UNIVERSIDAD
ALAS PERUANAS
ANESTÉSICOS LOCALES
Mg. Berthing Calderón Rondón
Concepto
• “Fármacos que aplicados localmente a los
nervios periféricos, tronco nervioso o
terminaciones nerviosas, bloquean de forma
transitoria y reversible, la transmisión
nerviosa,originando la pérdida de la
sensibilidad”
– Solo afecta a las neuronas próximas al lugar de la
administración
– Suprimen el dolor sin deprimir la conciencia
– Menos riesgos que la anestesia general
Estructura Química
Anestésicos Locales
No Polar
Unión
Cadena
hidrocarbonada
Lipofílico
Núcleo
aromatico
Cadena Intermedia
Polar
N
Hidrofílico
Amina
Mg. Berthing Calderón Rondón
Estructura Química
Anestésicos Locales
N
Grupo Hidrofílico
 Aminas Terciarias derivados del Amonio
 Pobre Solubilidad, es preparada como una Sal, Clorhidrato
 Función, asociarse a los canales del Sodio, interrupción
reversible de la actividad neural
Mg. Berthing Calderón Rondón
Estructura Química
Anestésicos Locales
Cadena intermedia
 Debe tener un largo de 3 a 7 Carbonos
 Menor a 3 C, sin actividad de A.L.
 Mayor a 7 C, pierde la potencia
 Especie de correa, permitiendo la asociación de la amina
Hidrofílica con el canal del Sodio y la Lipofílica se mantiene
dentro de la membrana
Mg. Berthing Calderón Rondón
Estructura Química
Anestésicos Locales
Unión
 La cadena intermedia pudiese existir sin la Unión.
 Mayor Citotoxicidad en aquellas moléculas sin unión
 Ester, - COOH
 Amida, - NH2
 Unión, determina el tipo y sitio de metabolismo de los A.L.
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Estructura Química
Anestésicos Locales
Grupo Lipofílico
 Ester, precursor es el Acido Benzoico.
 Amidas, precursor es la Anilina
 Importante en el paso a través de la membrana de la celular
 Liposolubilidad asociado a Potencia
 Liposolubilidad,  Peso Molecular,  Tamaño,  velocidad de
difusión
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Estructura Química y Propiedades
Anestésicos Locales
Propiedades
Físico-Químicas
1. Liposolubilidad
2. pKa
3. Unión a Proteínas
No Físico-Químicas
1. Difusibilidad en los Tejidos
2. Vasoactiva inherente
4. Peso Molecular.
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Propiedades Físico-Químicas
Anestésicos Locales
Liposolubilidad
 Propiedad que permite atravesar tejidos y captación en la
membrana de la fibra nerviosa.
 Responsable de la potencia del A.L.
 Reside en el anillo aromático
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Propiedades Físico-Químicas
Anestésicos Locales
pKa
 pKa. Es aquel pH en donde existe 50% de la formas
ionizadas y 50% de formas no ionizadas
 Determina el tiempo de inicio del bloqueo de conducción.
 pKa Alto
 pKa Bajo
Cationes
Aniones
Inicio Lento
Aniones
Cationes
Inicio Rápido
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Propiedades Físico-Químicas
Anestésicos Locales
Unión a Proteínas
 El grado de unión a proteínas es directamente proporcional a
la duración de acción.(albúmina, glicoproteína)
 A mayor unión a proteínas, su efecto es más prolongado
 Mayor unión a proteínas, menor fracción libre.
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Propiedades Físico-Químicas
Anestésicos Locales
Unión a Proteínas
Agente
% de Unión Duración
2-Cloroprocaina
-
Corta
Lidocaina
64
Intermedia
Bupivacaína
96
Larga
Ropivacaína
96
Larga
Levobupivacaína
96
Larga
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Propiedades farmacológicas
Mecanismo de acción
• Actúan sobre receptores de
membrana:
– Bloquean los canales del sodio
• Impiden la despolarización y
prolongan el periodo refractario
Mecanismo de acción
Anestésicos Locales
Características
 Inhibición de la transmisión del impulso nervioso de
manera reversible.
 Difusión de la forma Base, unión con el receptor dentro
del canal de Sodio
 Bloqueo de los Canales del Sodio.
 Alteración del Potencial de acción
 Bloqueo de la Conducción
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Factores que condicionan la acción
• Liposolubilidad
– Potencia y duración de acción
• pKa
– Comienzo de la acción
• Unión a proteínas plasmáticas
– Duración de la acción
¿Cuándo termina la acción?
• El abandono del sitio de acción  el
efecto tiende a desaparecer 
Se distribuye al resto del organismo 
efectos a otros niveles: cerebro,
corazón...
Mg. Berthing Calderón Rondón
Mg. Berthing Calderón Rondón
Mg. Berthing Calderón Rondón
Clasificación Química
Anestésicos Locales
Amidas
Esteres

Procaína

Tetracaína
2-Cloroprocaína
Benzocaína
Cocaína
Piperacaína
Bumetamina

Etidocaína

Prilocaína

Mepivacaína

Lidocaina

Bupivacaína

Ropivacaína
Levobupivacaína
Pirrocaína
Dibucaína
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Clasificación AL
• De tipo éster
– Inestables en solución
– Se hidrolizan rápidamente por la acción de las
esterasas plamáticas
– Pueden producir reacciones alérgicas cruzadas
con los fármacos de este grupo.
• Procaína (acción corta).
• Cocaína (acción intermedia).
• Tetracaína (acción larga).
Clasificación
• De tipo amida:
– Estables en solución.
– Metabolización hepática más lenta.
– Más improbable la aparición de reacciones
alérgicas
• Lidocaína (acción corta).
• Mepivacaína (acción intermedia).
• Bupivacaína (acción larga).
Diferencia entre Esteres y Amidas.
• Esteres: se metabolízan por la colinesterasa
plasmática, poco estables y con mayor
potencial de producir reacciones alérgicas.
• Amidas: se metabolízan en el hígado, son
compuestos más estables y tienen un
potencial mínimo de producir alergias.
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Farmacocinética
• Dependientes del anestésico:
Cantidad inyectada( a > cc. - >
disponibilidad
Sitio de inyección (grado de
vascularización)
Velocidad de inyección (>)>pico plasmático
Velocidad de biotransformación
Excreción (renal)
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Farmacocinética
• Dependientes del paciente:
Edad
Estado cardiovascular
Función hepática
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Farmacocinética
• Absorción:
 Dosis
 Sitio de inyección
 Adición vasoconstrictores
 Perfil farmacocinético de anestésico
Distribución
☺Forma unida a proteínas
☺Forma libre ionizada
☺Forma no ionizada
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Farmacocinética
Biotransformación
• AMINOAMIDAS
Metab. hepático
Metabolitos tóxicos,
ortotoluidina.
• AMINOESTERES
Pseudocolinesterasa
Metabolito inactivo
Ac.PAB(alergizante)
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Farmacocinética
• Excreción:
Renal
Aminoésteres (90% como PABA)
Aminoamidas (40-80% como met.inac.)
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Farmacodinamia
• Potencia: liposolubilidad
• Comienzo de acción: concentación y
propiedades físico-químicas
• Duración de acción: propiedades F-Q
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Farmacodinamia
• Factores que influyen en acción anestésica:
Dosis
Vasoconstrictores
Lugar de inyección
Ajuste de pH
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Cronología del bloqueo
• Aumento de la temperatura cutánea y
vasodilatación
• Pérdida de la sensación, temperatura y
alivio del dolor.
• Pérdida de la sensación de taco y presión
• Pérdida de la motricidad.
La reversión del bloqueo se produce en orden
inverso.
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Anestésico Ideal
•
•
•
•
•
•
•
Periodo de latencia corto
Duración adecuada al tipo de intervención
Compatibilidad con vasopresores
Difusión conveniente
Estabilidad en las soluciones
Baja toxicidad sistémica
No provocar alergias.
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Coadyuvantes.
•
•
•
•
Opiodes: Fentanyl: Morfina, Nalbufina.
Agonistas de receptores alfa 2: Clonidina,
Neostigmina. Midazolan. Ketamina.
Mejoran calidad de la analgesia,
disminuyen tiempo de latencia, incrementan
la duración. Disminución de dosis.
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Otro Efectos
Anestésicos Locales
Efectos:
 Antiarrítmico.
 Bactericida
 Anticoagulante
 Anti-inflamatorio.
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Propiedades de los AL asociados
a vasocontrictores:
- Menor toxicidad sistémica
- Anestesia profunda y prolongada
- Disminuye microhemorragia
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Efectos colaterales indeseables
• Toxicidad sistémica: Sistema nervioso central,
y cardiovascular.
• Alergias. Más frecuentes con los esteres.
• Neurotoxicidad. Especie, dosis, tiempo
exposición.
• Síndrome de irritación neurológica transitoria.
Lidocaina espinal.
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No utilizar vasocontrictores:
- Patologías no controladas
- Pacientes con antidepresivos tricíclicos
- Pacientes con beta bloqueadores
inespecíficos
- Cocainómanos
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Dosis/ concentración en plasma
de anestésicos locales
Síntomas de Toxicidad de los
Anestésicos Locales
Muerte
Paro cardiaco
Toxicidad cardiovascular
Falla respiratoria
Convulsiones generalizadas
Inconciencia
Contracciones musculares
Alteraciones sensoriales y de conducta
Adormecimiento de la lengua y boca
Tiempo
Mg. Berthing Calderón Rondón
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
Y TIPOS DE ANESTESIA LOCAL.

Anestesia superficial o tópica

Anestesia por infiltración

Anestesia regional intravenosa

Bloqueo nervioso periférico

Anestesia medular (subaracnoidea)

Anestesia epidural
REACCIONES ADVERSAS

Manifestaciones neurológicas y
cardiovasculares:




Sabor metálico.
Parestesias, Ansiedad, Temblor,
Convulsión, Coma.
Bradicardia, Alt. contractilidad,
Hipotensión, Paro.
Tratamiento:

Soporte circulatorio y respiratorio.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones alérgicas:

Preparados de tipo éster (alergias cruzadas
entre ellos).
 Dermatológicas, asmáticas e incluso
shock anafiláctico.
ANESTESICOS LOCALES
LIDOCAINA
-Preparados: Lidocaína 2% (+ adrenalina)
-Inicio de acción: 2-3 min
-Duración de efectos:
Lidocaína 2% + adrenalina
*Anestesia pulpar 5-10 min 60-90 min
*Anestesia tejidos blandos 60-120 min 3-4 horas
-Dosis máxima: 4.4 mg/Kg (máximo 300 mg)
*niño 20 Kg 88 mg 2,4 cartuchos
*Adulto 70-90 Kg 220 mg 6,1 cartuchos
*Max. c/adrenalina 300 mg 8,3 cartuchos
1 cartucho = 1,8 ml; 1 cartucho 2% = 36 mg
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ANESTESICOS LOCALES
MEPIVACAINA
Preparados: Mepivacaína 3% (2% + adrenalina 1:100.000)
(menor poder vasodilatador que lidocaína)
-Inicio de acción: 1-2 min
-Duración de efectos:
Mepivacaína 3% 2%+ adrenalina
*Anestesia pulpar 20-40 min 60-90 min
*Anestesia tejidos blandos 2-3 horas 3-4 horas
-Dosis máxima: 4.4 mg/Kg (máximo 300 mg)
*niño 20 Kg 88 mg 1,6 cartuchos
*Adulto 70-90 Kg 300 mg 5,5 cartuchos
Mg.1Berthing
Calderón
cartucho
= Rondón
1,8 ml; 1 cartucho 3% = 54 mg
ANESTESICOS LOCALES
PRILOCAINA
-Preparados: Prilocaína 3% + felipresina (no catecolamina)
(muy bajo poder vasodilatador)
-Inicio de acción: 2-4 min
-Duración de efectos:
*Anestesia pulpar 60-90 min
*Anestesia tejidos blandos 2-4 horas
-Dosis máxima: 6 mg/Kg (máximo 400 mg)
*niño 20 Kg 120 mg 2,2 cartuchos
*Adulto 70-90 Kg 500 mg 7,4 cartuchos
Mg. Berthing
1 cartucho
= Calderón
1,8 ml;Rondón
1 cartucho 3% = 54 mg
ANESTESICOS LOCALES
Comparación de anestésicos tipo amida
Anestésico
Potencia
relativa
Lidocaína
1
2-3 min
1
Mepivacaína
0,75
1-2 min
0,8
Articaína
1,5
2 min
1
6,9
1
2-4 min
0,5
7,4
Prilocaína
Inicio
acción
Capacidad
vasodilat.
Mg. Berthing Calderón Rondón
Max. Nº
Cartuchos
6,1- 8,3
5,5
Tabla I: Características, concentraciones y dosis de anestésicos locales
Técnica
Nombre
Genérico
Sinónimos
Potencia
Toxicidad
Tiempo
Laten.
Duración
Dosis máx. mg
Local %
Regional %
Sin
adrena.
Con
adrena.
mg/kg
Xilocaína
Lincaína
3
3
corto
media
2h
0,5-1
1-1,5
200
500
3-6
Mepivacaína
Scandicaín
Carbocaína
3
2
corto
media
2-3 h
0,5-1
1,5-2
400
600
6-8
Bupivacaína
Svedocaín
Marcaína
12
8
medio
muy larga
4-15 h
0,125
0,25-0,5
100
150
1,5-2
Prilocaína
Citanest
3
2
corto
media
2-3 h
0,5-1
1-1,5
400
600
6-8
Etidocaína
Duranest
0,250,5
0,5
100
150
1,5-2
0,5-1
1,5-2
500
1.000
10-15
0,15-0,20
75
100
1-1,5
Lidocaína
Procaína
Novocaína
1
1
Tetracaína
Pontocaína
10
10
medio
corta
45-60 m
Mg. Berthing
largo Calderón
larga Rondón
10 m
3-4 h
0,1
Mg. Berthing Calderón Rondón
ANESTESICOS LOCALES
Usos Clínicos
A) A.L. para inyección
-Bupivacaína
-Cloroprocaína
-Etidocaína
-Lidocaína
-Mepivacaína
-Prilocaína
-Procaína
-Tetracaína
B) A.L. uso oftálmico
-Proparacaína
C) A.L. para mucosas y piel (prurito)
-Dibucaína
-Diclonina
D) A.L. de baja absorción
-Benzocaína
Mg. Berthing Calderón Rondón
LIDOCAINA
• - Anestesico local potente
• Inicio mas rapido y mayor duración que la
procaina,
• Anestesia rapida intensa y duradera.
• Uso como antiarritmico
• Buenos efectos topicos
• Distribución mas rápida y metabolismo lento.
• Mas tóxica que la procaina
Mg. Berthing Calderón Rondón
MEPIVACAINA
•
•
•
•
•
•
SIMILAR a lidocaína
Efecto mas rápido y duradero
Carece de propiedades tópicas
Duración aproximada 2 horas
Es dos veces mas potente que la procaina
Se usa para anestesia infiltrativa, bloqueo y
anestesia espinal
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PRILOCAINA
• Inicio y duración mas larga que la lidocaína
• Tiene una duración aproxim de 2 horas y 3
veces mas toxicas que la procaina.
• Efecto toxico exclusivo
metahemoglobinemia
• Anestesia por infiltración bloqueo regional
y espinal.
Mg. Berthing Calderón Rondón
BUPIVACAINA
• cuatro veces mas potentes que la lidocaína.
• Inicio lento y duración mas larga 6 hrs
Mg. Berthing Calderón Rondón
ACCIONES
FARMACOLOGICAS
• SNC.• Estimulación, con excitación, inquietud,
temblor y convulsiones, somnolencia.
Depresión respiratoria y muerte
Mg. Berthing Calderón Rondón
• Sistema Cardiovascular
• Disminución de la actividad eléctrica, de la
velocidad de conducción y de la fuerza de
contracción y dilatación de arteriolas.
• La lidocaína efectos anti arrítmicos y es
bronco dilatador
Mg. Berthing Calderón Rondón
•
•
•
•
Alergia.Son raros.
S e puede usar la difenhidraminas
Generalmente es a conservantes y a la
epinefrina.
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