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PROCESO LADME
A cerca del Nordet

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
◦ Prevención del embarazo.
◦ Regularización en los ciclos
menstruales.
ABSORCIÓN
Etinilestradiol:

◦
◦
◦

Se absorbe rápida y
completamente en el tracto
astrointestinal.
Biodisponibilidad absoluta:
aproximadamente 4060%.
Las concentraciones
plasmáticas pico se
alcanzan en 1-2 horas.
Levonorgestrel:
◦ Se absorbe rápida y
completamente en el tracto
gastrointestinal.
◦ Biodisponibilidad absoluta:
aproximadamente 100%.
◦ Las concentraciones
plasmáticas pico se
alcanzan en 1 hora.
DISTRIBUCIÓN

Etinilestradiol:
◦ Se fija extensamente a la
albúmina plasmática
(aproximadamente 98%).
◦ Induce un incremento en
las concentraciones
plasmáticas de la
globulina fijadora de
hormonas sexuales
(SHBG).

Levonorgestrel:
◦ Se fija principalmente a
la SHBG y, en menor
grado, a la albúmina.
◦ Se acumula durante la
administración repetida,
las concentraciones en
estado estable se
alcanzan durante la
segunda mitad del ciclo
del tratamiento.
METABOLISMO

Etinilestradiol:
◦ Sujeto a conjugación
presistémica (mucosa del
intestino delgado, hígado) y
circulación enterohepática.
◦ Se forman una extensa
variedad de metabolitos
hidroxilados y metilados;
éstos se encuentran
presentes ya sea en forma
libre o como conjugados con
glucurónido y sulfato.

Levonorgestrel:
◦ Vías metabólicas más
importantes: reducción del
grupo Δ4-3-oxo e
hidroxilación en las
posiciones 2α, 1ß y 16ß
seguida de conjugación.
◦ La mayoría de los
metabolitos que circulan en
la sangre son sulfatos de
3α, 5ß-tetrahidrolevonorgestrel.
ELIMINACIÓN

Etinilestradiol:
◦ Los niveles plasmáticos
disminuyen en dos fases.
◦ Vida media de eliminación:
aproximadamente 16 a 18
horas.
◦ Los metabolitos se eliminan
principalmente en las heces
que en la orina.

Levonorgestrel:
◦ Disposición de la vida media
de eliminación:
aproximadamente 21-26
horas durante
administraciones repetidas.
◦ El levonorgestrel y sus
metabolitos,
predominantemente en la
forma de glucurónidos, se
eliminan principalmente en
la orina que en las heces.
Diccionario de Especialidades Farmacéuticas 2008.
www.thomsonplm.com
REFERENCIAS
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