CEFALOSPORINAS
Fabiola Avilés
Médico Interno
HAN
MECANISMOS DE ACCIÓN
RESISTENCIA
RESISTENCIA BACTERIANA:
• Mutación cromosómica ( espontánea )
• Mediada por plásmidos ( DNA )
MECANISMOS:
• Producción de ß-lactamasas (hidrolizan anillo beta
lactámico)
• Alteración de PBP (PLP) (proteína ligadora de penicilina)
• Alteraciones de permeabilidad de membrana externa
• Bombas de eflujo
RAM / COMBINACIONES
REACCIONES ADVERSAS:
•Hipersensibilidad
•Toxicidad directa
•Sobreinfección o aparición de resistencia
CEFALOSPORINAS
• Aislada de cepas del hongo Cephalosporium acremoniumde
una alcantarilla en Cerdeña en 1948 por el científico italiano
Giuseppe Brotzu.
• Ácido 7 aminocefalosporánico (anillo betalactámico, y, además, un
anillodihidrotiazínico.)
Mecanismo de acción
• Similar a penicilinas
• Inhibición de la síntesis del peptidoglicano
(transpeptidación)
• Alergenicidad cruzada 5 - 10%
• Resistentes en grados variables a  lactamasas
• Costo de cada generación es más alto
Cefalosporinas
Clasificación
Cefalos
porinas
1a generación 2a generación
3a generación 4a
generación
Parente
rales
Cefazolina
Cefamandol
Cefoperazol
Cefepima
Cefalotina
Cefonicida
Cefotaxima
Cefpiroma
Cefapirina
Cefuroxima
Ceftazidima
Cefradina
Ceftizoxima
Ceftriaxona
orales
Cefradoxilo
Cefaclor
Cefdinir
Cefalexina
Cefprozil
Cefditorén
Cefradina
Cefuroxima-axetilo Cefixima
Loracarbef
Cefpodoxima
Ceftibutén
Primera generación
(Cefazolina,
cefalexina):
Segunda generación
(Cefuroxima,
cefoxitina, cefaclor):
Tercera generación
(cefotaxima,
ceftriaxona,
ceftazidima)
Cuarta generación
(cefepima)
No penetran bien las
meninges
inflamadas.
Excreción urinaria
Excreción renal
Penetran bien las
meninges.
Ceftriaxona puede
desplazar la bilirrubina
de la albúmina puede
inducir formación de
lodo en VB que cede
con la supresión.
Penetran bien las
meninges, excreción
urinaria
infecciones piel y
tejidos blandos (S.
aureus y
Streptococos grupo
A), ITU, Impetigo,
quimioprofilaxis
quirúrgica
(cefazolina)
más actividad contra
gramnegativos,
infecciones
respiratorias,
urinarias y de tejidos
blandos, (neumonía,
S. aureus)
Infecciones pediátricas
graves como meningitis
y sepsis: neutropenia
febril (ceftazidima),
OMA (cefixime 3a)
Meningitis pediátrica,
actividad
antipseudomónica,
Staphylococcus, ITU
complicadas,
quirúrgicas
SUSCEPTIBILIDAD A CEFALOSPORINAS
Actividad relativa in vitro de las cefalosporinas
____________________________________________________
Susceptibilidad bacteriana
____________________________________________________
Generación
Gram positivos
Gram negativos
____________________________________________________
Primera
++++
+
Segunda
+++
++
Tercer
+
+++
Cuarta
++
++++*
______________________________________________________________
 Más de la mitad de las cefalosporinas de cuarta generación demuestran
buena actividad contra P. aeruginosa
CEFALOSPORINAS DE 5a GENERACIÓN
• Ceftobiprol
• Uso parenteral (Canadá y Suiza). No uso
actual en niños
• Actividad contra SARM, S. pneumoniae
• Infecciones de piel y tejidos blandos
complicadas – Inf. Quirúrgicas– Pseudomonas
– Neutropénicos – Septicemia – Infecciones
graves y resistentes a las previas
• 1. EFECTOS ADVERSOS:
• Reacciones alérgicas, a veces anafilaxis.
Alérgicos a penicilina tienen de 5 a 10% de
riesgo de reacción a cefalosporinas.
Contraindicadas solamente en casos de historia
de alergia grave a penicilinas
• A grandes dosis y con el tiempo 
nefrotoxicidad o insuficiencia renal reversible,
sobre todo al combinarlas con gentamicina
• Anemia hemolítica Coombs + y trombocitopenia
• Raramente diarrea y colitis pseudomembranosa
Efectos adversos potenciales
Tipo
Específicos
Frecuencia
Hipersensibilidad
Eritema
1-3%
Urticaria
Menos 1%
Enfermedad del suero
Menos 1%
Anafilaxia
0.01%
Diarrea
1-19%
Náuseas vómitos
1-6%
Elevación tranasaminasas
1-7%
Barro biliar
20-46% (ceftriaxona)
Gastrointestinales
Efectos adversos potenciales
Tipo
Específicos
Frecuencia
Hematológicos
Eosinofilia
1-10%
Neutropenia/
hipoprotombinemia
Menos 1%
Alt agregación plaquetaria/
anemia hemolítica
Menos 1%
Trombocitopenia
Menos 1-3%
Renales
Nefritis intersticial
Menos 1%
SNC
Convulsiones
Menos 1%
Falsos positivos
Coombs positivo
3%
Glucosuria
Raro
Fiebre medicamentosa/
sobreinfección, flebitis
Raro
Otros
Principales usos clínicos
•
•
•
•
•
•
•
•
OMA
Infecciones respiratorias altas
Rinosinusitis
Infección de Tejidos blandos (Staphylococus)
Celulitis (Streptococcus)
Infecciones urinarias bajas
Infecciones intraabdominales
Profilaxis quirúrgica, septicemias, meningitis
Quimioprofilaxis
•
1. La prevención de la propia infección como, por ejemplo, evitar una infección
estreptocócica en un niño que ha presentado una fiebre reumática.
•
2. El tratamiento preventivo de una infección para evitar que evolucione a
enfermedad, como es el caso de la tuberculosis.
•
3. La prevención de recidivas de una infección como, por ejemplo, la infección
urinaria en un niño afecto de reflujo vesicoureteral.
•
4. La prevención de una infección, a veces por microorganismos comensales u
oportunistas, como sucede en los niños inmunodeficientes o en las heridas
quirúrgicas.
•
TB, VIH, Plasmodium, G. lamblia, S. pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae, B.
pertussis, Clostrydium diptheriae
Otitis aguda media recurrente (Amoxicilina)
IVU recurrente (cefaclor, nitrofurantoína)
Intervención quirúrgica
•
•
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Gracias por su atención
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