Antibióticos β-lactámicos
Penicilinas
Inhibidores de la biosíntesis de la pared celular
● Antibióticos β-lactámicos
Cefalosporinas
Aspectos estructurales
β-lactámicos Clásicos
(1929/1942)
(1949/1962)
Inhibidores de la biosíntesis de la pared celular
● Antibióticos β-lactámicos
Cefalosporinas
Aspectos estructurales
β-lactámicos Clásicos
● Historia
→ Prof Giuseppe Brotzu Universidad de Cagliari (Italia) 1945
Antibióticos β-lactámicos
Cefalosporinas
Hongo Género
Cephalosporium
Antibióticos β-lactámicos
Cefalosporinas
Antibióticos β-lactámicos
Cefalosporinas
Antibióticos β-lactámicos
Cefalosporinas
Clasificación
PRIMERA GENERACIÓN
● Activas contra cocos (estafilococos y estreptococos) y otras bacterias Gram (+) y poco contra bacterias
Gram (-)
SEGUNDA GENERACIÓN
● Menos activas contra bacterias Gram (+) pero amplían el espectro Gram (-) respecto a la primera
generación
TERCERA GENERACIÓN
● Menos activas contra cocos Gram (+) que son susceptibles a las cefalosporinas de primera generación,
pero más activas contra Gram (-) que las cefalosporinas de primera y segunda generación. Se utilizan
especialmente para tratar infecciones intrahospitalarias causadas por bacterias multiresistentes
(resistencia a β-lactamasas).
CUARTA GENERACIÓN
● Actividad similar a las cefalosporinas de tercera generación agregando un espectro más amplio de
actividad frente a bacterias Gram (-) y algunas enterobacterias resistentes a las cefalosporinas de tercera
generación. Tienen poca afinidad por β-lactamasas Clase 2b
Antibióticos β-lactámicos
Cefalosporinas
PRIMERA GENERACIÓN
Activas contra cocos
(estafilococos y estreptococos)
y otras bacterias Gram (+) y
poco contra bacterias Gram (-)
Antibióticos β-lactámicos
Cefalosporinas
PRIMERA GENERACIÓN
Antibióticos β-lactámicos
Cefalosporinas
PRIMERA GENERACIÓN
Antibióticos β-lactámicos
Cefalosporinas
Mecanismo de acción
Inhiben la transpeptidasa y por lo tanto el entrecruzamiento de cadena del peptidoglicano, constituyente
de la pared celular.
Antibióticos β-lactámicos
Cefalosporinas
PRIMERA GENERACIÓN
Figura 118
Antibióticos β-lactámicos
Cefalosporinas
PRIMERA GENERACIÓN
Administración oral
Antibióticos β-lactámicos
Cefalosporinas
PRIMERA GENERACIÓN
Antibióticos β-lactámicos
Cefalosporinas
SEGUNDA GENERACIÓN
Antibióticos β-lactámicos
Cefalosporinas
SEGUNDA GENERACIÓN
Cefamicinas
● Estabilidad frente a β-lactamasas
● Estabilidad frente a estearasas
Antibióticos β-lactámicos
TERCERA GENERACIÓN
Cefalosporinas
Menos activas contra cocos Gram (+) que son
susceptibles a las cefalosporinas de primera generación,
pero más activas contra Gram (-) que las cefalosporinas
de primera y segunda generación. Se utilizan
especialmente para tratar infecciones intrahospitalarias
causadas por bacterias multiresistentes.
● Estabilidad frente a β-lactamasas
● Actividad Gram (-)
● Estabilidad frente a estearasas [Activ. Gram (-)]
● Actividad antipseudomonas
Antibióticos β-lactámicos
Cefalosporinas
CUARTA GENERACIÓN
Actividad similar a las cefalosporinas de tercera generación agregando un espectro más amplio
de actividad frente a bacterias Gram (-) y algunas enterobacterias resistentes a las cefalosporinas de tercera
generación. Tienen poca afinidad por β-lactamasas Clase 2b
Antibióticos β-lactámicos
carbapenems
β-lactámicos Clásicos
Antibióticos β-lactámicos
carbapenems
Características estructurales:
(descubierto en 1976)
● No tiene átomo de azufre en posición 1
● Doble enlace entre C-2 y C-3
● No tiene los dos metilos en posición 2
● No tiene la cadena acilamino en posición 6
● Configuración C-6/C-5 trans
Antibióticos β-lactámicos
carbapenems
●Amplio espectro de actividad Gram (+) y
Gram (-), incluida pseudomonas.
●Resistencia a β-lactamasas (grupo
hidroxietilo)
Problema: Degradación en riñón a
productos tóxicos por
dehidropeptidasa
Antibióticos β-lactámicos
carbapenems
●Amplio espectro de actividad Gram (+) y
Gram (-), incluida pseudomonas.
●Resistencia a β-lactamasas (grupo
hidroxietilo)
Problema: Degradación en riñón a
productos tóxicos por
dehidropeptidasa
Inhibidor de la dehidropeptidasa
Administración: Imipenem-Cilastatina 1:1
Antibióticos β-lactámicos
carbapenems
Resistente a dehidropeptidasa
Imipenem-Cilastatina 1:1
Antibióticos β-lactámicos
monobactamas
● Estabilidad frente a β-lactamasas
● Actividad Gram (-)
● Actividad antipseudomonas
● Reconocimiento de la enzima y
aumento de la reactividad del
carbonilo β-lactámico
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