FARMACOS BETALACTAMICOS
PENICILINAS
PARENTERALES Y ORALES
CEFALOSPORINAS
AMINOPENICILINAS
ANTIESTAFILOCOCICAS
ANTIPSEUDOMONAS
CARBAPENEMES
INHIBIDORES DE B LACTAMASA
MONOBACTANOS
PENICILINAS
Naturales y
biosinteticas
Semisintéticas
Fenoximetil
Resistente
sa
betalactam
asas
Aminope
nicilinas
Antipseudo
monas
Antiestafilo
cocicas
penicilina
Benzil
V
Penicilina
G
Carboxipenicilinas
Ureidopenicilinas
HISTORIA
 PENICILINA fue uno de los descubrimientos mas importantes
 1896 Ernest Duchesne, demostró la actividad antibacteriana del Penicillium
Glaucum en su trabajo de tesis.
 1928 Alexander Fleming
 Estudiaba una variante de estafilococos en el laboratorio, observo que un hongo que
contaminaba los cultivos producía lisis de las bacterias que estaban junto a el y
descubrió la penicilina del Penicillium notatum
El hongo pertenecía al genero penicillium




Díez años después el equipo formado por
Florey, Chain, Waksman de la Universidad
de Oxford obtuvieron la penicilina como
un compuesto terapéutico sistémico
 En 1940 se contaba ya con el material
 para su uso
Historia
• 1942 científicos de Oxford
iniciaron ensayos clínicos con
penicilina.
• 1943 mas 200 Pacientes
habían sido tratados.
• Mas tarde se autorizo su uso
para todos los servicios de
salud de las fuerzas armadas
de USA.
Gracias a estos hongos se obtienen con
diferentes tecnicas las diferentes
penicilinas.
Notatum
Glaucus
chrysogenum
Bactericida
Actúan inhibiendo la síntesis de
proteinas de la pared celular en la
bacteria al inhibir la enzima
transpeptidasa Inhiben la síntesis del
peptidoglicano indispensable en la
formación de la pared celular
bacteriana
C de la penicilinas
parenterales
PENICILINAS
PARENTERALES
Penicilinas
parenterales
Vía
Intramuscular
Penicilina G
Procainica
Penicilina G
Benzatinica
Vía
intravenosa
Penicilina G
Sódica
Penicilina G
Potásica
Mecanismos de resistencia
 Falta de penetración del antibiótico
Producción de beta-lactamasas por las bacterias
Modificacion del sitio de union a PBP
Presencia de bombas de flujo de salida
Acceso dificil al sitio de union PBP
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
COCOS GRAM POSITIVOS
S. Pyogenes , S. pneumonieae.
Enterococos (bacteriostatico)
Los estafilococos son resistentes >90%.
ANAEROBIOS
 Clostridios ,B anthracis, L. monocitogenes, actinomyces
Frágilis
propionibacterium, B.
GRAM NEGATIVOS

N. Meningitidis, N. gonorrhoeae, , B pertussis Son resistente las enterobacterias




Espiroquetas (T. pallidum, leptospira y
borrelias ). P multocida
Rikettsia
Micoplasma y nocardias.
 OTROS


INDICACIONES TERAPEUTICAS
Derivan del espectro antibacteriano.
Se utilizan en: infecciones respiratorias, urinarias, ginecológicas, intestinales, del
sistema nervioso, enfermedades por transmisión sexual; dentarias, en ORL, cutáneas,
óseas, articulares, tejidos blandos
 Infecciones staphilococicas
 Infecciones gonococicas
 Infecciones meningococicas
 Infecciones por anaerobios
Las penicilinas como profiláctico
Infecciones estreptococicas
Fiebre reumática
 Cirugía cardíaca
 FARMACOCINETICA
 Inactivadas por las bacterias productoras de beta-lactamasas (estafilococo aureus) y por
el jugo ácido del estómago
 Parcialmente metabolizada en el hígado
 Distribución amplia en líquidos y tejidos orgánicos del cuerpo
 Las concentraciones más altas se encuentran en los riñones, con cantidades menores en
el hígado, bilis; piel ; intestino; linfa ;semen y líquido sinovial
 Deficiente penetración a LCR
 Pasan a placenta y leche materna Concentraciones máxima en sangre se alcanza de 30-60min.
 La anuria incrementa la vida media de 0.5 a unas 10 hora
 Eliminación renal por secreción tubular (10%) y por filtración glomerular en 90% .
 Excreción por riñón y en pequeñas cantidades en bilis y otras vías
BENZILPENICILINAS
Benzilpenicilinas
Velocidad
de
absorcion
Vida
Media
Duración
de la
acción
Frecuencia
de uso
P. cristalina
rápida
15-30m
4-6
4-6 hr iv
P.
benzatinica
lenta
30 min
21-28
Dosis unica
o cada 21
dias
semilenta
1-4hrs
12-24
12-21 hrs
P. Procainica
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones de hipersensibilidad










Erupción maculopapular
Erupción urticariforme
Broncoespasmo
Vasculitis
Enfermedad del suero
( Escalofríos, fiebre, edema,
artralgia y postración)
Dermatitis exfoliativa
Síndrome Stevens- Johnson
Eosinofilia
 Mas severas
 Anafilaxia y angioedema
OTRAS REACCIONES ADVERSAS
Dolor en el sitio de la inyección
 Administración intravenosa puede ocasionar trombo flebitis.
 Inyección intratecal (peni benzatinica) irrita las meninges y puede causar
aracnoiditis y encefalopatía con confusión, alucinaciones, angustia,
palpitación, cianosis
 Dosis muy elevadas de penicilina sódica o potásica pueden producir
insuficiencia cardíaca y alteraciones al sistema nervioso.
 1.000.000 de unidades de penicilina representa introducir en el organismo
1,7 mEq de sodio o potasio
 Peni procainica con dosis elevadas: alucinaciones, angustia, palpitación,
hipotensión.
PRUEBA DE SENSIBILIDAD
 FORMA DE DILUIR LA PENICILINA
 1. Usar un frasco de 1.000.000 de u
 2. El contenido del frasco se diluye
con 10 ml. de agua destilada.
 3. Se extrae 1 ml. que equivale a
100.000 ud. y se vuelve a diluir en
10 ml. de agua destilada.
 4. De la dilución anterior se toma
nuevamente 1 ml. que equivale a
10.000 u.
 Se coloca en la jeringa de
tuberculina; de esto se inyecta por
vía intradérmica 0.1 ml. que
equivale a 1.000 unidades.
Mantenga al paciente en
observación durante 20 a 30 min.
 Después de 30 min. observe la
reacción local
(Intradermorreacción).
se considera positiva si se
encuentra eritema, induración
o cualquier otra reacción
Si solo hay eritema se le da valor a
aquel de 11 mm o mas.
Papula y eritema pequeño se mide la
pápula y si es 5 mm mayor que la del
control se considera positiva
 DOSIS
 Infecciones por clostridium (gangrena
gaseosa )
• 12-20 millones de unidades/d de peni
procainicaNeumonía , artritis, meningitis
y endocarditis por estreptococos IV/d 1220 millones de unidades, durante 2 o 4
semanasFaringitis estreptocócica:
500mg de penicilina V cada 6 horas x 10
días.
• 600;000 u de penicilina G procainica x 10
días
• Inyección única de 1.2 millones de u de
penicilina G benzatínica.
SIFILIS
La penicilina es el antibiótico de elección, para cualquiera de los estadíos
DOSIS
En sífilis primaria ;secundaria y latente temprana:
Penicilina G benzatínica 2,4 MUI;IM (DU)
Repetir la dosis semanal (1 o 2 veces mas)
El VDRL se negativiza en aproximadamente 2 años.
Procainica: 600,000 UI vía IM cada 24 h durante 10 días.
En pxs alérgic0s la alternativa es:
Tetraciclina 2 g/d v/o fraccionados en 4 tomas diarias
Doxiciclina 100 mg v/o c/12 horas, durante 14 días
Latente tardía, latente de duración no conocida y terciaria no neurosífilis
7,2 MUI de penicilina G benzatínica en 3 dosis con intervalo de 1 semana.
En alergias usar tetraciclina o doxiciclina por 4 semanasSífilis cardiovascular:
Tratamiento 2,4 millones de penicilina benzatinica x3 dosis con intervalo de 1 semana
En alérgicos a penicilinas usar doxiciclina 100mg VO dosis diaria,x4 semanas u
Niños: 300,000 UI IM cada 24 h Max. 3,000,000 UI x 10d
Neurosifilis :2,400,000 UI IM cada 24 h y probenecid 500mg vía oral QID ambos
medicamentos durante 10 días.
En embarazadas
En sífilis reciente aplicar una segunda inyección de penicilina G benzatínica de 2,4 MUI una semana
después, especialmente si cursa el tercer trimestre de embarazo o tiene sífilis secundaria
Una 2ª serie puede ser necesaria si a los 3 meses del tratamiento el nivel de anticuerpos medidos por VDRL
no descendió en por lo menos 4 veces. Alto riesgo de adquirir sífilis se aconseja un segundo estudio
serológico en el tercer trimestre (semana 28 semana)
 Sífilis congénita: 50,000 UI/kg via IM cada 24 h Durante 10
dias
 Fiebre reumatica: 100,000 UI vía IM cada 24 h durante 10
días después aplicar 1,200,000 UI de penicilina benzatinica
vía IM cada 15 días durante 3 meses
 Gonorrea: clemizol penicilina 400,000 UI y bencil 3,600,000
UI vía IM en dosis única asociada a probenecid
PENICILINA BENZATINICA
INDICACIONES
Infección estreptocócica (grupo A) de vías aéreas
Superiores
Sifilis
Dosis
Adultos: 1.2 millones de u IM
Lactantes y niños con peso menor de 27 kg:
300,000 unidades
Niños mayores de 6 años edad:
Una sola inyección de 900,000 unidades.
Niños menores de 6 años
600’000 u/kg peso como base.
Penicilina procainica
INDICACIONES
Neumonía
Profilaxis en heridas o fracturas expuestas
Gonorrea
CONTRAINDICACIONES: Alergia a la penicilina o cefalosporinas
PRECAUCIONES
Pacientes con Insuficiencia renal
Menores de 1 año
EFECTOS ADVERSOS
Dolor e inflamación en el sitio de inyección.
A veces puede dar problemas de coagulación
PRESENTACIONES
Frasco ampolla:4 millones (4g), 1 millón(1g) y 800,000 UI DOSIS:
Niños: 50,000 UI/kg/ peso/día
Adultos: 0.6-2.4 g/día
.ESPECTRO DE ACCION Estreptococos
Neumococos
Gonococos
Meningococos
Antrax
Corynebacterium
Clostridium
Neisseria gonorrhoeae
PENICILINAS CRISTALINAS
Penicilinas G sódica y Potásica
Acción Corta
PENICILINA G SODICA: soluble en agua, soluciones
salinas y dextrosa isotónica
Composición: fco: 1 ,000 000 unidades
Precauciones:
Embarazo/lactancia: las penicilinas atraviesan la barrera
placentaria
El efecto en el feto es desconocido
Se excretan en la leche materna
 EFECTOS ADVERSOS




Desmayos súbitos, dolores articulares
Respiración irregular
Fiebre
Dolor abdominal
FENOXIMETILPENICILINA
Penicilinas Orales ( V )
Se administra cuando no se requiere alcanzar concentraciones elevadas en
los tejidos.
Buena absorcion
INDICADA EN:
Infecciones por Estreptococos pyogenes
Profilaxis de la fiebre reumática
Gingivitis moderada o severa (Con metronidazol)
Mayor estabilidad en el medio ácido estomacal/absorción gastrointestinal.
Concentraciones plasmáticas 2-5 veces mayores que las que la penicilina G
Excreción renal
Contraindicada en personas con hipersensibilidad a penicilina o cefalosp c
EFECTOS ADVERSOS
Náuseas, vómito, malestar epigástrico, diarrea y lengua negra vellosa.
FAE
250-500mg (400.000-800.000UI) cada 6-8h (max.7.2 g)
Niños: 125 a 250 mg c/8 h x10 días.
CUANDO PRESCRIBA PENICILINA
RECOMENDACIONES
 No olvide explorar la posible existencia de hipersensibilidad al
antibiótico. Recuerde a este respecto que la incidencia de sensibilidad
cruzada con cefalosporinas es aproximadamente del 5%.
 En infecciones graves, administrar por vía parenteral
 La vía oral no siempre da lugar a niveles plasmáticos
 adecuados
 En tratamiento prolongados controle periódicamente la
función renal, hepática y hematopoyética
particularmente en niños y cuando se utilizan dosis elevadas.
 Esté atento a la posible aparición de signos de
hipersensibilidad durante la inyección del antibiótico
(lesiones en la piel, sensación de mareo, palpitaciones, etc.).
En estos casos deje de administrar inmediatamente el
medicamento.
 Las reacciones anafilaxticas graves requieren adrenalina,
aminofilina, oxígeno, corticoides y respiración asistida.
Asegurese que el tratamiento se mantiene para asegurar la
erradicación del gérmen y prevenir la aparición de cepas
resistentes.
 Si con administración oral no se observa respuesta positiva
en 24-48 h. piense en la posibilidad de emplear una penicilina
parenteral.
Cuando sospeche la presencia de estafilococos resistentes,
hacer antibiograma, para escoger el antibiótico adecuado.
Descargar

Aminopenicilinas