Acciones Farmacológicas y
usos de las Drogas y sus
Principios Activos
Estudio Farmacológico de las drogas
• Tiene como finalidad:
– Establecer las acciones farmacológicas, determinar la actividad
de dichas drogas sobre los organismos vivos, determinando el
efecto o efectos principales como los efectos secundarios
– Determinar la estructura de las sustancias de dichas acciones
farmacológicas, osea que componentes de las drogas constituyen
los p.a.
– Realizar estudios de toxicidad para evaluar posibles efectos
adversos
– Establecer el margen terapéutico y determinar la diferencia entre
la dosis terapéutica y la dosis tóxica. En ocasiones en que la dosis
terapéutica (dosis a la que se desarrolla una acción eficaz) y la
dosis tóxica (dosis a la que aparecen manifestaciones nocivas) es
muy pequeña y se dice que el margen terapéutico es muy estrecho.
Ejemplo: Los heterósidos cardiotónicos y la toxina botulínica
Estudios de toxicidad
•
Es necesario establecer los efectos tóxicos de las drogas y
sus principios activos y para ello se realizan los siguientes
estudios en animales en experimentación, utilizando como
mínimo dos especies animales y una de ellas no debe ser de
roedores
1.
Toxicidad aguda: Son ensayos que se realizan a corto plazo de
forma inmediata, generalmente por administración de una dosis.
Se pueden determinar los siguientes parámetros
•
•
2.
3.
Dosis mortal mínima: Cantidad de droga o p.a. necesaria par matar 1
kilogramo de animal
Dosis Letal Media o Dosis letal 50 (DL50): Cantidad de droga o p.a.
necesario para producir la muerte de la mitad de los animales de
experimentación a los que se ha administrado la dosis
Toxicidad subaguda o subcrónica: se realizan a medio plazo,
generalmente a 30 días y hasta 90 días. Se administran dosis
terapéuticas y transcurrido el periodo de tiempo se evalúan los
posibles casos de intoxicación
Toxicidad crónica: Ensayos a largo plazo en donde el período
de tiempo puede oscilar entre varios meses y 3 años. Se
administran dosis terapéuticas de forma continuada. La finalidad
es evaluar posibles efectos teratogénicos, carcinógenos y
mutagénicos
Estudios de toxicidad
Toxicidad
aguda
Toxicidad
subaguda
Toxicidad
crónica
Aplicación
A corto plazo
A medio plazo (1-3
meses)
A largo plazo (2
años)
Administración
Generalmente una
dosis
Varias dosis
terapéuticas
Dosis terapéuticas
de forma
continuada
Animales de
experimentación
Mínimo 2 especies
de animales, una
de no roedores
Mínimo 2 especies
de animales, una
de no roedores
Mínimo 2 especies
de animales, una
de no roedores
Determinaciones
Dosis mortal
mínima
Dosis letal media
(DL50)
Toxicidad a medio
plazo
Efectos
teratogénicos
Efectos
carcinogénicos
Efectos
mutagénicos
Evaluación de los efectos farmacológicos
•
En la investigación farmacológica de una droga y sus principales
activos se deben determinar las acciones principales y los efectos
secundarios que pueden ser deseables o indeseables. A continuación
se presenta algunos ejemplos:
Droga
Efecto principal
Efecto secundario
Codeína
Antitusivo
Sedante (indeseable),
antidiarreico (uso
terapéutico)
Digitoxina
Cardiotónico
Diurético (uso
terapéutico)
Emetina
Emético, expectorante
Alteraciones cardíacas
(indeseable)
Quinina
Antipalúdico
Sordera (indeseable)
Evaluación de los efectos farmacológicos
• Además de principios activos, la droga puede contener:
– Sustancias coadyuvantes: son sustancias que refuerzan
(sinergia) o modulan la acción farmacológica de los principios
activos. Por ejemplo la cafeína del café como estimulante del SN y
los taninos que modulan la cafeína con un efecto mas suave y
duradero
– Sustancias antagonistas: Forman parte de la droga, pero
presentan efectos farmacológicos contrarios a los principios activos.
El ruibarbo contiene heterósidos antracénicos con accion laxante
(principios activos) y además contiene taninos que son
astringentes y antidiarreicos
• No se tiene el mismo efecto al administrar los p.a. aisladamente
que administrar la droga entera, debido a la presencia de
coadyuvantes y de antagonistas. En ocasiones es mejor
administrar la droga entera, pero en otros es preciso aislar los
principios activos para controlar mejor su administración y
dosificación y con ello sus acciones farmacológicas
Mecanismos de acción
• Los procedimientos por los cuales los
p.a. desencadenan sus acciones
farmacológicas son variados, más o
menos complejos y en ocasiones hasta
desconocidos. Según su interacción se
pueden clasificar en:
Principios activos específicos
• Se caracterizan porque su actividad se desarrolla al
producirse la interacción del principio activo con un
receptor del organismo vivo donde actúa
• Los receptores son macromoléculas de diversa
naturaleza (principalmente proteíca) capaces de fijar
sustancias y transmitir o amplificar una respuesta
biológica produciendo una acción.
• Dichas sustancias desarrollan su actividad
farmacológica en base a una interacción estructural
con el receptor
Principios activos inespecíficos
• Se caracterizan porque su actividad se desarrolla por
alteración estructural o funcional de las células
donde actúan y no por su interacción con un receptor
concreto
• Las alteracciones más frecuentes son: cambios de
pH, cambios en la presión osmótica, alteraciones de
permeabilidad de las membranas, oxidaciones, etc.
• Dichas sustancias desarrollan una acción
farmacológica ligada a sus propiedades
fisicoquímicas y no en base a su interacción
estructural con un receptor
• Son ejemplos de p.a. inespecíficos los antiácidos
(neutralizan la acidez del estómago), los diuréticos
osmóticos ( por ejemplo, el manitol, que aumenta la
presión osmótica en la nefrona) y los expansores del
plasma (mantienen la volemia)
Mecanismos de acción
• Según su mecanismo de acción se
puede hacer otra clasificación de las
drogas y sus principios activos:
– drogas etiótropas
– drogas sintomáticas
Drogas etiótropas
• Son drogas que actúan directamente sobre la
causa de la enfermedad
• Algunos ejemplos son los agentes
antiinfecciosos (antifúngicos, antivíricos,
antibióticos) atacan los agentes causales de
la patología
• Las vitaminas; se administran cuando hay
estados carenciales para subsanar el déficit
de vitaminas
Drogas sintomáticas
• Son drogas que suprimen (eliminan totalmente) o atenúan
(eliminan parcialmente) los síntomas o manifestaciones de la
enfermedad sin actuar directamente sobre sus causas
• Algunos ejemplos: la mayoría de los antigripales que
disminuyen la fiebre, el dolor, etc. pero no actúan contra el
agente causal de la gripe
• La morfina que disminuye el dolor, por ejemplo en los casos
terminales de cáncer u otras patologías que cursan con fuertes
dolores, pero tiene un efecto puramente sintomático
• Los taninos que se usan como antidiarreícos para evitar
deshidrataciones en casos de diarreas frecuentes pero no
actúan sobre el agente causal de estas diarreas, normalmente
un agente infeccioso, ya que no son antisépticos
Las drogas de doble función
• Hay drogas que son etiótropas y
sintomáticas a la vez
• Actúan sobre la causa de la
enfermedad y disminuyen las
manifestaciones de la patología
Usos de las drogas y sus p.a.
•
El consumo y utilización de las drogas y sobre todo su grado
de elaboración depende notablemente de la economía y el
nivel de desarrollo del país
1.
2.
Países subdesarrollados: la base de la terapéutica la constituyen
las drogas de origen vegetal en menor proporción que las drogas
animal, en estado natural. Se usan de forma directa o tras un
proceso de elaboración sumamente sencillo
Países industrializados: se utiliza de forma muy restringida la
droga natural de uso directo y se emplean las drogas en formas
más elaboradas. Hay que destacar que parece haber un retorno
al uso menos manipulado de las drogas naturales debido al auge
que se observa en la aplicación de la fitoterapia
Formas de uso de las drogas y sus p.a.
Droga natural
Preparado galénico
Droga pulverizada
Comprimidos, cápsulas,
masticatorios
Extractos de la droga
Comprimidos, cápsulas,
supositorios, preparados
para inhalación, gotas, vinos
medicinales, linimentos,
pociones, entre otros
Jugos de la droga
(obtenidos por expresión)
Jarabes, inyectables, gotas,
incorporación a formas
farmacéuticas sólidas
Formas de uso de las drogas y sus p.a.
1. Uso directo (en natura): se utiliza la droga natural,
como mucho troceada o pulverizada y dosificada en
sobres. Con ella se pueden obtener diferentes
formas de dosificación: infusiones, decocciones,
tisanas, vahos, extractos, aceites, tinturas
2. En preparados galénicos: Se parte de diferentes
formas de la droga natural y se elaboran formas
farmacéuticas de fácil administración
3. Uso de los principios activos aislados: Si bien
resulta un sistema en principio más complicado, ya
que precisa la extracción y purificación de los
principios activos, tiene a su vez notables ventajas
Ventajas de principios activos aislados
• Los principios activos son más fáciles de
dosificar y la dosis puede determinarse con
más exactitud
• Los p.a. presentan una acción más
específica y una actividad más constante ya
que se han eliminado los coadyuvantes y los
antagonistas
• Los p. a. se pueden utilizar en la industria
farmacéutica como precursores para el
desarrollo de fármacos semisintéticos y como
modelo en el desarrollo de nuevos fármacos
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