RECEPTORES: Características Tipos de
Receptores.
HORMONAS: SU PAPEL EN LA REGULACION
METABOLICA. Características generales.
Clasificación. Propiedades. Acción Hormonal.
Principales Hormonas reguladoras de las vías
metabólicas: insulina, glucagón, adrenalina,
glucocorticoides. Acciones metabólicas sobre
los hidratos de carbono, lípidos y proteínas
Organismos complejos
SISTEMAS DE COMUNICACIÓN Y CONTROL
Adaptación de la actividad celular a las necesidades del
organismo
Sistemas nervioso y endocrino
neurotransmisores
HORMONAS
Intermediarios químicos que desencadenan una
respuesta definida en la célula blanco
HORMONAS
Las hormonas son mensajeros químicos
secretados en la sangre o en el fluido
intersticial por determinados tejidos
para regular la actividad de otras células
o tejidos.
¿Cómo identifican las hormonas a
la célula sobre la que debe actuar?
RECEPTORES
Proteína a la cual se une la hormona
formando un complejo Hormona-Receptor.
 LIGANDO: Molécula que se fija al receptor:
Hormona, Neurotrasmisor, etc.
 AGONISTA: Estructura semejante al agente
fisiológico. Produce respuesta
 ANTAGONISTA: Se fijan al receptor pero No
respuesta
CARACTERÍSTICAS DE LOS
RECEPTORES
 Especificidad.
 Adaptación inducida (afinidad)
 Saturabilidad.
 Reversibilidad.
LOCALIZACIÓN
Hormona poco polar, atraviesa la membrana celular
Se une a un RECEPTOR INTRACELULAR
Hormona polar, no atraviesa la membrana celular
Se une a RECEPTOR UBICADO EN LA MEMBRANA
RECEPTORES INTRACELULARES
 Citoplasmáticos o nucleares
 Actúan sobre el ADN nuclear y regulan la
transcripción
 Citoplasmáticos: receptores de esteroides,
Glucocorticoides, mineralocorticoides, progesterona,
andrógenos.
 Nucleares: receptores de estrógenos, hormonas
tiroideas, metabolitos de vit.D
RECEPTORES DE MEMBRANA
 Utilizan sistemas de transducción de señales
H+R
Ejemplo:
AMP cíclico
H-R
Acción
2° mensajeros
Amplificación de la
señal en el interior
celular
HORMONAS. NATURALEZA QUÍMICA
 ESTEROIDES: derivados de colesterol:




Glucocorticoides, mineralocorticoides, andrógenos,
estrógenos.
DERIVADOS DE AMINOÁCIDOS: hormona tiroidea,
adrenalina y noradrenalina.
DERIVADOS DE ÁCIDOS GRASOS: derivados de
ácido araquidónico: eicosanoides.
PÉPTIDOS
Cadenas de aminácidos: insulina,
PROTEÍNAS
glucagon
HORMONAS: CLASIFICACIÓN
ACCIONES PROMOVIDAS POR LAS
HORMONAS
 Sobre mecanismos de transporte en membranas
celulares: modificación del flujo de metabolitos o
iones por cambios en sistemas de transporte o canales
iónicos.
 Sobre la actividad de enzimas celulares: regulación
de actividad enzimática por modificación covalente.
Rápida.
 Sobre la síntesis de proteínas: acción sobre la
transcripción de genes. Lenta.
Una hormona puede actuar de una o varias formas.
PROPIEDADES GENERALES
 Actividad: Actúan en concentraciones muy pequeñas
 Vida media: deben ser degradadas a productos
inactivos para evitar su acumulación en el organismo
 Velocidad y ritmo de secreción: responde a
estímulos. Variaciones cíclicas (hormonas ováricas) o
circadianas (hormonas de corteza adrenal)
Ejemplo: aumento de glucosa en sangre
liberación
de insulina a la sangre
acción sobre las células blanco:
ingreso de glucosa
disminución de glucosa en sangre.
 Especificidad. Sólo actúan sobre las células “blanco”
que posean el receptor para la hormona
Principales Hormonas reguladoras
de las vías metabólicas
Insulina, glucagón, adrenalina, glucocorticoides.
Acciones metabólicas sobre los hidratos de
carbono, lípidos y proteínas
GLUCOCORTICOIDES
Sintetizados por la corteza suprarrenal
Derivados de colesterol
Cortisona y cortisol
Actúan sobre el metabolismo de
hidratos de carbono, lípidos y proteínas
Receptor intracelular
Generalidades
 Cortisol es el más abundante en plasma
 Son transportados unidos a proteínas plasmáticas:
TRANSCORTINA principalmente y albúmina.
 Vida media 70 a 120 minutos.
 Variación circadiana. La síntesis es estimulada por
el estrés.
INACTIVACIÓN Y ELIMINACIÓN
Glucocorticoides
Hígado: Conjugación con ácido glucurónico
Bilis
Intestino
Ciclo enterohepático
REGULACIÓN DE LA SÍNTESIS Y
SECRECIÓN
STRESS
CRH
ACTH
GLUCOCORTICOIDE
ACCIONES METABÓLICAS
Sobre Hidratos de
carbono
• Disminuyen la
glicólisis y
consumo de
glucosa en
músculo y adiposo
• Aumentan la
gluconeogénesis
• Aumentan la
glucemia
Sobre Lípidos
• Aumentan la
lipólisis en
adiposo
• Disminuyen la
síntesis de Ac.
Grasos y TG en
adiposo
Sobre Proteínas
• Aumenta la síntesis de
proteínas en hígado y
disminuye en otros tejidos
• Aumenta la degradación
de aminoácidos (se
utilizan para
gluconeogénesis)
• Aumenta la producción de
urea.
Otras acciones
 Deprimen el sistema inmune
 Antiinflamatorios
Uso clínico
 Actúan sobre el metabolismo de calcio:
Disminuyen la absorción intestinal y la reabsorción por
riñón
 Disminuyen la concentración de calcio en plasma
 Producen disminución en la formación de hueso y
osteoporosis.
ADRENALINA Y NORADRENALINA
 Sintetizadas por médula adrenal y sistema






nervioso simpático.
El precursor es el aminoácido TIROSINA
Se almacenan en vesículas que liberan su
contenido al plasma por exocitosis.
Vida media de 10 a 100 segundos
Inactivadas por hígado, por acción de dos
hormonas (Monoamino oxidasa MAO, y Catecol
o-metil transferasa COMT)
El producto de inactivación se excreta por orina.
Se unen a receptores de membrana.
ACCIONES METABÓLICAS
Sobre Hidratos de carbono
• Aumenta la glucogenólisis por
activación de la fosforilasa, en hígado y
músculo.
• En músculo aumentan ácido láctico
que pasa a sangre.
• Activan la gluconeogénesis desde
lactato en hígado.
• Aumentan la glucemia
• Inhiben la liberación de insulina
• Inhiben la síntesis de glucógeno
Sobre Lípidos
• Aumentan la lipólisis
en adiposo
• Aumentan los ácidos
grasos libres en sangre
• Aumentan la beta
oxidación de ácidos
grasos.
• Aumenta la
cetogénesis
INSULINA
 Hormona proteica.
 Utiliza receptores de membrana.
 Sintetizada por células β del páncreas como pre-
proinsulina, que da lugar a proinsulina (sin actividad
hormonal) y finalmente insulina, que se libera por
exocitosis.
 Degradación: por acción de Insulinasa en hígado,
riñón y otros tejidos.
pre-proinsulina
proinsulina
insulina.
Secreción de Insulina
GLUCEMIA
ATP
Célula b
Ca++
+
Secreción de
insulina
ACCIONES METABÓLICAS
Sobre Hidratos de
carbono
• Aumenta la captación
de glucosa.
• Aumenta la glicólisis,
vía de las pentosas,
oxidación completa de
glucosa.
• Activa la
glucogenogénesis.
• Inhibe la glucogenólisis
• Inhibe la
gluconeogénesis.
• Disminuye la glucemia.
Sobre Lípidos
• Inhibe la lipólisis
en tejido adiposo
• Disminuyen los
ácidos grasos libres
en plasma.
• Aumenta la
lipogénesis a partir
de glucosa:
aumenta la síntesis
de ácidos grasos y
de TG.
Sobre Proteínas
• Aumenta la
síntesis de
proteínas
• Disminuye la
producción de
urea.
GLUCAGON
 Hormona polipeptídica, utiliza receptores de
membrana.
 Producida por las células α del páncreas.
 Vida media 6 minutos
 Regulada por el nivel de glucosa en sangre
 aumento de glucosa
inhibe la secreción de
glucagón.
 disminución de glucosa
activa la secreción de
glucagón.
 Actúa sobre hígado y tejido adiposo, no en músculo
ACCIONES METABÓLICAS
Sobre Hidratos de
carbono
• Activa la glucógeno
fosforilasa en hígado:
aumenta la
glucogenólisis.
• Inhibe la glucógeno
sintasa
(glucogenogénesis)
• Activa la
gluconeogénesis.
• Aumenta la glucemia
Sobre Lípidos
• Activa la lipasa sensible a
hormonas en tejido
adiposo, aumenta la
lipólisis.
• Aumentan los ácidos
grasos libres en plasma.
• Aumenta la beta oxidación
de ácidos grasos,
generando Acetil CoA.
• Aumenta la formación de
cuerpos cetónicos
Sobre Proteínas
• Aumenta la
utilización de
aminoácidos
para síntesis de
glucosa, por lo
que aumenta la
producción de
urea .
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