Hipotensión ortostática.
Náusea y vómitos
Bloqueante
ayb
adrenérgico
ICC, asma,
bradicardia
5-20 mg
po
30 –
60 min
12-16
Taquicardia y retención
de fluidos
Vasodilatador
Angina e ICC
10-20 mg
po
5 – 15
min
3-5
Parestesia, sofocos,
cefaleas, palpitaciones,
edemas
Bloqueante
del calcio
Estenosis aórtica
grave
Causas clínicas para la falta de
respuesta al tratamiento HTA






No adherencia al tratamiento
Causas farmacológicas
Condiciones asociadas
Causas secundarias
Sobrecarga de volumen
Pseudohipertensión
No adherencia a la medicación







Coste del tratamiento
Efectos secundarios
Dosificación compleja
Instrucciones no dadas/no claras
Inadecuada educación sobre el tratamiento
Falta de implicación del paciente en el plan de
tratamiento
Síndrome orgánico cerebral (déficit memoria)
Causas farmacológicas




Dosis demasiado bajas
Fármaco erróneo
Combinación inapropiada (dos fármacos
con similar mecanismo de acción)
Interacciones farmacológicas
Fármacos que producen
hipertensión arterial







Adrenocorticoesteroides
Alcohol
Fenilpropanolamina
Pseudoefedrina
Supresores del apetito
Ciclosporina
Descongestionantes
nasales







Estrógenos
Regaliz
IMAOS
AINEs
Anticonceptivos orales
Hormonas tiroideas en
exceso
ADTs
2. Hipotensores en
emergencias hipertensivas
Emergencia hipertensiva









Disección aguda aorta
Edema agudo pulmón
Angina
Insuficiencia miocárdica
Fallo ventricular izquierdo
Hemorragia intracraneal
Accidente trombótico
cerebrovascular
Hemorragia
subaracnoidea
Encefalopatía
hipertensiva



Eclampsia
Feocromocitoma
Fármacos
 Imao +
tiramina
 Sobredosis
cocaína,
LSD
Características de las
emergencias hipertensivas


>90% crisis tienen historia previa de
HTA (podrían haberse prevenido)
El manejo apropiado de la HTA crónica
ha disminuido el nº pacientes con crisis
hipertensivas <1%
Factores de riesgo para la
emergencias hipertensivas



Raza negra vs blanca
No tener médico de asistencia primaria
No adherencia al tratamiento
Shea S et al. Predisposing factors for severe uncontrolled hypertension in an inner-city minority
population. N Engl J Med 1992; 327: 776.
Clasificación de los fármacos

Bloqueantes
adrenérgicos






a y b: Labetalol
b: Esmolol
Bloqueante canales
Ca++

Verapamilo
Diltiazem
Nicardipino
Inhibidores de la ECA


Enalaprilato
Vasodilatadores
arteriolares (A)




Vasodilatadores venosos
(V)


Hidralazina
Diazóxido
Bloqueantes ca++
Nitroglicerina
Vasodilatadores A-V


Nitroprusiato
IECAs
Mejoradores hemodinámicos

Reductores de la precarga



Diuréticos: del asa  No se usan en crisis HTA
Vasodilatadores venosos: nitroglicerina
Reductores de la postcarga

Vasodilatadores arteriales:


hidralazina y minoxidilo
Vasodilatadores arteriovenosos:





De acción directa: nitroprusiato
Inhibidores de la ECA: enalaprilato.
Betabloqueantes: labetalol
Bloqueantes Ca++: nicardipino
Agentes dopaminérgicos: fenoldopam
Postcarga y precarga
Reductores postcarga
dilatan
Circulación sistémica
Vasos resistencia
arteriolar
Vasos capacitancia
venosa
dilatan
Retorno venoso
Reductores precarga
Bloqueantes adrenérgicos
Labetalol (a y b)
Trandate® amp 100 mg/20 ml
Esmolol (b)
Blevibloc® amp 2,5 g/10 ml;
amp 100 mg/10 ml
Bloqueantes receptores b
Receptores b1 Efecto del b-bloqueante
Miocardio
T. adiposo
Ino, crono y dromotropismo (-)
Inhibe la lipolisis ( TG)
Inhibe liberación de renina
Receptores b2 Efecto del b-bloqueante
M. Coronario
M. Bronquial
M. Vascular
Páncreas
Constricción
Inhibe liberación insulina
Acciones de los b-bloqueantes
Activación de los
adrenoreceptores
b1 en el corazón
Gasto
cardiaco
Resistencia
periférica
Bloqueantes
b adrenérgicos
Angiotensina II
Renina
Aldosterona
Retención
agua y Na+
Volumen
sanguíneo
Disminución
Tensión arterial
Esmolol
Util en HTA postoperatoria
especialmente si se asocia
a taquicardia
Rápido inicio acción
Corta duración acción y
de sus efectos 2arios.
Labetalol



Util en enfermedad cerebrovascular (no
disminuye el flujo sanguíneo cerebral)
Reduce la resistencia vascular periférica
sin causar taquicardia
Mejora la hemodinámica coronaria (útil
en enfermedad coronaria)
Precauciones uso labetalol
b>a
No utilizar en
pacientes con
asma
Utilizar con precaución en
claudicación intermitente y
fenómeno de Raynaud
No utilizar en bloqueo
A-V, bradicardia e ICC
no controlada
Los pacientes deben
permanecer en posición
supina
Enmascara síntomas
hipoglucemia
Bloqueantes Canales del Ca++
Diltiazem vial 25 mg/4ml (Masdil®)
Nicardipino amp 5 mg/5ml (Vasonase®)
Verapamilo amp 5 mg/2ml (Manidon®)
Bloqueantes del Ca++
Produce anormalidades en la
conducción a nivel nodo A-V
que se resuelve al suspender
la infusión
Produce una reducción
significativa en la TA en los
15 primeros minutos y
persiste 6 – 8 h
Monitorizar ECG de forma
continua y la TA de forma
frecuente. Precaución con
este fármaco
Su uso en emergencias
hipertensivas no se ha
estudiado de forma amplia
Nicardipino
Dihidropiridina fotorresistente,
soluble en agua y de admon iv
Vasodilatador
cerebral
Util en la
insuficiencia
cerebral
Vasodilatador
sistémico
HTA grave
HTA postoperatoria
Inicio de acción: 1-2 min
T1/2 eliminación: 40 min
94% respuesta
Efectos adversos nicardipino
Cambiar el
lugar de
infusión cada
12 horas
Tromboflebitis
24%
4.5%
4.5%
Taquicardia
2.7%
Utilizar con
precaución
en isquemia
Inhibidores de la enzima
conversora de angiotensina
Enalaprilato
(Renitec® amp 1 mg/ml)
Enalaprilato
Enalaprilo
(Profármaco)
Vía
Oral
IV
Enalaprilato
Ajustar dosis en IR
Inicio
Pico
Duración
1h
15 min
4-6 h
1-4 h
24 h
6h
Dosis iv: 0,625 – 1,25 mg cada 6 horas
Ventajas e inconvenientes del
enalaprilato



VENTAJAS
No altera el flujo
sanguíneo cerebral
Util para HTA
cuando hay riesgo
de hipoperfusión
cerebral




INCONVENIENTES
Inicio de respuesta
prolongado
Experiencia clínica
limitada
Tasa variable de
respuesta (60%
respuesta a los 30 min)

(No se recomienda para las emergencias)
Vasodilatadores arteriolares
Nitroprusiato (N. Fides® 50 mg)
Hidralazina (Hydrapres® 20 mg)
Diazóxido (Hyperstat® 300 mg)
Nitroprusiato




Dilatador arterio - venoso
Es el fármaco de elección en ausencia
de IR o IH
Rápido inicio de acción
Infusión iv continua para mantener su
acción hipotensora
Metabolismo del NTP
Nitroprusiato
Metabolismo muy rápido
Cianuro
Tiosulfato
Rodanasa
Tiocianato
Efectos secundarios NTP

Causados por disminución TA:


Causados por tiocianato (dosis elevadas y
prolongadas, sobre todo en IR)


Arritmias, angina, IAM, hipoprefusión cerebral
Fatiga, náuseas, desorientación, psicosis
Causados por el cianuro (a dosis
>2mcg/kg/min y rapidamente si >10
mcg/kg/min durante >1 hora

Disminución de la eficacia, disnea, vómitos, dolor
abdominal y mareo, convulsiones, pulso débil
Hidralazina




Inicio lento de acción (10-30 min)
Efecto hipotensor menos predecible
Indicado en la eclampsia y en la
encefalopatía hipertensiva asociada a la
insuficiencia renal (aumenta perfusión)
Puede administrarse por vía im o iv
P.R.M.

M.R ha abandonado su medicación
antihipertensiva hace 3 semanas. Tiene
historia clínica de asma y angina que
desembocó hace 2 meses en un IAM.
Su TA es 220/145 y tiene taquicardia
sinusal e ICC. Le ponemos diazóxido
que tiene un inicio de acción muy
rápido.
Diazóxido
Tras la administración en dosis de 150 mg en 30 s
Inicio
1 min
Pico
Duración
2– 5 min 8 horas
Efecto
 TAM 25% en
20 – 30 min
Diazóxido
Vasodilatación
periférica
Consumo O2
miocardio
Presión sanguínea
 Contractilidad
Reflejo baroreceptor
 Perfusión
coronaria
Tono simpático
NA
 Frecuencia
cardiaca
Activación renina
Reduce el
flujo cerebral
No usar en
enfermedad
coronaria
Hiperglucemia por diazóxido
Diazóxido
Insulina
Páncreas
Hiperglucemia
40% no
diabéticos
75%
diabéticos
1 a 4 h del inicio tto
 Glucosa 6 mg/dl
Vasodilatadores venosos
Nitroglicerina amp 50 mg/10 ml
(Solinitrina forte®; amp 5 mg/5
ml (Solinitrina®)
Nitroglicerina
Circulación sistémica
Vasos resistencia
arteriolar
Disminuye
la precarga
Disminuye volumen
ventricular izquierdo
al final de la diástole
Retorno venoso
Vasos capacitancia
venosa
NTG
dilata
Hipotensores parenterales para
emergencias hipertensivas (I)
Fármaco
Dosis/vía
Inicio
acción
Duración
acción
Efectos adversos
Mecanismo
acción
Evitar / usar con
precaución
Diazóxido
50-150 mg iv
q 5 min o
infusión 7,530 mg/min
1-5
min
4-12 h
Hipotensión,
hiperglucemia,
retencion Na,
taquicardia,
extravasación
dolorosa
Vasodilatador
Angina, IAM,
disección aórtica,
edema pulmonar,
hemorragia
intracraneal
Enalaprilato
0,625-1,25
mg iv q 6h
15 min
6h
Hipotensión,
hiperkalemia
IECA
IR en estenosis
arteria renal,
deshidratación,
hiperkalemia,
embarazo
Esmolol
250-500
mcg/kg x 1
min; 50-100
mcg/kg/min x
4 min. Puede
repetirse
1-2
min
10-20
min
Hipotensión,
nausea,
tromboflebitis,
extravasación
dolorosa
bbloqueante
Asma,
bradicardia, ICC
descompesada,
bloqueo cardiaco
avanzado
Hipotensores parenterales para
emergencias hipertensivas (II)
Fármaco
Dosis/vía
Inicio
acción
Duración
acción
Efectos adversos
Mecanismo
acción
Evitar / usar con
precaución
Hidralazina
10-20 mg IV
10-50 mg IM
10-30
min (iv)
20-40
min
(im)
2-6 h
Taquicardia,
cefalea, angina
Vasodilata
dor
Angina pectoris,
IAM, disección
aorta
Labetalol
2 mg/min iv
o 20-80 mg
c/10 min
hasta 300 mg
<5min
3-6 h
Hipotensión
ortostática, dolor
abdominal,
naúsea, vómitos,
diarrea
ayb
bloqueante
Asma,
bradicardia, ICC
descompesada
Nicardipino
Dcarga 5-15
mg/h
seguido de
Dmantenimie
nto 3 mg/h
2-10
min
40-60 min
al
suspender
infusion
Cefalea, sofocos,
nausea, vómitos,
taquicardia,
tromboflebitis
Vasodilata
dor
Angina, ICC
descompensada,
aumento presión
intracraneal
Hipotensores parenterales para
emergencias hipertensivas (III)
Fármaco
Dosis/vía
Inicio
acción
Duración
acción
Efectos adversos
Mecanismo
acción
Evitar / usar con
precaución
Nitroglicerina
Bomba
infusión 5100
mcg/min
2-5
min
5-10 min
después
suspender
infusión
Metahemoglobin
emia, cefalea,
taquicardia,
nauseas,
vómitos, sofocos,
tolerancia
Vasodilata
dor
Tamponamiento
pericárdico,
pericarditis
constrictiva,
aumento presión
intracraneal
Nitroprusiato
Infusión iv 8
mcg/kg/min
Segund
os
3-5 min
Hipotensión,
toxicidad por CNy SCN-
Vasodilata
dor
Insuficiencia
renal, embarazo,
Aumento presión
intracraneal
Tratamiento parenteral de las crisis
hipertensivas según contexto clínico
Contexto
Tratamiento de
elección
NTP, Labetalol,
Nicardipino
Evitar
Encefalopatía
Diazóxido
hipertensiva,
ACVA
Insuficiencia
NTP, Nitroglicerina, Labetalol
ventricular izda enalaprilato
Cardiopatía
isquémica
NTP, nitroglicerina,
labetalol,
nicardipino
Diazóxido,
hidralazina
Descargar

Fármacos en HTA