USO DE FARMACOS
EN EL ADULTO MAYOR
Dr. Horacio Rodríguez Saona
Geriatra
13-Dic-2008
MEDICAMENTOS
• Uso: foco de preocupación
* cambios fisiológicos + > uso medicación
=> riesgo de efectos adversos
interacciones medicamentosas
• Ancianos: 13 % de la población de USA
* consumen el 30 % de todos los prescritos
* 40 al 50 % de aquellos de venta libre
DATOS
• 9 al 31 % de las admisiones hospitalarias
en AM están relacionadas con medicación
• Anciano presentan de 2 a 3 veces más
reacciones adversas que jóvenes
• AM. utiliza demasiada medicación - >
pocos datos sobre dosificación
específica para ellos.
FACTORES
SOCIOCULTURALES
• Pérdida de memoria,
• Disminución de la capacidad intelectual y
sensorial
• La soledad
• Falta de adhesión al tratamiento
• Situaciones: Alcoholismo – Subnutrición
• Consumo de medicamentos VL – “Naturales”
+ 50% INCUMPLEN PAUTAS TERAPEUTICAS
PLURIPATOLOGIA
• Cerca del 80% de los ancianos padecen alguna
enfermedad crónica: diabetes, artrosis, HTA,
insuficiencia cardíaca, etc.
• Muchos presentan varias patologías simultáneamente
(26% AM + 3 enfermedades crónicas)
• Hepatopatías, diabetes, insuficiencia renal, hiper o
hipotiroidismo, modifican por sí mismas respuesta de los
medicamentos.
> Medicamentos activos sobre el SNC son
particularmente problemáticos en pacientes con otras
enfermedades ya que tienen un gran número de
interacciones.
POLIFARMACIA
- Medicación no indicada por médico
- Medicaciones duplicadas
- Interacciones de medicamentos concurrentes
- Medicaciones contraindicadas
(por patología o medicación concomitante)
- Dosificación inadecuada.
- Tratamiento médico de las reacciones
adversas a los fármacos
- Mejoría tras la interrupción del tratamiento
FRAGILIDAD
• Alteraciones Morfofuncionales ->
Degeneración
• Deterioro homeostasis ->
Equilibrio inestable
• Disminución de reservas ->
> suceptibilidad y vulnerabilidad
FRAGILIDAD
......... ES IMPOSIBLE VIVIR
CON TANTO REMEDIO …….
Shakira
ACCION DE FARMACOS
EN EL ORGANISMO
FARMACOCINESIA
• Camino y transformación que sufre un
fármaco al pasar por el organismo.
• Conducta de un fármaco en el cuerpo:
absorción, distribución,
metabolismo y eliminación.
* Con el envejecimiento se presentan
varios cambios fisiológicos
ABSORCION
• Tiempo de vaciado gástrico se alarga
Clínicamente significativo para fármacos que
deben actuar rápidamente
• 40 % de los ancianos tienen disminuida la
secreción ácida gástrica
=> altera la desintegración y/o disolución
ABSORCION:
OTROS FACTORES
• La absorción puede variar también por:
-gastrectomía parcial,
-interacciones farmacológicas con
laxantes, antiácidos,
-sustancias que afectan motilidad
gastro intestinal como anticolinérgicos
opiaceos, ATC, etc
• Absorción por transporte activo disminuye
ABSORCION GI.
ABSORCION
* Cambios en absorción oral de
fármacos en el AM son escasos
y poco significativos clínicamente
ABSORCION IM.
• No se ha estudiado lo suficiente en los
anciano
• Puede estar alterada por disminución de
flujo sanguíneo periférico
• El aumento del tejido conectivo en el
músculo del anciano puede disminuir la
absorción sistémica de una inyección IM.
• Las inyecciones IM pueden ser también
difíciles de administrar y dolorosas para el
anciano, debido a la disminución en la masa
muscular.
DISTRIBUCION
•
•
•
•
Con el envejecimiento:
Masa magra corporal disminuye (músculo (19% a 12%)
Agua corporal total disminuye (61% a 53%)
Contenido en grasa aumenta
(m: 26-33% - 38-45%)
(h: 18-20% - 36-38%)
Clínicamente:
- Tarda más tiempo en alcanzar los niveles basales y
en eliminarse del cuerpo.
- Administrar dosis de carga de fármacos hidrosolubles
en menor cantidad y
- Dosis de carga de fármacos liposolubles en mayor
cantidad
DISTRIBUCION
• Composición de proteínas plasmáticas en AM es
diferente
• Fármacos de carácter ácido se unen a albúmina,
- Hipoalbuminemia
- Afinidad de los fármacos por la albúmina está <
=> Fracción libre se incrementa y con las misma
concentración total de fármaco la intensidad del efecto
puede ser mayor.
• Los fármacos básicos se unen a alfa-globulinas
- Aumentan su concentración en AM
=> Su fracción libre disminuye, y con la misma
concentración total de fármaco la intensidad del efecto
puede ser menor.
DISTRIBUCION
• El flujo plasmático a los diferentes
órganos varía con la edad:
- Porcentaje que llega al SNC es
más alto en los ancianos,
=> justifica la mayor toxicidad de
muchos psicofármacos
DISTRIBUCION
METABOLISMO
• Alteraciones del sistema microsómico
oxidativo de función mixta (fase I) son
frecuentes
Procesos de conjugación (fase II) se alteran
de forma mínima o incluso nula.
• Factores que afectan el metabolismo: edad,
sexo, genéticos, tabaco, alcohol y medicinas
• Disminución
en
capacidad
de
metabolización hepática no es similar para
todos los fármacos.
ELIMINACION
*La eliminación
farmacocinético
renal es el cambio
más importante en el AM
• Entre 4ta y 8va décadas de la vida, la masa
renal disminuye en un promedio del 20%
• El flujo plasmático renal disminuye en 10
ml/min (6-10%) por década, pasado los 30a
=> a los 70 años función renal está
disminuida en un 40 a 50 %, aún en ausencia
de nefropatía.
CLEARANCE DE CREATININA
•
•
•
•
20-40 años:
40-55 años:
65-75 años:
75-85 años:
140 ml/min.
127 ml/min.
110 mil/min
95 ml/min.
ACLARAMIENTO DE
CREATININA
Cockcroft y Gault
(140-edad) x Peso corporal (Kg)
72 x Creatinina sérica (mg/dl)
*en mujeres x 0.85
ELIMINACION
• Los fármacos que se eliminan por
secreción tubular también presentan
excreción disminuida (nitrofurantoina)
• Los fármacos pueden competir por el
mismo lugar específico de excreción renal
=> administración simultánea puede
afectar eliminación de alguno.
VIDA MEDIA PLASMATICA
EN EL ADULTO MAYOR
DROGA
25 AÑOS
70 AÑOS
Imipramina
18 h
24 h
Tioridazina
8h
16 h
Amitriptilina
8h
13 h
Fenobarbital
73 h
100 h
Litio
18 h
32 h
Diazepam
18 h
72 h
FARMACODINAMIA
• La farmacodinamia se refiere a los
procesos implicados en la interacción
entre un fármaco y el órgano efector
(efecto acción - reacción del fármaco
sobre el órgano diana) que conduce a
una respuesta, bien terapéutica bien
adversa.
* Mide la intensidad, el pico y la duración
de la acción de un medicamento.
MODIFICACIONES
HOMEOSTATICAS
Cambios en:
• Termorregulación
• Barorreceptores
• Una vez que fármaco produce su
efecto, el organismo responde
intentando conservar su
equilibrio.
En AM mecanismos reflejos están
alterados y responden con mayor
lentitud y menor intensidad.
• Termorregulación:
Hipotermia con barbitúricos y
neurolépticos.
• Quimiorreceptores
• Barorreceptores:
Hipotensión postural con
antiscóticos
• Sistema inmunológico
• Quimiorrectores:
Hipoxemia en el sueño con BZD
ENVEJECIMIENTO Y
FARMACODINAMIA
• Algunos cambios aumentan la sensibilidad de
los pacientes más viejos al fármaco
• Otros pueden disminuir el efecto
• Otros pueden hacer a la persona mayor más
susceptible a los efectos adversos.
* Cambios farmacodinámicos en el AM se
comprenden mejor al revisar ejemplos de
medicinas y situaciones en las que se
describen dichos cambios.
SNC / MEDICACION
- Irrigación sanguínea comprometida (?)
< Función de barrera hemato-encefálica
< Masa y reserva de SNC: > sensibilidad a
efectos de medicación que deprime o excita
• AM: Sensibilidad anormal a fármacos altamente
liposolubles capaces de penetrar en el SNC
(VG: B-bloqueantes, calcio antagonistas,
antidepresivos triciclicos, benzodiazepinas
de acción prolongada y opiáceos).
SNC / MEDICACION
• Benzodiacepinas:
Requieren menores dosis y niveles plasmáticos que
jóvenes, para alcanzar el mismo nivel de sedación.
(diazepam)
Aumento de sensibilidad y alteración psicomotora
en sujetos ancianos comparados con más jóvenes.
(nitrazepam)
• Antisicóticos:
AM parecen ser más susceptibles a los efectos
colaterales de la medicación antisicóticas:
Síntomas extrapiramidales, discinesias tardías,
hipotensión ortostática y efectos anticolinérgicos
REACCIONES ADVERSAS
• Todo efecto farmacológico indeseado o
inesperado.
• Pueden ser extensiones de efectos
farmacológicos (dosis-dependientes)
o bien deberse a naturaleza especial
de cada paciente.
• Ancianos tienen de 2 a 3 veces más
riesgo de presentar reacciones
adversas que jóvenes.
REACCIONES ADVERSAS/
PRESENTACION
• Efectos
indeseables
sutiles
como
molestias gastrointestinales, somnolencia,
cambios en el estado mental, cambios en
la libido, inestabilidad y caídas, y
trastornos en hábitos urinarios e
intestinales que pueden ser atribuidos a la
«vejez» o pueden ser tratados como una
enfermedad.
REACCIONES ADVERSAS/
MANIFESTACIONES
• Intranquilidad, Caídas, Depresión,
Confusión, Pérdida de memoria,
Estreñimiento, Incontinencia, Síndromes
extrapiramidales (VG. parkinsonismo,
acatisia, discinesia tardía).
YATROGENIA
• Elección de una medicación inapropiada
o una dosificación incorrecta.
• Fallo para notar las reacciones adversas,
tanto por el paciente como por el médico
• Interacciones fármaco – fármaco ó
fármaco - enfermedad
• Falta de colaboración por el paciente.
• Control del paciente incorrecto.
PRINCIPIOS GENERALES DE
PRESCRIPCION EN AM
1. Determinar si es realmente necesaria la
utilización del medicamento.
2. Asegurar que el fármaco elegido es el más
adecuado para el anciano.
3. Comprobar que no esté tomando más
fármacos de los que puede tolerar.
4. Elegir el tipo de presentación farmaceútica y
la pauta terapéutica más adecuada.
5. Ajustar la dosis que debemos administrar.
PRINCIPIOS ESPECIFICOS DE
PRESCRIPCION DE
PISCOFARMACOS EN AM
HIPNOTICOS Y ANSIOLITICOS
• Cuidadosa evaluación para excluir:
- Existencia de otras patologías asociadas como:
depresión, apneas del sueño, dolor crónico, etc.
– Uso de sustancias como: teofilina, terbutalina,
metilfenidato, cafeína, beta bloqueantes, corticoides,
etc., que pueden facilitar el desarrollo de estos
problemas.
* El tratamiento farmacológico, debe reservarse para
aquellos pacientes que no responden a otras medidas
CARACTERISTICAS
• El hipnótico ideal, debe producir un sueño
fisiológico, y debe estar inactivo cuando el
paciente inicie sus actividades matutinas.
• Su semivida, en general, no debe superar las
4-6 horas.
• Por el contrario, los ansiolíticos deben mantener
concentraciones estables durante el día.
• Las benzodiacepinas son, actulamente, los
fármacos más útiles. Deben comenzarse con la
tercera a cuarta parte de dosis de adulto joven
ALTERNATIVAS
• Buspirona: Ansiolítico no benzodiacepino con
actividad dopaminérgica y serotoninérgica, con
un mínimo potencial adictivo.
• Eficacia parecida a la de benzodiacepinas
• Efecto tarda en producirse 1-2 semanas, y alivio
de la sintomatología, es más lento que con BZD
=> no es útil en problemas de ansiedad agudos.
• Pacientes tratados previamente con BZD
responden peor a la buspirona.
ALTERNATIVAS
• Zopiclona y Zolpidem son sustancias químicamente
distintas de las BZD, pero actúan sobre los mismos
receptores, ( farmacológica y clínicamente pueden
considerarse similares).
• Su corta semivida hace que se empleen como
hipnóticos.
• En los ancianos deben administrarse dosis inferiores a
las habituales por que tienen alargada su semivida
• Otros productos: clometiazol, algunos antihistamínicos
(hidroxicina, difenilhidramina) peor tolerados en AM.
Recomendaciones de la OMS
para el uso de BZD.
- No se justifica el uso de más de una BZD.
- Utilizar una BZD de vida media corta para la inducción
del sueño, así como en pacientes de edad avanzada, y
de vida media larga para el tratamiento de la ansiedad.
- Utilizar preferentemente la vía oral.
- Realizar un ajuste individual comenzando por dosis
bajas.
- Utilizar y conocer dos o tres moléculas a profundidad.
- Informar al paciente o familiares sobre los beneficios,
riesgos, asociación con el alcohol, reducción del
rendimiento de la actividad diaria, tiempo máximo de
consumo y abstinencia.
ANTIDEPRESIVOS
• 75-80% muestran una buena respuesta al tratamiento.
• Elección deberá tener en cuenta el perfil de tolerabilidad
del fármaco para cada enfermo particular y las posibles
interacciones con otros medicamentos
• Antidepresivos tricíclicos presentan más complicaciones
en AM, principalmente por sus efectos anticolinérgicos,
la posibilidad de producir hipotensión ortostática y
de afectar la conducción cardiaca en caso de bloqueo.
• La amitriptilina y la desimipramina serían las moléculas
más adecuadas en el caso de tratamiento con tricíclicos
en los ancianos.
ISRS – IRSN - NASSA
• Perfil de efectos secundarios de estos
suele ser más benigno y transitorio, lo que
añadido a su seguridad cardiaca les
hacen preferibles a los tricíclicos.
• En ocasiones efectos secundarios como
inquietud, anorexia o producción de
sintomatología extrapiramidal, pueden
llegar también a impedir su uso.
ISRS – IRSN - NASSA
• En AM es preciso esperar un mayor plazo de
tiempo para obtener la respuesta terapéutica
(generalmente entre 3 y 6 semanas)
• Una vez obtenida la respuesta, el tratamiento de
mantenimiento ha de ser también más
prolongado, habitualmente no inferior a un año.
• Con frecuencia se precisan tratamientos aún
más largos - incluso de por vida - dado el
carácter de enfermedad crónica o recurrente
que tiene la depresión geriátrica en muchas
ocasiones.
TRATORNO BIPOLAR
• Tratamiento tanto de la fase maníaca aguda
como de mantenimiento es el Litio junto a los
neurolépticos (más estudiados en fase aguda).
• Las dosis del Litio suelen ser menores a las del
adulto joven.
• OJO: interacciones clínicamente significativas y
potencialmente letales entre el Litio y diuréticos
tiazídicos, así como la mayoría de los AINES
salvo la aspirina y el paracetamol.
NEUROLEPTICOS
• Son fármacos ampliamente prescritos en el
anciano.
• Con frecuencia, no son usados como
antipsicóticos, sino que se administran en
cuadros de alteraciones de conducta en
pacientes con demencia.
• El tratamiento con estos productos solamente
debería iniciarse, después de haber excluido la
existencia de alguna patología orgánica, o la
toma de fármacos, que pudieran motivar la
sintomatología.
NEUROLEPTICOS
• Dos grandes grupos de neurolépticos: Típicos y
Atípicos
• Los diferentes neuroléticos típicos parecen tener una
eficacia clínica similar.
• La elección de uno y otro se hace en función de su perfil
de toxicidad, teniendo en cuenta las características del
paciente.
• Clorpromacina y tioridacina, tienen efectos sedantes
importantes y una baja frecuencia de reacciones
extrapiramidales, pero tienen marcados efectos
anticolinérgicos (retención urinaria).
• Haloperidol, trifluperacina, flufenacina y loxapina, son
menos sedantes y con menor acción anticolinérgica,
pero producen más efectos adversos extrapiramidales, y
son más activos frente a los síntomas negativos.
NEUROLEPTICOS ATIPICOS
• Clozapina, (puede producir agranulocitosis)
debe reservarse para aquellos pacientes que no
hayan respondido a otros productos.
• Risperidona parece ser efectiva y es bien
tolerada en los anciano, incluso en pacientes
que no responden adecuadamente a
neurolépticos convencionales y cuando el
paciente presenta morbilidad importante
asociada.
• En general, deben administrarse dosis más
bajas de cualquier neurolépticos en los AM
GRACIAS
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TERAPEUTICA EN EL ADULTO MAYOR