Farmacología de glándula
tiroides
• Introducción
• Hormonas tiroideas
• Antitiroideos
• Otros
Hormonas tiroideas
 Diferencias entre T3 y T4
Secreción
Unión a prot
Afinidad R nuclear
VM
Síntesis de Hormona tiroidea
Conversión periférica/Metabolismo
40%
40%
Deyonidasas
Eje Hipotálamo-Hipófisis-Tiroides
Efectos fisiológicos principales de hormonas tiroideas
Efectos:
Crecimiento y desarrollo
Calorigénesis
Cardiovasculares
Metabólicos
Efectos cardiovasculares hormona tiroidea
Efectos cardiovasculares hormona tiroidea
Patología médica tiroidea
Asociada a 2 condiciones
Déficit
Exceso
hormonal
Hormonas tiroideas
Indicaciones de tratamiento
Usos terapéuticos
Terapia de
sustitución
Terapia de
supresión
Hormonas tiroideas
Levotiroxina sódica:
•
•
•
•
•
T4
Oral (parenteral)
Sintético
Biodisponibilidad aprox 80%
Consideraciones en absorción
Factores que afectan biodisponibilidad de
levotiroxina
Hormonas tiroideas
Liotironina:
•
•
•
•
T3
Oral (parenteral)
Absorción casi completa
Menos fisiológico
• Indicación:
– Situaciones especiales (inicio rápido – terminación rápida)
Usos clínicos
Hipotiroidismo
Principal indicación
• s XIX: extracto de tej oveja
• 1914 - 1927
• Objetivos de tx: sxs y bioquímico
– Mejoría sx vs bioquímica
• Levotiroxina 1.6 ug/kg (100 ug-125ug)
• Titulación?
• Dosis en pacientes cardiópatas
Usos clínicos
Ca tiroides
• Tx supresivo
– Papel de TSH
• T3 para radioablación
• Supresión de acuerdo a riesgo
Otras indicaciones
• Hipotiroidismo subclínico
–
–
–
–
Tratar o no tratar?
Riesgo CV (TSH >10 mU/L)
Evidencia?
A quiénes?
• Nódulos tiroideos: estatus TSH
• Embarazo
– Requerimientos de dosis
• TBG
• Deyonidasa 3
• Coma mixedematoso
Terapia combinada
•
•
•
•
Combinación T3/T4
4:1
VM T3
Evidencia?
Hormonas tiroideas
• Dosis de inicio
– Pac sin riesgo - Tx supresión
– Adultos mayores – Riesgo CV
• Valoración respuesta
– Tiempo: 6 sem
– Sustitutiva vs supresiva
• <0.1 mU/L Ca AR
• 0.1-0.5 mUL Ca BR
– Central
Hormonas tiroideas
Efectos adversos:Exceso - Similar a hiperfunción
Fibrilación
atrial
Dosis inadecuadas
• CV: HT diastólica, disfx endotelial
Osteoporosis
Fármacos antitiroideos y otros
utilizados en hipertiroidismo
Tratamientos para hipertiroidismo
•
•
•
•
•
Tionamidas
Soluciones de yoduro
Yodo radioactivo
Beta bloqueadores
Glucocorticoides
Tionamidas
Propiltiuracilo
Metimazol
Carbimazol
Mecanismo de acción:
(-) TPO
Acción inmunológica
Inhibición de conversión periférica
Mecanismo de acción de tionamidas
Tionamidas farmacología básica
Propiltiouracilo
Metimazol
• Absorción rápida, incompleta
• Unión prot: 75%
• VM 1.5 horas
• Absorción completa
• No unido a prot
• VM 4-6 horas
– TID - QID
• Eliminación renal
• Paso por placenta: bajo
• Conc leche materna: baja
– QD
• Eliminación renal
• Paso por placenta:
bajo(mayor)
• Conc leche materna:
(mayor)
Tionamidas: Usos clínico
• Enfermedad de Graves: Tx definitivo o con yodo
–
–
–
–
Metimazol: 15-40 mg/día
PTU: 100 mg/tid
Respuesta clínica: sintomática y monitoreo (tipo de lab)
Duración tx? - Remisión?
• Tormenta tiroidea: PTU vs metimazol.
– Dosis altas
• Preoperatoriamente: objetivo: reducir complicaciones –
eutiroidismo
• Embarazo
Tionamidas: efectos adversos
• 1-7%:
• Rash: + frec
• Fiebre, molestias GI
• Menos frec: parestesias, dolor articular
• ANCA+ con PTU
• Fallo hepático niños y embarazo descrito con PTU
• Agranulocitosis
–
–
–
–
<1%
Sobretodo al inicio
Leucograma periódico?
Reversible
• Precaución embarazo: monitoreo, seguridad hepática
Yoduros
• Tx más antiguo
• Solución de yoduro de potasio, solución de Lugol
• Mec de acción: inhibición de organificación y
liberación de hormonas (Efecto W-C)
– Escape
• Inhibición liberación de hormona
• Disminuyen vascularidad y dimensiones de la gld
Yoduros
Usos clínicos: resp rápida
• Prequirúrgico: 1 sem a 10 días
• Crisis tirotóxicas junto a antitiroideos
• Protección
Dosis:
• 2-6 gotas Lugol (8 mg por gota)
• 1-2 gotas sol yoduro de potasio (50 mg por gota)
• Efecto adverso ppal: hipersensibilidad
• Drogas con contenido de yoduros
Yodo radioactivo (I131)
• Isótopos más usados: 131 y 123
• Usos dxs y txs
– I123
– I131
Emisor gamma. VM 12 hrs. Uso dx
Emisor gamma-beta. VM 8 días. Uso dx
• Mec acción: incorporado totalmente y rápidamente
completamente, acción beta a nivel de coloide
• Efecto cesa 2 meses
Yodo radioactivo (I131)
Usos clínicos
• Hipertiroidismo: gld aumentada
– Uso previo de yoduros*
– Antitiroideos
– Dosis 7000-10000 rads/gramo tejido
– Sxs mejoran 2-3 meses
– 1 dosis: 80%
• Tx ablativo Ca tiroides, metástasis
– Valorar suspensión de tx supresivo
• Ventajas - Desventajas
Bloqueadores beta
• Tratamiento sintomático
– Bloqueo adreérgico
• Conversión periférica de T4
• Propranolol: 20-40 mg tid/qid*
• Atenolol 50-100 mg*
Glucocorticoides
Descargar

Diapositiva 1 - Sextosemestreucimed