FÁRMACOS ANTIMANIACOS
ESTABILIZADORES DEL
ANIMO
JONATAN SANCHEZ ZAMUDIO
TRASTORNO BIPOLAR

Período de dos o más semanas con ánimo bajo y/o
anhedonia y cuatro síntomas depresivos más que
pueden consistir en:







Alteraciones del apetito y/o del peso
Insomnio o hipersomnio
Agitación o enlentecimiento
Fatiga o disminución de la energía
Sentimientos de inutilidad o culpa
Indecisión o dificultades en la atención-concentración
Ideas o conductas suicidas y que previamente haya
presentado un episodio maníaco o uno mixto
CRISIS MANÍACA

Su forma pura se asocia con:






incremento de la actividad psicomotriz
extroversión social excesiva
menor necesidad de dormir
impulsividad y afección de la capacidad de juicio
estado de ánimo expansivo, a veces irritable y a veces
eufórico
En la manía grave, puede haber ideas delirantes
y paranoides, indistinguibles de las asociadas a la
esquizofrenia.
EPIDEMIOLOGIA

En la Encuesta Nacional de Epidemiología
Psiquiátrica en México se encontró que la
prevalencia del trastorno bipolar tipo I a lo largo
de la vida es, en este país, de 1.3 ± 0.2%; en el
último año de 0.9 ± 0.1% y en el último mes de
0.4 ± 0.1%.
Rev. Salud Mental, Vol. 27, No. 5, octubre 2004
ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO
 Los
estabilizadores del ánimo son
fármacos que reducen la frecuencia y la
severidad de los episodios maníacos,
hipomaníacos, depresivos o mixtos de los
pacientes con trastorno bipolar; no
exacerban otros síntomas del estado de
ánimo, sino que previenen la aparición de
nuevos episodios
ANTIMANIACOS
(LITIO)
Siglo XIX usado para tratamiento de
la gota
 1949 inicio del uso de sales de litio
en psiquiatría
 Cade, en Australia, fue el primero en
administrar carbonato de litio en
pacientes maniacos en 1949
 1970 uso para tratamiento de las
manías en E.U.A

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
 Implicación
en el metabolismo de aminas
biógenas implicadas en la fisiopatología de
trastornos emocionales.



Inhibición de noradrenalina y dopamina
Aumento de la descarga de serotonina, sobre
todo en el hipocampo
Aumento de la receptación de catecolaminas a
nivel presinaptico e inhibición de las mismas
MECANISMO DE
ACCIÓN
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN
Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo en
un plazo aproximado de 8 hrs.
 Se distribuye por el liquido intersticial para luego
pasar a los tejidos
 Solo el 50% pasa la barrera hematoencefalica
 El 95% se elimina por la orina

ADMINISTRACIÓN
Se administran entre 600 y 1200 mg de carbonato
de litio diariamente, iniciando con la dosis más
baja
 Se aumenta la dosis de litio en 150 o 300 mg
hasta lograr una concentración plasmática de 0.8
mEq/L .

Litheum ® Frasco con 50
comprimidos de 300 mg
Carbolit ® Caja con 50
comprimidos de 300 mg de
300 mg
REACCIONES TOXICAS Y EFECTOS
ADVERSOS
 La
intoxicación aguda por litio puede
provocar:

Vomito, diarrea, temblor burdo, poliuria,
polidipsia, aumento de peso, ataxia y
convulsiones
 La

intoxicación severa puede provocar:
Confusión mental, hiperreflexia, disartria,
convulsiones, signos neurológicos de pares
craneales y focales, que pueden progresar a
coma y muerte.
VALPROATO DE SODIO/VALPROATO DE
MAGNESIO/
ÁCIDO VALPRÓICO
En 1882, Burton en ESTADOS UNIDOS sintetizo
el ac. valproico y lo utilizo como disolvente
organico
 1963 Meunier en Francia, primero en utilizar
como anticonvulsivante
 En 1994, el valproato correspondía a 25% de los
tratamientos utilizados en el trastorno bipolar

MECANISMO DE ACCIÓN
 Inhibe
la activación repetida y sostenida,
inducida por la despolarización de las
neuronas corticales o de la medula espinal
 Esto es por la recuperación prolongada de
los canales de Na+, a partir de la
inactivación.
ADMINISTRACIÓN DEL VALPROATO
 La
dosis de valproato debe ser suficiente
para obtener un nivel sérico de 40 a 150
mcg/mL.
 Se recomienda que los niveles séricos sean
mayores a 45 mcg/mL, pues de otra forma
no se puede esperar un efecto
antidepresivo, pero inferiores a 125
mcg/mL, para que los efectos secundarios
no sean tan intensos.
PRESENTACIÓN
EFECTOS SECUNDARIOS
 Los
efectos secundarios inmediatos, más
importantes son: náusea, molestia
gastrointestinales, somnolencia y temblor.
 El efecto tardío más frecuente es el
aumento o la pérdida de peso
CARBAMACEPINA
 Descubierta
por el químico Walter
Schindler en Basilea, Suiza, en 1953.
 Inicialmente para tratar la neuralgia del
trigémino en 1962
 Antiepiléptico en el Reino Unido en el año
1965
 1972 aprobado por la FDA
CARBAMACEPINA
Se utiliza en el tratamiento del trastorno bipolar
para sustituir al carbonato de litio o bien como
fármaco coadyuvante de éste y del valproato en
los pacientes que no responden completamente al
tratamiento.
 La dosis que se requiere varía y puede oscilar
entre 600 y 1200 mg/día, pero deben utilizarse
como guía los niveles séricos de 5 a 12 mcg/mL).

PRESENTACIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
 Inhibe
la activación repetida y sostenida,
inducida por la despolarización de las
neuronas corticales o de la medula espinal
 Esto es por la recuperación prolongada de
los canales de Na+, a partir de la
inactivación.
EFECTOS ADVERSOS
Somnolencia, vértigo, ataxia, diplopía y visión
borrosa.
 Otros: nausea, vomito y reacciones de
hipersensibilidad
 Toxicidad aguda: hiperirritabilidad, convulsiones,
depresión respiratoria, estupor o coma.

LAMOTRIGINA
 Bloquea
la entrada de sodio a las
neuronas
 Ha resultado útil a dosis desde 50 hasta
200 mg, con tasas de respuesta de 50 a
60% de los pacientes con depresión bipolar
 Es especialmente efectiva contra las fases
depresivas y el litio contra las fases
maníacas.
DOSIS Y EXCRECIÓN
Se recomienda iniciar con 25 mg al día e
incrementar la dosis paulatinamente a lo largo de
6 a 8 semanas
 La administración puede hacerse en dos dosis a
lo largo del día, se une en un 50% a las proteínas,
y en un porcentaje muy alto se elimina, junto con
su metabolito inactivo, por el riñón

EFECTOS SECUNDARIOS
PROFI LAXIS DE LOS EPISODIOS MANÍACOS
LITIO VS LAMOTRIGINA
BIBLIOGRAFÍA


Rev. Salud Mental, Vol. 27, No. 5, octubre 2004
Goodman y Gildman las bases farmacológicas de
la terapéutica, 9ª edición. Ross J. Baldessarini, ´´
fármacos y tratamiento de los trastornos
psiquiátricos ´´
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