CONTENIDOS
• Componentes y características del tratamiento farmacológico. Aspectos sobre
seguridad del medicamento, detección y seguimiento de RAM.
OBJETIVO
• Identificar componentes y características de la intervención básica en la
consulta.
Tratamiento Farmacológico en
deshabituación tabáquica
1. Terapia Sustitutiva con Nicotina (TSN)
a) Parches transdérmicos de nicotina
b) Chicles y comprimidos de nicotina
2. Terapias no nicotínicas (TNN)
a) Bupropión
b) Varenicline
c) Otros tratamiento no nicotínicos
TERAPIA SUSTITUTIVA CON NICOTINA
•
•
•
•
•
Administración de nicotina por vía diferente a la inhalada.
Ausencia de los productos nocivos del tabaco.
Importancia del ajuste de dosis.
Terapia bien tolerada generalmente.
El paciente no debe fumar mientras usa TSN: posibilidad
de sufrir una intoxicación nicotínica
CONTRAINDICACIONES:
• Ictus
• Angina inestable e infarto agudo de miocardio
• Insuficiencia cardiaca
• Alergia a la nicotina
• Dermopatías
• Fumadores ocasionales
PARCHES TRANSDÉRMICOS NICOTINA
• Su administración ejerce efectos similares al tabaco,
pero reduce los síntomas de abstinencia.
• Reducción progresiva de la dosis.
• Dosificación: depende de nº de cigarrillos fumados al día
(NCD) y resultado del Test de Fagerström.
• Tiempo máximo de duración: 6 meses
(Tabla 1) TIPOS DE PARCHES COMERCIALIZADOS
TIPOS/TIEMPO
16 horas
24 horas
TAMAÑO
15
10
5
30
20
10
CONTENIDO
NICOTINA (mg)
24
16.6
8.3
52.5
36
17.5
NICOTINA
ABSORBIDA (mg)
15
10
6
21
14
7
NICOTINA/HORA
0.94
0.62
0.37
0.87
0.58
0.29
(Tabla 2) DOSIFICACIÓN PARCHES SEGÚN MARCA Y TEST FAGERSTRÖM
NCD: Número de cigarrillos diarios. FTND: test de Fagerström (1-10).CO: monóxido de carbono
NCD
FTND
CO (ppm)
PARCHES 16h.
PARCHES 24h.
10-19
<=3
<15
15 mg 4-6 s
10 mg 2-4 s
30 (21 mg) 4s
20 (14 mg) 4s
20-30
4-6
15-30
15+10 mg 4 s
15 mg 4 s
10 mg 4 s
30 (21 mg) 4s
20 (14 mg) 4s
10 (7 mg) 4s
>30
>=7
>30
15+10 mg 6 s
15 mg 4 s
10 mg 2 s
30 (21 mg) 6s
20 (14 mg) 4s
10 (7 mg) 2s
Aplicación correcta de los parches de nicotina
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Secar perfectamente la piel.
Cortar con tijeras uno de los extremos laterales de la bolsa que contiene el parche.
Extraer el parche y desprender las láminas transparentes doblando el mismo, procurando
no tocar el anterior.
Colocar sobre una zona de piel limpia, sin heridas, sin vellos y que sude poco (brazo,
hombro, espalda..). Preferiblemente de cintura para arriba (en verano, se permite en el
nalga).
Presionar el parche sobre la parte seleccionada, presionando durante unos 10 segundos.
Desechar el parche usado doblándolo por la mitad, con la parte adhesiva hacia dentro.
Lavarse las manos inmediatamente después de la administración.
La persona puede bañarse o ducharse con el parche puesto.
Si se desprende, sustituir de inmediato por uno nuevo, manteniéndolo el tiempo que falte
para llegar a las horas de administración.
Cambiarlo cada día alternando la zona de colocación.
Posible picor o enrojecimiento de la piel. Airear el adhesivo una vez retirado del envoltorio
y antes de colocarlo sobre la piel.
Suspender en caso de hinchazón local o erupción generalizada.
•
•
•
•
•
REACCIONES ADVERSAS
Cutáneas:
eritema,
prurito,
quemazón
Cardiovasculares:
HTA,
edema,
taquicardia, pulsaciones irregulares.
SNC: cefalea, síntomas gripales,
insomnio,
mareo,
nerviosismo,
irritabilidad.
Digestivas:
Flatulencia,
diarrea,
estreñimiento, dispepsia, alteración
del gusto, sequedad de boca,
naúseas, vómitos, hipo.
Otras: Irritación nasal, dolor de
garganta, rinorrea, sinusitis, dolor
de mandíbula, úlceras en faringe y
boca.
PRECAUCIONES
• Angina estable
• Diabetes
• HTA
• Hipertiroidismo
• Insuficiencia hepática
• Insuficiencia renal
• Úlcera péptica
CHICLES Y COMPRIMIDOS DE NICOTINA
• Objetivo: Anular la necesidad AISLADA de un cigarro.
• Sustituye el fumar por mascar o chupar.
• Gratificación inmediata.
• Útiles para evitar recaídas.
• Chicles: 4 y 2 mg
• Comprimidos o caramelos: 1 y 2 mg
CHICLES DE NICOTINA
Cómo usarlos
• Masticar despacio hasta que se note su sabor o •
picor.
•
• Dejar de masticar y dejarlo “aparcado” entre la •
•
mejilla y la encía hasta que desaparezca el sabor.
•
• Reiniciar el ciclo, durante una media hora.
• El uso es a demanda. Máximo 24 al día.
• Ir reduciendo 1 ó 2 chicles al día cada 4-5 días.
• No usar más de 12 meses.
Reacciones adversas
Molestias gástricas
Molestias dentales
Molestias de garganta
Ardor
Hipo
Precauciones
• HTA no controlada
• Dentadura postiza
Nivel de dependencia
(Test de Fagerström)
Baja-media: 1-6
Cigarrillos/día
Chicles
Hasta 20
Alta >=7
Más de 20
2 mg
8-10 piezas/día*
Max 24 piezas/día
4 mg
8-12 piezas/día**
Max 24 piezas/día
COMPRIMIDOS DE NICOTINA
•
•
•
•
•
•
Cómo usarlos
Chupar despacio hasta que se note su
sabor o picor.
Dejar de chupar y dejarlo “aparcado”
entre la mejilla y la encía hasta que
desaparezca el sabor.
Reiniciar el ciclo, durante una media
hora, que es el tiempo que tarda en
disolverse.
No están indicados en fumadores de
más de 20 cigarrillos al día o que hayan
fracasado con otras TSN.
No tomar café, bebidas ácidas o
refrescos 15 minutos antes.
Máximo: 6 meses.
•
•
•
•
Reacciones adversas
Molestias gástricas
Molestias de garganta
Ardor
Hipo
TERAPIAS NO NICOTÍNICAS
• Bupropión
• Varenicline
BUPROPIÓN (1)
Primer comprimido sin nicotina que actúa sobre los
componentes biológicos de la adicción a la nicotina
Fármaco de prescripción que ayuda a dejar de fumar
a pacientes motivados en dejarlo
Significativamente más eficaz que los parches de
nicotina
Reduce significativamente los síntomas de
abstinencia y el ansia por fumar
BUPROPIÓN (2)
• Actividad antidepresiva.
• Reduce los estados de ansiedad y craving.
• Inhibidor selectivo de la recaptación de noradrenalina y
dopamina, con mínimos efectos sobre la recaptación de
serotonina.
• No inhibe a las monoamino-oxidasas.
Síndrome de
abstinencia
¿Mecanismo de
acción?
Mecanismos
noradrenérgicos y
dopaminérgicos.
BUPROPIÓN (3)
•
•
•
•
•
Posología
Dosis inicial de 150 mg/24 h (6
días). Comenzar antes del día en
que se deja de fumar.
7º día: 300 mg (2 comprimidos)/24
horas. Uno al levantarse y otro a
primera hora de la tarde.
Duración máxima: 7-9 semanas
Suspender si a las 7 semanas no se
aprecian efectos beneficiosos.
Aunque la eficacia del tratamiento
es mayor con 300 mg, es habitual el
uso de 150 mg al día durante todo
el tratamiento
ya que
ha
demostrado ser también eficaz con
una reducción considerable de los
efectos adversos.
•
•
•
•
RAM
Síntomas de retirada de la nicotina
Fiebre,
alteraciones
del
gusto,
artralgias, mialgias, HTA, taquicardia.
Gastrointestinales:
sequedad
de
boca (10%), naúseas, vómitos, dolor
abdominal, estreñimiento.
SNC:
(insomnio
35-40%),
temblor,
alteración
de
la
concentración,
cefalea,
mareo,
depresión, agitación, ansiedad.
C o n tr a in d ic a c io n e s
P r e c a u c io n e s
 H ip e rse n sibilid a d al
b u p rop ion
 T ra storn o con v ulsiv o o
a n te ce d e nte conv ulsion e s
 T u m or d el S N C
 D e sh a bitu a ción alcoh ólica
o d e b e n zodia ce pin a s
 D ia g n óstico a ctu al o p re vio
d e b ulim ia /an ore xia
 T ra storn o b ip ola r
 C irrosis he p á tica g ra v e
 T ra ta m ie nto con IM A O
R ie s g o d e co n v u ls io n e s :
 A d icción a op iá ce os, cocaín a o
e stim ula n te s
 A b u so d e alcoh ol
 H istoria d e T C E
 C on su m o d e an ore xíg e n os
 D ia b e te s e n tra ta m ie n to
 F á rm a cos (ta bla )
O tra s s itu a cio n e s :
 N o in dica d o e n g e sta n te s , la ctan cia
y a d ole sce nte s ( < 1 8 a ñ os )
 E d a d a v a n za d a , I. R e n al/H e p á tica :
 d osis a la m ita d
 I. C a rd ía ca : rela tiv a m en te se g u ro
• Tomar alcohol con moderación.
F á rm a co s
I n d u c to re s d e l C Y P 2 B 6 :
C a rb a m a z e p in a , f e n it o ín a , F e n o b a rb it a l
I n h ib id o r e s d e l C Y P 2 B 6 :
C im e tid in a
I n h ib id o r e s d e l C Y P 2 D 6 :
R i t o n a v i r , á c i d o v a l p r o i c o , f lu o x e t i n a
M e c a n is m o d e a c c ió n
 m e ta b o lis m o b u p ro p ió n
P o s ib le a c u m u la c ió n d e
h id ro x ib u p ro p ió n
 m e ta b o lis m o d e l b u p ro p io n
 m e ta b o lis m o
del
E fe c to
p r e v is ib le
¿  to x ic id a d d e l
h id ro x ib u p ro p ió n ?
 to x ic id a d d e l
b u p ro p io n
 to x ic id a d d e l
h id ro x ib u p ro p io n
h id ro x ib u p ro p io n
 m e ta b o lis m o d e e s to s
 to x ic id a d d e
fá rm a c o s
e s to s fá rm a c o s
 u m b ra l c o n v u ls iv o
 rie s g o d e
S u s tra to s d e C Y P 2 D 6 :
A n t i d e p r e s i v o s t r i c í c l i c o s : I m i p r a m in a , n o r t r i p t i l i n a
O t r o s a n t i d e p r e s i v o s : F l u o x e t in a , p a r o x e t i n a
A n ti p si c ó ti c o s : R is p e r id o n a , tio rid a z in a , h a lo p e rid o l
B e t a b l o q u e a n t e s : C a rv e d ilo l, tim o lo l, m e t o p r o lo l
A n ti a rrít m i c o s : F le c a in id a , m e x ile tin a
F á r m a c o s q u e  u m b r a l c o n v u l s iv o :
A n ti p si c ó ti c o s , a n ti d e p r e s i v o s , a n ti m a lá ri c o s ,
t e o filin a , t r a m a d o l , q u i n o l o n a s , c o r ti c o i d e s
s i s té m i c o s , a n ti h is t a m ín i c o s c o n e fe c t o s e d a n t e
I n h ib id o r e s d e la M A O
c o n v u ls io n e s
D e s c o n o c id o
 rie s g o d e
c o n v u ls io n e s
Levodopa
Z o lp id e m
P o te n c ia e fe c to s
 e fe c to s tó x ic o s
d o p a m in é rg ic o s
d e le v o d o p a
D e s c o n o c id o
 rie s g o d e
a lu c in a c io n e s
Vareniclina
OH
HOOC R
R
COO
OH
N
• La vareniclina, el principio
activo de Champix (como
sal de tartrato), es un
agonista parcial selectivo
de los receptores para
acetilcolina de tipo
nicotínico α4β2
H2
+N
N
1. Prospecto de Champix. Pfizer Labs, a division of Pfizer Inc., New York, NY, USA
Vareniclina: Mecanismo de acción
• Eficacia de la vareniclina frente a la adicción al
tabaco:
– Resulta de la actividad agonista parcial en el receptor
nicotínico 42.
• Al evitar la unión de la nicotina, la vareniclina:
– Reduce los síntomas de ansiedad y abandono del
tabaco (actividad agonista)
– Reduce los efectos de recompensa y refuerzo del
tabaco (actividad antagonista).
VENTAJA: No interacciona con otros fármacos
1. Ficha técnica de Champix. Pfizer Ltd, Sandwich, UK. 2006.
Vareniclina: Indicación y dosis
• Indicado en adultos para dejar de fumar
• Periodo de tratamiento de 12 semanas
• Puede considerarse otro periodo adicional de 12 en los
pacientes que hayan dejado de fumar si existe riesgo de
recaídas
• La vareniclina se suministra para administración oral en 2
presentaciones: 0,5 y 1,0 mg.
• La titulación es la siguiente:
Días 1–3:
0,5 mg 1 vez al día
Días 4–7:
0,5 mg 2 veces al día
Día 8– final del tratamiento:
1 mg dos veces al día
1. Ficha técnica de Champix. Pfizer Ltd, Sandwich, UK. 2006.
Vareniclina
0,5 mg BID
n= 129
Vareniclina
1 mg BID
n= 821
Placebo
Náuseas
16%
30%
10%
Insomnio*
19%
18%
13%
Sueños
anormales
9%
13%
5%
Estreñimiento
5%
8%
3%
Flatulencia
9%
6%
3%
Vómitos
1%
5%
2%
Acontecimiento
adverso
n= 805
* Incluye preferentemente: insomnio/insomnio inicial/insomnio medio/despertar precoz. Los valores pueden
no sumar el 100% debido al redondeo. Los acontecimientos adversos listados se registraron en >5% y con una
frecuencia que duplicaba a la de los pacientes del grupo placebo.
1. Gonzalez D et al. JAMA. 2006;296:47-55. 2. Jorenby DE et al. JAMA. 2006;296:56-63. 3. Datos de archivo. Pfizer Inc, New York, NY. Informe final del estudio
A3051028. 4. Datos de archivo. Pfizer Inc, New York, NY. Informe final del estudio A3051036.
Fiore MC, Jaen CR, Baker TB et al. Rockville, M. U.S.
Department of Health and Human Services.
Public Health Services, May 2008
Tipo Tto
Nº brazos de
estudio
OR
15
1.5 (1.2-1.7)
19 (16.5-21.9)
TSN(parches)
32
1.9 (1.7-2.2)
23.4 (21.3-25.8)
TSN(inhalad)
6
2.1 (1.5-2.9)
24.8 (19.1-31.6)
TSN(spray n.)
4
2.3 (1.7-3)
26.7 (21.5-32.7)
Vareniclina
5
3.1 (2.5-3.8)
33.2 (28.9-37.8)
Bupropion
26
2 (1.8-2.2)
24.2 (22.2-26.4)
TSN(chicles)
%
Abstinencia
VARENICLINE: PRECAUCIONES
Seguimiento estrecho de pacientes con antecedentes
de enfermedad psiquiátrica, por observarse cambios
en la conducta consistentes en agitación, depresión e
ideas suicidas.
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FARMATABAQ