Antiparkinsonianos
Orfenidina Y Carbidopa
Rubi Ramos P
Antiparkinsonianos
Parkinson
Es un transtorno neurológico que comprende una destrucción de las
neuronas dopaminérgicas, las cuales se extienden desde la sustancia
negra hasta el cuerpo estriado, participando allí en el control de los
procesos motores extrapiramidales inhibiendo la actividad de las
neuronas colinergicas.
La enfermedad se debe a una falta de dopamina, con un exceso relativo
de acetil colina. Los síntomas son :
Rigidez muscular
Acinesia
Falta de movimiento
Temblores.
Normal
Parkinsonismo
CORTEZA
CORTEZA
Glu
Fisiopatología
PUTAMEN
PUTAMEN
D2
D1
Indirecta
Met
Enk
D2
Directa
SNpc
D1
Indirecta
Directa
SNpc
GABA
GABA
dyn
SP
GPe
GPe
TVL
NST
TVL
GABA
Glu
NST
GABA
GPi/SNpr
GPi/SNpr
Tallo Cerebral
Médula Espinal
Antiparkinsonianianos
Tratamiento
La terapéutica antiparkinsoniana está basada en la
obtención del alivio sintomático a través de la
reposición exógena de la dopamina faltante
Administración de su precursor natural la levodopa
Drogas que remedan los efectos fisiológicos de la
dopamina como los agonistas dopaminérgicos, así como
fármacos que directa o indirectamente potencian las
acciones de la dopamina.
CARBIDOPA
ANTIPARKINSONIANO
CARBIDOPA
mecanismo de acción
Precursor inmediato de la
dopamina,
neurotransmisor
escencial del SNC.
Sus efectos se deben a su
descarboxilación para poder así
estimular los receptores D1 y D2 de los
ganglios basales y restaurar la actividad
colinérgica y dopaminérgica alteradas en
el parkinsonismo
CARBIDOPA
mecanismo de acción
La carbidopa inhibe la descarboxilación de la levodopa para
lograr una mayor concentración plasmática y prolongar la
vida media.
En consecuencia una proporción
más elevada de la levodopa atraviesa
la barrera hematoencefálica, se
convierte en dopamina y llega a su
sitio de acción , los receptores
dopaminérgicos de los núcleos
basales del SNC
CARBIDOPA
cinética
Se absorbe moderadamente después de
administración oral
Se metaboliza en hígado
Se elimina por orina
El 95% se absorbe en el intestino y el 1% atraviesa
el SNC.
CARBIDOPA
Indicaciones
Enfermedad de Parkinson.
Parkinsonismo posencefálico
y aterosclerótico.
Carbidopa
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Levodopa.
Enfermedades cardiacas y mentales graves.
Glaucoma de ángulo cerrado.
Úlcera péptica.
Melanoma maligno.
Transtornos convulsivos.
Embarazo y lactancia.
Carbidopa
Interacciones
Altera control de glucosa en diabeticos.
Disminuye efectos de:
Reserpina
Fenotiazinas
Butilofenonas
Benzodiacepinas
Inhibidores de la MAO
Aumenta efectos de diversos adrenérgicos
Los anticolinérgicos aumentan su eficacia
terapéutica
Carbidopa
Reacciones Adversas
Nausea y Vómito.
Estreñimiento.
Ansiedad
Euforia
Confusión
Depresión mental.
Hipotensión ortostática.
Priapismo.
Disinecias.
Anorexia.
Diarrea.
Anemia hemolítica.
HTA
Oscurecimiento de la orina.
Carbidopa
Vía Administración y Dosis.
Adultos:
Madia tableta (12.5mg de carbidopa y 125mg
de levodopa) una o dos veces al día.
Se aumenta cada 2 o 3 días según la necesided
y la tolerancia.
Carbidopa
Presentaciones
Recovel: tabletas c/u contiene 250mg de levodopa
y 25mg de carbidopa. Envase con 100 tabletas.
Sinemet: tabletas c/u contiene 250mg de
levodopa y 25mg de carbidopa. Envase con 100
tabletas y/o 50.
Orfenidina
Anticolinergico y
antiparkinsoniano
Orfenidina
mecacnismo de acción
Relaja el musculo esquelético por
acción sobre el sistema nervioso
central, donde produce cierto grado de
depresión e inhibe los refeljos
polisinápticos. Tiene propiedades
anticolinérgicas y analgésicas .
Por su efecto anticolinergico se
emplea en el tratamiento de la
enfermedad de Parkinson donde
disminuye la rigidez y hace que
aumente la fuerza muscular.
Orfenidina
Cinética
Se absorbe rapidamente sobre la mucosa
gastrointestinal y alcanza concentraciones
plasmáticas máximas a las 2 hrs que
persisten por 4 a 6 hrs.
Se metaboliza en el higado 90% y tres de
sus metabolitos más importantes se
excretan por la orina.
Su vida media es de 14 hrs.
Orfenidina
Indicaciones
Alivio
del
dolor
asociado a espasmo del
músculo esquelético.
Terapia adjunta
en el
parkinsonismo.
Orfenidina
Reacciones adversas
Resequedad de boca
Visión borrosa.
Taquicardia.
Retención o urgencia urinaria.
Midriasis
Aumento TIO
Estreñimiento.
Debilidad.
Cefalea.
Nausea y Vómito.
Erupción cutánea.
Exitación.
Irritabilidad.
Dificultad para dormir.
Temblor.
Anemia aplásica.
Orfenidina
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
Glaucoma de ángulo abierto.
Miastenia grave.
Obstrucción pilórica o duodenal.
Úlcera peptica.
Hipertrofia prostática.
Disfunsión hepática o renal
Obstrucción del cuello de la vejiga.
Embarazo y lactancia.
Orfenadina
Interacciones
Aumenta efectos
Alcohol.
Anestésicos generales
Hipnóticos
Tranquilizantes
Narcóticos
Antidepresivos
Depresores del sistema nervioso central.
Levodopa.
Reserpina.
Neurolépticos.
Orfenadina
Vía de Administración y Dosis
Adultos:
60 mg y si es nescesario repetir cada
12 hrs.
Intramuscular: su efecto se presenta de
1 a 5 minutos y persiste de 1 a 2 hrs.
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