INTRODUCCIÓN
Descubiertas hace 50 años por Duggar.
Naturales y semisintéticos derivados de cultivos de Streptomyces.
Contienen un núcleo Tetraciclínico
Formado por cuatro anillos hidronaftacenos fusionados
La adición de varios grupos en R5, R6, y R7 al núcleo tetraciclínico
produce derivados con diferentes grados de:
 Actividad antibacteriana
 Absorción gastrointestinal
 Unión a proteínas plasmáticas.
ANILLO TETRACICLÍNICO
Las Tetraciclinas se pueden dividir en:
1. DERIVADOS NATURALES DE Streptomyces:
-
Tetraciclina
Oxitetraciclina
Demeclociclina
2. DERIVADOS SEMISINTÉTICOS DE LA TETRACICLINA:
-
Doxiciclina
Minociclina
MECANISMO DE ACCIÓN
SON BACTERIOSTÁTICAS
Pueden tener acción bactericida a altas concentraciones o cuando se usa en
contra de microrganismos susceptibles.
Inhiben síntesis proteica bacteriana por su unión reversible a la UNIDAD
RIBOSOMAL 30S
Asíbloquean la unión del aminoacil-tARN al sitio aceptor en el complejo
ribosoma-ARN
También se unen reversiblemente a la subunidad 50S.
Existe evidencia que alteran la membrana citoplasmática de organismos
susceptibles permitiendo la salida de componentes intracelulares.
A altas concentraciones las Tetraciclinas también inhiben la síntesis de
proteínas en las células de los mamíferos.
ABSORCIÓN
FARMACOCINÉTICA
Demeclociclina, Oxitetraciclina y la Tetraciclina aproximadamente 60 a 80% por vía oral,
La Doxiciclina es del 90 - 100%.
Esta absorción ocurre principalmente en el estómago y el intestino delgado.
DISMINUYEN CONSIDERABLEMENTE LA ABSORCIÓN GASTROINTESTINAL
La leche, antiácidos, suplementos de hierro, y otras sustancias con calcio, magnesio, aluminio
Estos deben ser consumidos varias horas antes o después de la administración de tetraciclinas.
AUNQUE LA ABSORCIÓN DE DOXICICLINA Y MINOCICLINA PUEDEN ESTAR MENOS AFECTADAS
POR ESTOS CATIONES DIVALENTES O TRIVALENTES, ES PRUDENTE EVITAR SU ADMINISTRACIÓN
ENTRE 1 A 2 HORAS DESPUÉS DE LA INGESTIÓN DE ALIMENTOS O MEDICAMENTOS DE
INTERFERENCIA.
Las Tetraciclinas son absorbidas pobre y erráticamente después de la administración por vía
intramuscular.
DISTRIBUCIÓN:
Las Tetraciclinas se distribuyen ampliamente en tejidos y fluidos corporales incluyendo: líquido pleural,
secreciones bronquiales, saliva líquido ascítico, humor vítreo y acuoso y fluidos prostáticos y seminales.
Espectro Antimicrobiano
•
•
•
•
•
•
Bacterias aeróbicas y anaeróbicas
Ricketsias
Chlamydia trachomatis,
Mycoplasma pneumoniae,
Espiroquetas
Algunos protozoos y micobacterias.
 Micobacterium marinum es susceptible a Minociclina
Otras micobacterias como M. Fortuitum y M. Chelonei son más susceptibles a Doxiciclina.
 Las tetraciclinas también son útiles contra algunos bacilos gram negativos como la Brucella,
el Helicobacter pylori
 Doxiciclina es activa contra el Bacteroides fragillis
o Las Tetraciclinas pueden ser útiles para tratar algunos protozoos :
Entamoeba histolítica
Plasmodium falciparum
TETRACICLINA
Demeclociclina
Doxiciclina
Metaciclina
Minociclina
Oxitetraciclina
Tetraciclina
% de Unión a Proteínas
36—91
25—93
75—90
55—88
10—40
20—67
TODAS SE DISTRIBUYEN EN LA BILIS Y TIENEN CIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA
EN VARIOS GRADOS.
EN AUSENCIA DE OBSTRUCCIÓN BILIAR, LAS CONCENTRACIONES EN LA BILIS
PUEDEN SER 2 - 32 MÁS ALTAS QUE LAS PLASMÁTICAS.
AUMENTAN LOS NIVELES SÉRICOS PUEDE DARSE POR DISMINUCIÓN EN LA
FILTRACIÓN RENAL E INDUCIR A HEPATOTOXICIDAD.
DOXICICLINA Y MINOCICLINA SON ELIMINADAS A TRAVÉS DE LOS TRACTOS
HEPATOBILIAR Y GASTROINTESTINAL.
DOXICICLINA NO REQUIERE MODIFICACIÓN EN PACIENTES CON FALLA RENAL.

Brucellosis

Cólera

Leptospirosis

Infecciones por Ricketsias

Enfermedad de Lyme

Infecciones por Chlamydia

Granuloma inguinal, Neumonía atípica por mycoplasma, o legionella

Acné

Plasmodium falciparum-resistente

Bronquitis crónica

Diarrea del viajero

Nocardiosis
Amplia variedad de infecciones.
La Minociclina es la tetraciclina preferida contra los Estafilococos meticilino resistentes cuando no se considera
apropiado el uso de vancomicina.
La Doxiciclina es más activa que la tetraciclina contra Streptococo Pneumoniae y puede ser un agente
aceptable en el tratamiento de neumonía neumocóccica, pero su uso debe ser considerado solamente cuando
hay altos niveles de resistencia a la penicilina.
Ciertas tetraciclinas han sido usadas en el tratamiento de condiciones presumiblemente no microbianas. Dada
su inhibición sobre la hormona antidiurética la cual induce la reabsorción de agua a nivel de los túbulos
renales y colectores, la Demeclociclina está indicada en el tratamiento de síndrome de secreción inadecuada de
hormona antidiurética.
Un estudio placebo control demostró un modesto beneficio de Minociclina en pacientes con artritis
reumatoidea.
La doxiciclina puede tener valor en la prevención de la formación de cálculos en el tracto biliar.
Como agentes esclerosantes las tetraciclinas son utilizadas en el tratamiento de efusiones pleurales malignas o
de otra etiología (pleurodesis).
FOTOSENSIBILIDAD Y ALTERACIÓN COLORACIÓN DE LOS DIENTES EN FORMACIÓN.
MENOS FRECUENTE CON DOXICICLINA Y MINOCICLINA.
SE DEPOSITAN EN LOS HUESOS Y ALTERAN LA COLORACIÓN DE LA DENTICIÓN PRIMARIA Y PUEDE INHIBIR
TEMPORALMENTE EL CRECIMIENTO ÓSEO.
CONTRAINDICADAS EN EL EMBARAZO Y LACTANCIA Y EN NIÑOS MENORES DE 8 AÑOS.
PUEDEN EXACERBAR LA INSUFICIENCIA RENAL (EXCEPTO LA DOXICICLINA) Y PRODUCIR UN SINDROME DE
FANCONI.
DIABETES INSIPIDA O NEFROGÉNICA PUEDE RESULTAR DEL USO DE DEMECLOCICLINA.
HEPATOTOXICIDAD, ESPECÍFICAMENTE NECROSIS GRASA, PUEDE OCURRIR EN MUJERES EMBARAZADAS Y EN
PACIENTES CON ALTERACIONES RENALES ESPECIALMENTE SI RECIBEN ALTAS DOSIS DE TETRACICLINAS.
EFECTOS VESTIBULARES: VÉRTIGO Y ATAXIA EN ASOCIACIÓN CON MINOCICLINA
PIGMENTACIÓN AZÚL O NEGRO AZULADO SE OBSERVÓ EN 10% DE PACIENTES CON MINOCICLINA POR AL MENOS
1 AÑO
HEMATOLÓGICOS: DISMINUCIÓN DE LA ACTIVIDAD DE PROTROMBINA, ANEMIA HEMOLÍTICA, TROMBOCITOPENIA,
EOSINOFILIA
INTOLERANCIA GASTROINTESTINAL:
DIARREA
SINDROME SIMILAR A LUPUS CON MINOCICLINA.
SEUDOTUMOR CEREBRAL ES EXTREMADAMENTE RARO
INTERACCIÓN MEDICAMENTOSA
1. Quelación por cationes divalentes (menor para doxiciclina
y minociclina)
2. Interfieren la acción bactericida de las penicilinas
3. Los anticonvulsivantes incrementan su metabolismo hepático
4. Incrementan el tiempo de protrombina
5. Incrementan el BUN cuando se administran con diuréticos
6. Pueden elevar los niveles de litio, teofilina y digoxina
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