INFLUENCIAS DE LA
NICOTINA
EN FARMACOTERAPIA
PROGRAMAS, PRODUCTOS Y
BENEFICIOS PARA DEJAR DE
FUMAR
ROL DEL FARMACEUTICO
Se estima que alrededor del 70% de
la población que fuma podría dejar
este vicio
(en USA 32 millones)
El tabaquismo es una de las mayores
causas de muerte prevenible en los USA.
Su relación con enfermedades y
muertes´prematuras es universalmente
reconocida
ROL DEL FARMACEUTICO





Consejo y Educación, impacto en abandono de esta
adicción
Manejo de regímenes Fármacoterapeútico
Cuando se deja el hábito
Durante la adicción
Consejos sobre el correcto uso de productos para dejar
de fumar.

El mercado de los productos para dejar de fumar
continua aumentando
Razones de porque el Farmacéutico
debe involucrarse de una manera
activa en el conocimiento de los
problemas farmacoterapéuticos del
fumador.
Perspectiva
De los 46 millones de fumadores que
existen en USA; el 70%, es decir,
alrededor de 32 millones podrían dejar
este hábito.
 El Tabaquismo es una de las mayores
causas de muertes prevenibles y su
relación con enfermedades y muertes
prematuras es universalmente conocida

NICOTINA



No tiene aplicación terapéutica
Su gran toxicidad y su existencia en el tabaco
le dan importancia médica y debemos
conocer sus accione farmacológicas
Produce cambios complejos a nivel de
diversas sinapsis,uniones neuroefectoras,
dando como resultado acciones estimulantes
y depresoras
Entre otros problemas, el fumar afecta el
sistema de enzimas hepáticas.
Todas las personas que dejan de fumar
pueden requerir de un ajuste de las dosis
de medicamentos.
Existe un numero indeterminado de
medicamentos y enfermedades que
necesitan un monitoreo más intensivo
cuando los pacientes dejan de fumar
Beneficios del abandono
del cigarrillo



Disminución del riesgo de contraer enfermedades
cardiovasculares, enfisema y cáncer.
Sensación de bienestar y mejor calidad de vida
Eventualmente aquellas personas que dejan de fumar
no debieran enfrentar más riesgos para este tipo de
enfermedades ,que aquellas personas que no han
fumado nunca
Beneficios del abandono
del cigarrillo



Mejor control farmacoterapéutico de
enfermedades
Es bien conocido que el fumar afecta la
respuesta a ciertos medicamentos
constituyéndose en una de las causas de falla
en los tratamientos farmacoterapéuticos
En el evento de la cesación del hábito ,
ciertas enfermedades pueden llegar a
controlarse de mejor forma e incluso las
dosificaciones pueden disminuir
Efectos fisiológicos del
cigarrillo
Sustancia
adictiva : LA NICOTINA
Distribución y Absorción:Rápida
absorción y distribución a todos los
tejidos del cuerpo
Receptores Nicotínicos: Están
presentes en los sistemas simpático y
parasimpático
Amplia Distribución de receptores:
Están presentes en el sistema músculo
esquelético, cerebro , médula espinal y
adrenal
Efectos sobre el sistema
nervioso central
Facilidades
de la Nicotina de atravesar BHC y
distribución rápida en el cerebro
Acción a nivel cerebral : liberación de NT
tales como:
Acetilcolina
Norepinefrina
Dopamina
Serotonina
Hormona del Crecimiento
Hormona ACTH
Resultado : Relajación y estimulación
Otras acciones inespecíficas

Cambios en el EEGG
consistentes con la estimulación
 Mejoramiento de la atención incide en
un aumento en la Capacidad para la
resolución de problemas
y de aprendizaje
 Efectos laterales positivos que refuerzan
la necesidad de fumar

SISTEMA NEUROMUSCULAR
Estimulación
de Células de la médula
Espinal producen señales inhibitorias a
neuronas adyacentes y producen
Relajación
La nicotina también causa inhibición de
las neuronas alfa motoras actuando sobre
los músculos esqueléticos contribuyendo
otra vez a la relajación
Sistema Cardiovascular
Estimulación
del SNS: Aumento del PA y
frecuencia cardiaca
Activación de los quimioreceptores en la
carótida y aorta , dando como resultado:
Vasoconstricción
Taquicardia
Aumento de la Pa.
La disminución de la perfusión de las
extremidades produce una Disminución Tº
Corporal(manos y pies fríos del fumador)
Sistema Cardiovascular
Otros efectos a este nivel:
Aumento
en el nivel de fibrinógeno
Aumento de reactividad de plaquetas.
Aumento de colesterol total y LDL
Disminución del colesterol HDL
Incremento de los niveles de carboxi
Hb.
Sistema endocrino y
metabólico
Aumento
discreto HAD, betaendorfinas asociado con
un disminución de la percepción del dolor y relajación
Pérdida de Peso en fumadores(2,7 a 4,5 Kg.. Menos)
Menopausia Precoz.
Aumento del riesgo de osteoporosis
Disminución de los niveles de estrógenos
Estimulación de sistemas metabólicos CITOCROMO P450 (isoenzima CYP1A2)
Inducción enzimática producida por los hidrocarburos
policíclicos aromáticos producto de la incompleta
combustión del cigarro
SUSTRATOS









ACETOMINOFENO
CAFEINA
CLOMIPRAMINA
IMIPRAMINA
TEOFILINA
AMITRIPTILINA
CLOZAPINA
TACRINE
WARFARINA
INHIBIDORES








CIMETIDINA
DILTIAZEN
ERTROMICINA
NORFLOXACINO
SERTRALINA
CIPROFLOXACINO
FLUOXETINA
PAROXETINE
Efectos Patológicos en el
Fumador
No solo la nicotina provoca problemas
Enfermedades Coronarias
Enfermedad Vascular Periférica
Hipertensión
Cancer
Osteoporosis
Enfermedad Crónica del Pulmón
Envejecimiento Cutáneo Precoz
Trastornos Menopaúsicos
Efectos Patológicos en el Fumador





La nicotina incrementa la frecuencia cardiaca
y la P° sanguínea
Aumento en el consumo de Oxígeno del
corazón
Condición del corazón se agrava en presencia
de una enfermedad coronaria, tal como una
ateroesclerosis, hemostasis alterada
La aspirina no previene la formación de
trombos en el fumador
Los alquitranes producidos al fumar un
cigarro son carcinogénicos (y la nicotina)
Efectos Patológicos en el
Fumador



La aspirina no previene la formación de
trombos en el fumador
Los alquitranes producidos al fumar un
cigarro son carcinogénicos .La nicotina en si
no es carcinogénica ; sin embargo la nicotina
puede ser nitrosada al fumar formándose
nitrosaminas , conocidas productoras de
cancer
Adicionalmente la nicotina causa un
incremento de la arritmogenicidad del ritmo
cardiaco en algunos individuos
Interacciones
Farmacocinéticas
Alteraciones
a nivel de absorción,
distribución, metabolización y excreción de un
medicamento
En el fumador siempre está implícito
alteraciones del metabolismo hepático a través
del sistema CITOCROMO P-450
Los mecanismos exactos son desconocidos
TEOFILINA
Inducción
de la isoenzima CYP1A2Ia
provoca una disminución de su vida
media y Aumento del Clearence de
Excreción
Disminución de concentraciones Séricas.
Rápida recuperación : 7 días de
abstinencia disminuyen el clearence de
Teofilina en un 35%
Relación fumador y RAM a Teofilina
TACRINE
Clearence
aumentado, igual
mecanismo al anterior
Requerimiento de aumento de dosis
Readecuación de Niveles Plasmáticos
El nivel plasmático de Tacrine en el
plasma de los fumadores es un tercio
de los no fumadores
INSULINA
Estimulación
del Sistema Simpático
Disminución de la Absorción (hasta en un
31%)
Cuidado con pacientes
Insulinodependientes que dejan de fumar.
La vasoconstricción periférica producida por el
fumar puede disminuir la velocidad de
absorción de insulina hasta en un 31% en los
primeros 30 minutos después de fumar
CUIDADO DEL PACIENTE
DIABÉTICO




La glicemia estará fuertemente influenciada
por la velocidad de absorción de la insulina
Pacientes diabéticos que dejan de fumar
podría haber un incremento en la velocidad
de absorción de insulina que podría llevar a
una hipoglicemia
Control estricto de glicemia de pacientes
diabéticos insulino dependientes que dejan de
fumar
Relación de catecolaminas y cortisol
HALOPERIDOL Y
FLUFENAZINA
Aumento del Clearence
Pacientes que dejan de fumar y
están en tratamiento con estos
medicamentos su clearence puede
disminuir significativamente
obligando a un ajuste de dosis
 Necesidad de Ajuste Dosis y
reducción empírica de sus dosis

PROPRANOLOL
Disminución
del Rendimiento Cardiaco
Aumento de la Presión Sanguínea
Aumento de la Resistencia periférica
Niveles de propranolol más bajo en el
Steady-state
Necesidad
de
Cambio
del
medicamento.
INTERACCIONES
FARMACODINAMICAS
Involucra alteraciones que ocurren
en las diversas interacciones que
se producen entre el
medicamento y el receptor, dando
como resultados efectos
inhibitorios o aditivos.
Antihipertensivos
Estudios revelan que el propranolol es menos
efectivo a que un diurético tiazídico en
fumadores.Los fumadores requirieron de mayor
dosis de propranolol para alcanzar los niveles
de presión deseado y tenían más problemas
cardiacos
Además se encontró que tenían una incidencia
más alta de infartos al miocardio
Antihipertensivos
Los
ACE serían superiores terapéuticamente al
propranolol en estos casos
También se demostró en otro estudio que los
fumadores tenían una respuesta disminuida al
atenolol y propranolol en fumadores crónicos
con mediana a moderada hipertensión
Antihipertensivos


Pacientes que dejan de fumar requieren de
dosis más altas de agonistas adrenérgicos
para mantener la pa. Dentro de rangos
normales.(isoproterenol o fenilefrina)
Especial cuidado debe colocarse en pacientes
fumadores que han estado en tratamientos
con antagonistas adrenérgicos y dejan
abruptamente de fumar(prazocina,labetalol)
ANTIANGINOSOS
Eficacia
terapéutica disminuída en pacientes
fumadores a los que se les administra Atenolol,
Propranolol y Nifedipino.
Se cree que esta respuesta se debe a disminución
de los niveles de Carboxihemoglobina (?)
Resultados de estas terapias en pacientes
exfumadores, mejoraron significativamente la
efectividad de estos tres medicamentos ,medidos a
través del rendimiento cardiaco en reposo y
durante el ejercicio y frecuencia de problemas
cardiacos
ANTICONCEPTIVOS
ORALES
Significativo
aumento del riesgo de
infarto(treinta veces más)
Hemorragia subaracnoidea.(20 veces
más)
Otro factor a considerar: La Edad
Tromboembolismo
Acción sinérgica entre estrógenos y
tromboembolismo en mujeres fumadoras
Terapia Hipoglicemiante
Disminución
de la absorción de Insulina del
tejido subcutáneo.
Aumento de la secreción de catecolaminas
Aumento del Cortisol circulante
Mayores requerimientos de insulina (15 a
20%)
Qué sucede con los que dejan de fumar?
Pueden necesitar menos insulina o menos
hipoglicemiantes orales
Terapia Antiulcerosa
Mayor
riesgo de úlceras gastroduodenales en
pacientes fumadores.
Desconocimiento sobre la respuesta del
paciente fumador a los antiulceroosos
Mayor consumo de alcohol y NSAID
Pobre resultados con antagonistas H2 en
recurrencias y cicatrización
Incremento en la recurrencia de úlcera
péptica.
SUCRALFATO
TERAPIA ANTIANSIEDAD
ANTIPSICÓTICA
Clorodiazepoxido
y Diazepam menos efecto en
pacientes que fuman (nicotina?)
Metabolismo incrementado de
desmetildiazepam (metabolito activo)
El metabolismo del Clorodiazepoxido no se ve
alterado
Menor efecto de la Clorpromazina.
Aunque no ha sido estudiado se estima que los
fumadores pueden experimentar efectos
disminuidos con otros benzodiazepinas
Tratamiento del Dolor
Disminución
de eficacia de algunos
analgésicos tales como derivados del
propoxifeno y Pentazocina.
Aumento del umbral del dolor cutáneo.
Disminución del umbral del dolor
profundo.
Los cambios famacocinéticos parecen
no explicar la carencia de eficacia del
propoxifeno
Farmacoterapia para dejar el
cigarrillo
Terapias para reemplazar la nicotina
Incremento
de los síntomas de abstinencia con
suspensiones bruscas del vicio.
Objetivo de la terapia :mantener los niveles de nicotina
en la sangre para disminuir los síntomas de abstinencia
Los sintomas se desencadenan a las pocas horas
alcanzando un máximo dentro de algunos días.
Duración de los síntomas 4 semanas
Un cigarro contiene entre 6-11 mg de Nicotina de los
cuales los fumadores absorben 1-3mg.
Se absorben 20 a 40 mg diarios con concentraciones
de 25 a 35 ng/ml
Vida media de la Nicotina : 2Horas
Reemplazo de Medicamentos
Formas
:chicle, spray y parches
transdermicos
Por cuanto tiempo deben usarse chicle:
4 a 12 semanas
Parche transdérmico: 6 semanas
Spray Nasal : 12 semanas
La FDA aprobó la siguiente indicación
para los medicamentos de reemplazo de
la Nicotina:
“Es una ayuda para dejar de
fumar y aliviar los síntomas de
privación de la Nicotina”.
Chicle
Primer
chicle aprobado en el mercado
fue el de Poliacrilato en 1992.
Medicamento OTC en dos
presentaciones de 2 y 4 mg NICORETTE
Nicorette fue significativamente más
efectivo que placebo en dos estudios
doble ciego(n=563 pacientes),después
de seis semanas de terapia usando más
de nueve chicle diarios
Chicle
Duración
recomendada : 12 semanas
Liberación de Nicotina de un 50% al mascar
el chicle.
Se estima que la proporción es un chicle =
cigarro
Porlo tanto 10 a 12 dosis por día suministran
aproximadamente 10 mg si se consume la
presentación de 2 mg y 20 mg si se consume
la presentación de 4 mg. Que corresponde
haber consumido alrededor de 30 cigarros
por día
.
Chicle
Esta
información puede facilitar la
individualización de la dosis, dependiendo del
número de cigarros por día que el paciente
fumaba antes de abandonar el hábito
Efectos adversos: fatiga mandibular, úlceras
bucales y síntomas adrenergicos.
El costo por doce semanas de uso de este
producto es comparable al de haber comprado 1,5
cajetillas diarias de cigarros
Patch Transdérmicos
Sistemas de administración aprobados:
Habitrol
Nicoderm
Nicotrol
Prostrep
Eficacia : 20 al 40 %
Dos veces más efectivo que un placebo y3 veces
más efectivo en pacientes en los cuales no se ha
usado ningún sistema
Se recomienda aplicar un parche cada 16 horas
durante seis semanas..
Efectos
adversos: Rush y Efectos
Andrenergicos
Patch Transdérmicos

Nicotrol está disponible en parches 15
mg./día . Esta terapia ha sido probada
por espacio de seis semanas aplicando
un parche cada 16 horas
Spray Nasal
Nicotrol
Spray nasal es suministrado en una
presentación de 10 mg/ml, con bomba
dosificadora liberando 0,5mg de nicotina en
cada administración.
Dosis inicial recomendada de 1 a 2 mg por
hora, no deben utilizarse más de cinco dosis
por hora o 40 por día.
Spray y Nasal
Después
de 6 a 8 semanas de uso la
dosis debe ser disminuida
Efectos Adversos:
Secreción nasal
Irritación nasal
Tos
Lagrimeo ocular
Spray Nasal
Consejos al Paciente
Prepare adecuadamente la bomba del Spray
Limpie suavemente la nariz antes de aplicar.
No inhale, exhale o trague mientras aplica el
Spray.
Guía de Consejos
Para el Farmacéutico
Establezca fechas de control para
revisar progresos y suministrar más
producto.
Recomiende al paciente “No Fumar”.
Mientras este usando productos
reemplazantes de Nicotina.

Guía de Consejos
Para el Farmacéutico
Revise adecuadamente como utilizar el
producto.
Determine el período de uso
Aconseje, cuando corresponda, sobre
adecuación de dosis.
Suministre material auxiliar sobre programas
para dejar de fumar y otra información
pertinente (por ej.: ganancia de peso)

Sintomas de Abstinencia
del Tabaco
Ansiedad
Sueño
Inadecuado
Apetito por el Tabaco
Hambre
Problemas Gastrointestinales
Dolor de Cabeza
Somnolencia
Consejos para el paciente que
utiliza métodos alternativos
PATCH TRANSDERMICO
Contactase con su médico si
aparece rush en la piel.
Después de remover el parche de la
piel dóblelo por la mitad colóquelo en
su envase original y descártelo en un
envase hermético.
No aplicar más de un parche a la vez.
Consejos para el paciente que
utiliza métodos alternativas
GOMA DE MASCAR
Mastique el chicle lentamente e
intermitentemente por espacio de
30 minutos para promover una
lenta absorción.
Mastique un chicle cuando sienta
la necesidad de fumar
No beba nada mientras mastica.
Resumen del abandono del cigarrillo y sus
efectos sobre la farmacocinética y
farmacodinámica de la interacción de
medicamentos.



Pueden requerir una
disminución de la dosis
Teofilina, Tacrine,
Acetaminofeno,
CafeínaAntidepresivos
Tricíclicos (Amitriptilina,
Amipramina, Desipramina,
nortriptilina) Oxazepam,
Pentazocina, Haloperidol,
Flulfenazina, Heparina,
Propranolol u otros
Betabloqueadores
Diazempam,
Clorodiazepoxido,
Clorpromazina

Posible mecanismo

Ceación de la inducción
Enzimática después del
añbandono del hábito del
cigarrillo o retorno al
clearence normal

Después de la cesación
fumar, disminuyen los
efectos estimulantes del y el
SNS retorna a la normalidad.
Pueden Requerir
Una disminución de la Dosis




INSULINA
ANTAGONISTAS
Adrenergicos




Posible mecanismo
Incremento de la
absorción
subcutánea de
insulina
Disminución de las
Catecolaminas
circulantes por
abandono del cigarrillo
Efectos Laterales Adrenergicos de la
Nicotina


AUMENTO DE LA
FRECUENCIA
CARDIACA


ARRITMIAS
CARDIACAS


AUMENTO DE LA
PRESION
SANGUINEA
AUMENTO DE LA
GLICEMIA
INCREMENTO DE LA
RESPIRACION
DISMINUCION DEL
APETITO
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