FARMACODINAMIA
E.U. KERIMA CARVAJAL TORREJON
FARMACODINAMIA
• Comprende el estudio de como una
molécula de una droga o sus metabolitos
interactúan con otras moléculas
originando una respuesta (acción
farmacológica).
El receptor farmacológico:
• Los receptores de fármacos son
moléculas, generalmente proteicas, que
se encuentran ubicadas en las células.
Los receptores pueden estar ubicados en
la membrana celular o intracelularmente y
son estructuralmente específicas para un
autacoide o una droga cuya estructura
química sea similar al mismo.
• Mediante la combinación química de la
droga con el receptor, este sufre una
transformación configuracional que, ya
sea por si misma o a través de una
inducción de reacciones posteriores con la
intervención de los llamados segundos
mensajeros, origina una respuesta
funcional de la célula que es en definitiva
el efecto farmacológico.
Acción v/s efecto
• La acción farmacológica es el resultado del
acoplamiento y de la interacción molecular
que se produce entre el fármaco y el
receptor, esta puede ser de: estimulación,
depresión, inhibición o reemplazo.
• El efecto farmacológico son la serie de
eventos o modificaciones fisiológicas,
generalmente visibles, que se producen en el
organismo como consecuencia de una
acción farmacológica.
Mecanismos de acción
farmacológica
1. Específico: Cuando el fármaco ocupa un
receptor y estos interaccionan gracias a su
afinidad, selectividad, eficacia, potencia,
sensibilidad, produciendo acciones
farmacológicas características.
2. No específico: Cuando existe una
interacción química o fisiológica (sin la
ocupación de un receptor) entre substancias
producidas por el organismo y los fármacos.
Efectos de los fármacos no
mediados por receptores:
EJEMPLOS:
Neutralización terapéutica del ácido
gástrico por medio de un antiácido
alcalino.
 Incremento terapéutico de la osmolaridad
de líquidos corporales mediante manitol
para inducir cambios adecuados
en la distribución de agua en el cuerpo.
 Fármacos que son análogos
estructurales de biomoléculas
• como los análogos de purinas y
pirimidinas que se incorporan
• a los ácidos nucleicos como
quimiterapéuticos anticancerosos
• y virales.
Características de la interacción
Fármaco- Receptor.
• ESPECIFICIDAD: selectividad con la que
un fármaco se une a un receptor
determinado y no a otro. (capacidad de
discriminar)
• AFINIDAD. capacidad que posee un
fármaco para unirse a un receptor
específico y formar el complejo fármacoreceptor
• EFICACIA o ACTIVIDAD INTRINSECA
• capacidad del fármaco, una vez unido a
su receptor, de activarlo y producir un
efecto biológico.
EJEMPLO
• El mecanismo de acción de las
hormonas tiroideas T3 y T4 implica la
existencia de receptores específicos
para T3 en el núcleo y en las
mitocondrias.
• Las moléculas libres de T3
interaccionan condichos receptores
originando los efectos específicos
sobre el crecimiento, desarrollo y el
metabolismo.
• Se estima que los efectos metabólicos
sobre el consumo de oxígeno ocurren
debido a la interacción de las
hormonas tiroideas sobre los
receptores de las mitocondrias.
• Agonista: Es una droga que produce un
efecto combinándose y estimulando al
receptor
• Antagonista: Es una droga que produce
efecto farmacológico bloqueando al receptor
y por lo tanto es capaz de reducir o abolir el
efecto de los agonistas.
• Ligando: Se puede definir un como una
molécula capaz de ser reconocida por otra
provocando una respuesta biológica.
Clasificación en relación
con la actividad intrínseca:
–Agonistas: se unen al receptor y
poseen actividad intrínseca.
–Agonistas parciales: se unen al
receptor y posen actividad intrínseca
inferior a la presentada por los
agonistas puros.
–Agonistas inversos: se unen al
receptor y tienen actividad intrínseca
con efectos opuestos a los del
agonista puro.
• Antagonistas: se unen al receptor
pero carecen de actividad intrínseca.
• Antagonistas competitivos (reversible
e irreversibles)
• Antagonistas no competitivo
(reversibles e irreversibles)
Teoría de Clark o de
ocupación de receptores:
• a) La unión fármaco-receptor (FR) es
reversible
• b) El efecto de un fármaco es
proporcional al número de receptores
ocupados
• c) El efecto máximo se alcanza cuando
todos los receptores están ocupados
REGULACION DE LOS
RECEPTORES
• “down regulation”o regulación en
descenso : modula la respuesta celular
(desensibilización) ante la
sobreestimulación y sobreocupación de
receptores por el agonista. La célula varía
el número de receptores disponibles y en
la afinidad del agonista con el receptor.
• “up regulation” o “regulación en
ascenso: fenómeno de supersensibilidad
• Ante la utilización continua o frecuente de
fármacos antagonistas, o ante la carencia
o ausencia de ligandos agonistas, puede
ocurrir un aumento del número de
receptores disponibles, un incremento
• de la síntesis de receptores o aumento de
la afinidad por los agonistas.
FIN
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