FACULTAD DE MEDICINA
UNIDAD DE FARMACOLOGIA CLINICA
Colinérgicos y anticolinérgicos
Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA
INVENTARIO
1.Colinérgicos
a. De acción directa: ej: pilocarpina
b. De acción indirecta (inhib Achasa):
ej: neostigmina
2. Anticolinérgicos
a. Antagonistas muscarínicos:
atropina
b. Bloqueadores neuromusculares:
atracurio
COLINÉRGICOS
DE ACCIÓN DIRECTA
1. Esteres sintéticos de colina
 betanecol
 carbacol
 metacolina
2. Alcaloides colinomiméticos
 pilocarpina
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
EFECTOS
EFECTOS
EFECTOS
APLICACIONES CLÍNICAS

Glaucoma: pilocarpina, carbacol

Dx asma: metacolina

Ileo postqx: betanecol

Retención urinaria, vejiga neurógena:
betanecol

Xerostomia: pilocarpina
MECANISMO DE ACCIÓN EN GLAUCOMA
INHIBIDORES AChasa
1. Alcoholes con amonio 4º
edrofonio
2. Esteres de ácido carbámico
fisostigmina, neostigmina, piridostigmina,
rivastigmina
3. Organofosforados
insecticidas: malation, paration
4. Otros: donepezilo
MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
EFECTOS

Similar a los directos

SNC: convulsiones en dosis altas

CV: Σ efectos ganglionres y postganglionares
muscarínicos
INO(-), CRONO (-), DROMO (-)
Dosis moderadas: RVP, PA. Altas: PA

Unión neuromusc: fuerza de contracción
PK

Liposolubles (donepezilo, fisostigmina,
rivastigmina, organofosforados):
biodisp vo, atraviesan bhe, acción
central y periférica

Hidrosolubles (edrofonio, neostigmina):
biodisp oral, SNC, acción
neuromuscular
APLICACIONES CLÍNICAS

Enfermedad de Alzheimer: donepezilo,
rivastigmina

Intoxicación por anticolinérgicos cuáles?

Miastenia gravis: Dxedrofonio
Tto  cuáles?

Reversión bloqueo neuromusc competitivo
CONTRAINDICACIONES

Asma

Bradiarritmias

Ulcera péptica

Obstrucción mecánica GI, GU

RAMs??
PRESENTACIONES

Pilocarpina sln oftálmica 2%, 4%
tab 5mg; 5mg c/8h

Donepezilo tab 5, 10mg
Do: 5-10mg/d

Rivastigmina cap 1,5 3 4,5 6mg

Neostigmina sln 0,5mg/ml
ANTICOLINÉRGICOS
ANTIMUSCARÍNICOS
1. Aminas terciarias
atropina, escopolamina
biperideno
oxibutinina
2. Aminas cuaternarias
B. hioscina
B. ipratropio
B. tiotropio tropicamida
EFECTOS

SNC: somnolencia, amnesia
Do altas: agitación, alucinaciones, coma
 temblor (Parkinson)
 actividad vestibular

Ojo: midriasis, cicloplejia

CV: CRONO (+), DROMO (+)PR
 PA si ha por colinérgicos
EFECTOS

Respiratorio: broncodilatación

GI: tono y propulsión

GU: relaja uréter y detrusor

Glándulas:  secreción, temperatura
PK

Aminas 3ª: liposolubles
biodisp vo, distribución SNC, acción
central y periférica
Aminas 4ª: menos liposolubles
biodisp vo,  paso bhe,  acción central

APLICACIONES CLÍNICAS

Enfermedad de Parkinson: biperideno

Cinetosis

Inducción
midriasis
ciclopentolato

Asma, EPOC: ipratropio, tiotropio

Bradiarritmias: atropina
–
cicloplejia:
APLICACIONES CLÍNICAS

GI: antidiarreicos (atropina +
difenoxilato), trastornos que cursan con
espasmo (B. hioscina)

GU: incontinencia por hiperactividad
vesical: oxibutinina

Intoxicación por organofosforados,
carbamatos: atropina
RAMs
PRESENTACIONES

Atropina: sln 1mg/ml
0,5mg c/3-5’, máx 3mg

B. hioscina: tab 10mg
sln 20mg/ml. 1 tab c/6-8h
B. ipratropio: IDM 20µg/puff
2 puff c/6-8h
 B. tiotropio: IPS 18µg/d


Oxibutinina: tab 5mg
10mg XL: 1 tab/d
BLOQUEADORES
NEUROMUSCULARES
Despolarizantes: succinilcolina
 No despolarizantes:
atracurio, mivacurio, pancuronio,
rocuronio, vecuronio


Usos: intubación, relajación muscular cx

Reversión bloque no despolarizante:
inhib Achasa. Adicionar atropina: por
qué?
INTOXICACIÓN POR
ORGANOFOSFORADOS
Clínica ?
 Manejo:
1. ABCD
2. LIV
3. Baño
4. Lavado gástrico, C activado
5. Atropina
6. Oximas: pralidoxima

INTOXICACIÓN POR
ESCOPOLAMINA

Clínica ?

Tratamiento:
1. ABCD
2. LIV
3. Lavado gástrico, carbón activado
4. Convulsiones, agitación:
benzodiacepinas
5. No respuesta: fisostigmina
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