Farmacología de glándula
tiroides
• Introducción
– Fisiología
• Hormonas tiroideas
• Antitiroideos
• Otros
Hormonas tiroideas
 Diferencias entre T3 y T4
Efectos fisiológicos principales de hormonas tiroideas
Efectos:
Crecimiento y desarrollo
Calorigénesis
Cardiovasculares
Metabólicos
Efectos cardiovasculares hormona tiroidea
Síntesis de Hormona tiroidea
Conversión periférica/Metabolismo
Hormonas tiroideas
Usos terapéuticos
Terapia de
sustitución
Terapia de
supresión
Hormonas tiroideas
Levotiroxina:
•
•
•
•
•
T4
Oral (parenteral)
Sintético
Biodisponibilidad aprox 80%
Absorción y alimentos
• Levotiroxina 1.6 ug/kg (100 ug-125ug)
Factores que afectan biodisponibilidad de
levotiroxina
Hormonas tiroideas
Liotironina:
• T3
• Oral (parenteral)
• Absorción casi completa
• Situaciones especiales (inicio rápido – terminación rápida)
Usos clínicos
Hipotiroidismo
Principal indicación
• s XIX: extracto de tej oveja
• 1914 - 1927
• Objetivos de tx: sxs y bioquímico
– Mejoría sx vs bioquímica
• Titulación
• Dosis en pacientes cardiópatas
Usos clínicos
Ca tiroides
• Tx supresivo
• T3 para radioablación
Otras indicaciones
• Hipotiroidismo subclínico
–
–
–
–
Tratar o no tratar?
Riesgo CV (TSH >10 mU/L)
Evidencia?
A quiénes?
• Embarazo
– Requerimientos de dosis
• Coma mixedematoso
Terapia combinada
•
•
•
•
Combinación T3/T4
4:1
VM T3
Evidencia?
Hormonas tiroideas
• Dosis de inicio
– Pac sin riesgo - Tx supresión
– Adultos mayores – Riesgo CV
• Valoración respuesta
– Tiempo
– Sustitutiva vs supresiva
• <0.1 mU/L Ca AR
• 0.1-0.5 mUL Ca BR
– Central
Hormonas tiroideas
Efectos adversos:Exceso - Similar a hiperfunción
Fibrilación
atrial
Osteoporosis
Fármacos antitiroideos y otros
utilizados en hipertiroidismo
Tratamientos para hipertiroidismo
•
•
•
•
•
Tionamidas
Soluciones de yoduro
Yodo radioactivo
Beta bloqueadores
Glucocorticoides
Tionamidas
Propiltiuracilo
Metimazol
Carbimazol
Mecanismo de acción:
(-) TPO
Acción inmunológica
Inhibición de conversión periférica
Mecanismo de acción de tionamidas
(-) Yodación tirosina
(-) Conjugación residuos TG
Tionamidas farmacología básica
Propiltiouracilo
Metimazol
• Absorción rápida, incompleta
• Unión prot: 75%
• VM 1.5 horas
• Absorción completa
• No unido a prot
• VM 4-6 horas
– TID - QID
• Eliminación renal
• Paso por placenta: bajo
• Conc leche materna: baja
– QD
• Eliminación renal
• Paso por placenta: mayor
• Conc leche materna:
mayor
Tionamidas: Usos clínico
• Enfermedad de Graves
–
–
–
–
Metimazol: 15-40 mg/día
PTU: 100 mg/tid
Respuesta clínica
Duración tx?
• Tormenta tiroidea: PTU vs metimazol.
– Dosis altas
• Preoperatoriamente: objetivo – eutiroidismo
• Tiroiditis?
Tionamidas: efectos adversos
• 1-7%: rash, fiebre, molestias GI
• Agranulocitosis
–
–
–
–
<1%
Sobretodo primeras semanas-meses
Leucograma periódico?
Reversible
• Hepatitis, nefritis, trombocitopenia
• Precaución embarazo: monitoreo, seguridad hepática
Bloqueadores beta-adrenérgicos
• Tratamiento sintomático
• Conversión periférica de T4
• Propranolol: 20-40 mg tid/qid
Yoduros
• Solución de yoduro de potasio, solución de Lugol
• Mec de acción: inhibición de organificación y
liberación de hormonas (Efecto W-C)
• Escape
• Disminuyen vascularidad y dimensiones de la gld
Yoduros
Usos clínicos:
• Prequirúrgico: 1 sem a 10 días
• Crisis tirotóxicas junto a antitiroideos
Dosis:
• 2-6 gotas Lugol (8 mg por gota)
• 1-2 gotas sol yoduro de potasio (50 mg por gota)
• Efecto adverso ppal: hipersensibilidad
Yodo radioactivo (I131)
• Isótopos más usados: 131 y 123
• Usos dxs y txs
• Mec acción: captado completamente, acción a
nivel de folículo
• 131: VM 8 días
• Efecto cesa 2 meses
Yodo radioactivo (I131)
Usos clínicos
• Hipertiroidismo: gld aumentada
– Uso previo de yoduros
– Antitiroideos
• Tx ablativo Ca tiroides, metástasis
• Ventajas - Desventajas
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