Fármacos
Simpaticolíticos y
Vasodilatadores
Grupo #
Bianca Sandoval Avila
Lidys Alejandra Soto
Luis José Pinto
Bairon Donaldo Maldonado
Carlos Fernando Ámaya
Fármacos simpaticolíticos
•
Son aquellos preparados que
inhiben las acciones del
sistema nervioso simpático.
Sus efectos dependen del
tono simpático que haya en
el momento1
•
Se distinguen 3 familias
principales:
o Antagonistas de los
receptores Alfaadrenergicos
o Antagonistas de los
receptores Betaadrenergicos
o Farmacos que modulan la
transmision
noradrenergicas2
1 Elergonomista.com, recursos sobre Farmacología en internet. Fármacos simpaticolíticos. [Monografía en Internet]; 2000 [acceso 21 de Octubre de 2013].
Disponible en: http://www.elergonomista.com/
2 F. Abad- Santos, J. Novalbos y A. G. García. Sistema nervioso simpático: Simpaticolíticos. En*: P. Lorenzo. Velásquez, farmacología básica y clínica.
18ava edición. Madrid: Editorial panamericana; 2008. Pg. 163-179
.
Historia de los fármacos
Simpaticolíticos
• Raymond P. Ahlquist
• 1948
• “A Study of
adrenotropic
receptors”
• Dismenorrea
• Adrenalina Vrs.
Isoprenalina
Indicaciones generales
• Como antihipertensivos
• Hipertrofia benigna de
prostata
• Disfuncion sexual
• Neuropatia diabetica
• Antidepresivos
• Cardiopatia isquemica
• Insuficiencia cardiaca
• Antiarritmico
• Glaucoma
• Reduccion de sintomas
de hipertiroidismo
• Profilaxis de la migraña
• Control de temblor
esencial
• Control de discinesias
provocadas por
neurolepticos.
• Prevencion de
sangrado de varices
esofagicas
Fármacos
Simpaticolíticos
• Para conocer el
funcionamiento de
los
fármacos
simpaticolíticos
es
importante:
•
Conocer
nerviosa
división
•
Conocer funciones de
cada división.
•
Conocer
los
componentes
individuales de cada
división y sus funciones
asociadas
Sistema nervioso
Simpático
HIPOTALAMO
NUCLEOS DEL BULBO
FASCICULO ANTEROLATERAL DE LA
MEDULA
Salida en
D1 a S2
Efectos del SNS
Neurotransmisores y
Receptores de SNS
Mecanismos de acción
generales
• Disminución de la síntesis o secreción del
neurotransmisor noradrenalina.
• Antagonismo de receptores adrenérgicos.3
o *Carvedilol
o
3 - F. Abad- Santos, J. Novalbos y A. G. García. Sistema nervioso simpático: Simpaticolíticos. En*:
P. Lorenzo. Velásquez, farmacología básica y clínica. 18ava edición. Madrid: Editorial
panamericana; 2008. Pg. 163-179.
Clasificación
o Antagonistas de los receptores Alfa-adrenergicos
o Antagonistas de los receptores Beta- adrenergicos
o Fármacos que modulan la transmisión noradrenergicas2
Antagonistas de los receptores alfa
adrenérgicos
• Con una farmacodinamia muy heterogénea.
o Algunos muestran afinidad por receptores alfa 1 y alfa 2
o Otros tienen mayor afinidad hasta 1000 por los alfa 2 (prazosina)
• Su clasificación va de acuerdo al subtipo de
receptor al cual muestran mayor afinidad
Distribución de los
receptores alfa
Receptores alfa 1
• Contracción del
musculo liso en:
o
o
o
o
o
o
coronarias
uréter
vasos deferentes
útero (embarazo)
esfínter uretral
Bronquiolos
• Otras funciones:
Glucógenolisis y la
gluconeogénesis del tejido
adiposo y el hígado
o Reabsorcion de Na+
o
Receptores alfa 2
• Existen tres subtipos
homólogos de los
receptores α2: α2A,
α2Β, y α2C.
• Funciones:
o Inhibición de la liberación de
insulina del páncreas;
o Inducción de la liberación de
glucagón del páncreas
o Vasoconstriccion
o Agregación plaquetaria;
Clasificación
• Antagonista alfa adrenergicos NO selectivos alfa 1
y alfa 2
o Fentolamina
o Fenoxibenzamina, tolazolina
• Antagonistas alfa 1 adrenergicos selectivos
o
o
o
o
Doxazosina
Prazocina
Terazosina
Urapidilo
• Antagonistas alfa 2 adrenergicos selectivos
o Yohimbina
o Mirtazapina
Antagonistas alfa adrenérgicos NO
selectivos
• Fenoxibenzamina
o (RS)-N-benzil-N-(2-cloroetil)-1- fenoxi-propan-2-amina
o Numero CAS: 59-96-1
o Cod. ATC C04AX2
o Indicaciones:
• Principal indicacion como antihipertensivo en las crisis de hipertension del
feocromocitoma.
• DOSIS: máximo 4 mg/kg/día y 10 mg/dosis
o Mecanismo de Accion
• La fenoxibenzamina forma un enlace covalente permanente con el receptor
adrenérgico. (Efecto duradero ?)
o Efecto farmacologico
• Vasodilatación de los vasos sanguíneos por su efecto sobre los receptores
adrenérgicos de las paredes de los vasos, conllevando a una baja en las cifras
tensionales.
• Farmacocinetica DESCONOCIDA: baja biodisponibilidad
• RAM: hipotensión postural, taquicardia, fatiga y náuseas.
Antagonista alfa adrenergicos NO
selectivos
• Fentolamina
o Numero CAS: 50-60-2
o Codigo ATC: C04AB01
o Indicaciones: control de hipertensión de emergencia, especialmente por razón
del feocromocitoma. hipertensión arterial inducida por cocaína cuando se tiende
a evitar el uso de beta bloqueantes y cuando los bloqueadores de canales de
calcio no son efectivos.
o DOSIS: Dosis: Bolus: 1 - 5 mg iv; Perfusión: 1 - 20 mg/kg/min
o Mecanismo de accion: Mismo
o Farmacodinamia: limitada absorción después de su administración oral tiene
una vida media entre 5-7 horas
o RAM: frecuentes incluyen estimulación cardíaca (taquicardia), isquemia,
congestión nasal y dolor de cabeza.
Antagonistas alfa-1
adrenérgicos selectivos
Doxasozina
Prazosina
• Indicaciones:
HTA.
Hiperplasia
benigna
de
próstata.
• DOSIS: 1mg/dia- 8mg/dia
• MA:Bloqueoselectiva
y
competitivo los receptores
postsinápticos
alfa-1
adrenérgicos, produciendo de
este vasodilatación periférica.
• RAM: infección del tracto
respiratorio,
infección
del
tracto urinario; mareo, cefalea,
somnolencia;
vértigo;
palpitaciones
• Indicaciones: HTA, Enf. De
Raynaud,
Hiperplasia
benigna de prostata.
• DOSIS: 0.5mgx2-20mg/dia
• MA:
Disminuye
la
resistencia
vascular
periférica.
• RAM:
Depresión,
nerviosismo;
mareos,
somnolencia,
dolor
de
cabeza, síncopes, pérdida
de la consciencia; visión
borrosa; vértigo
Antagonistas alfa-1
adrenérgicos selectivos
• Terazocina
o Presentacion .. Tabletas de 2 mg
o Indicaciones: está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial, solo o
combinado con otros agentes antihipertensivos. También es útil para reducir la
obstrucción urinaria y aliviar las manifestaciones asociadas en pacientes con
hiperplasia prostática benigna.
o DOSIS: de 1 mg – 20mg dia (OJO : Sincope e hipotension marcada en primera
dosis)
o Mecanismo de Accion: Mismo
o RAM: hipertension arterial, hiperplasia prostatica benigna, frecuencia urinaria,
incontinencia urinaria.
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