PERICOS.
Manuel Medina.
Clobenzorex:
 Clobenzorex Hydrochloride
 (+)-N-(2-Chlorobenzyl)-alphamethylphenethylamine hydrochloride
 Molecular weight 259.5.
Epidemiología:
 Estudiantes 1,470.
 8% una vez, 4.4% último año, 3% mes
anterior.
 Experimental: Hombres vs mujeres, (10% y 5%).
 Usuarios activos Hombres vs mujeres (3% y 2%).
 Hombres: 16 o más años cumplidos, mujeres todas
son menores de 18 años.
 Drogas: inhalables-anfetaminastranquilizantes-mariguana.
http://www.salud.gob.mx/unidades/cdi/documentos/Encuestas/cnavarro/Nal91/MICH/TE
XTOS/Contenido%20Mich%201991.html
 Edad: 16 años o mas. Excepto
inhalables.
 El 5.44% solo una droga, 2.59% más de
una.
 Edad de inicio (<15a): 60% anfetaminas
y tranquilizantes, 44% de mariguana,
33% de cocaína, y en más del 80% de
usuarios de alucinógenos e inhalables.
 Número de veces: experimental cocaína
(66.67%), los alucinógenos (62.50%) y
los tranquilizantes (59.26%). moderados
de alucinógenos (25%) y anfetaminas
(24.44%).
 Problemas: Hombres: deseo de consumir
menos droga, arrestos o amenazas y
consulta a un asesor; las mujeres al
acudir con un asesor.
 Tipo de droga: Anfetamina =
Fenproporex; tranquilizante: Valium; los
inhalables: thiner, spray y el Resistol
5000; los alucinógenos: los hongos, el
peyote y el LSD.
 Relación estudio-trabajo.
Top five:
(Excelsior 09-May-2008 )
 1.- Asenlix Sanofi-Aventis, que preside Nicolás
Cartier, con un nivel de ventas anualizado que casi
llega a los 100 millones de dólares.
 2.- Dolo-Neurobion, de los laboratorios Merck, que
aquí encabeza Frank Gutiérrez,83 millones de
dólares.
 3.- Cialis, producto de Lilly Icos, que lleva Carlos
Bolaños, con una facturación anual de 77 millones
de dólares.
 4.- Viagra de Pfizer da a Jorge Bracero un embolso
de 61 millones de dólares.
 5.- Pentrexyl, de la Bristol Myers, que comanda
Vicenzo D’Elia, que alcanza cada año cifras de
ventas de orden de los 58 millones de dólares.
Historia:
 3000 AC: planta Ma Huang = China.
 1887 L. Edeleano = fenilisopropilamina.
 1933 = EFECTOS SNC.
 1919 en Japón = metanfetamina; y en
1944, en los laboratorios Ciba-Geigy
(Novartis), el metilfenidato.
 1938, se lanzó al mercado la
metanfetamina (Methedrina) y, en 1954,
el metilfenidato (Ritalin).
 1920 = Fuerza aérea.
 1946 = 39 desordenes relacionados a su
consumo.
 1970 = asenlix nace como anoréxico en
pacientes con obesidad morbida.
 En los años 70s tuvo su auge entre los
deportistas = “greenies”.
 En 1980 la FDA prohibió su uso.
Consideraciones
generales:




Agonistas adrenérgicos.
Derivado de la anfetamina.
Anoréxico ?.
Es manufacturado por Aventis Pharma
como una cápsula de 30 mg, de color
verde y verde obscuro.
Efectos generales:
 Cardiopulmonar: eleva la presión
diastólica y sistólica y disminuye la FC de
forma refleja.
 Músculo liso: aumenta el tono del
esfínter de la vejiga. Gastrointestinal ?.
 Glándulas: disminución en secreción.
Apetito:
 Deprime el centro hipotalámico lateral del
hambre, no en el ventromedial de la
saciedad.
 Aumenta la descarga de catecolaminas.
 El efecto es adaptativo.
 2 mecanismos de acción dopaminérgico
y adrenérgico.
Acción dopaminérgica:
 a) El incremento de la liberación de
dopamina en las áreas del hipotálamo
lateral, que regula de forma dosisdependiente la sensación de apetito.
 b) Una inhibición en la recaptación de
serotonina por desplazamiento del
neurotransmisor de su transportador
presináptico específico.
Farmacocinética:
 Agonista adrenérgico.
 Absorción: tracto gastrointestinal y por
vía oral sus efectos aparecen a los 30-60
min. Se convierte a anfetamina por via
entérica.
 Metabolizada: hígado, eliminándose en
la orina como anfetamina en 15%,
acidifica al orina.
Apetito:
 Hipotálamo:
 Centro de la alimentación.
 Centro de la saciedad.
 Neuropéptido Y.
 CART.
 Hipótesis:




Lipostática.
Péptidos intestinales.
Glucostática.
Termostática.
Efectos centrales:
 20 veces menos potente que las
anfetaminas.
 Activa la corteza y el sistema retículo
activador ascendente.
 Mecanismo: Por descarga de adrenalina
(estimulante), y por descarga de
dopamina en el cuerpo estriado
(conducta y actividad locomotora).
Sintomatología:
 Efectos dependen de la dosis y estado
mental y personalidad del individuo.
 Se caracteriza por:
 Vigilia, gran estado de alerta y disminución
de la fatiga, elevación del ánimo con
aumento de la iniciativa, la confianza en uno
mismo y capacidad de concentrarse, elación
y euforia con incremente en actividades
motoras y de lenguaje.
 Mejora ejecución de tareas mentales
simples pero aunque aumenta el trabajo
puede incrementar el número de errores.
 Mejora el rendimiento físico.
 Estimula el centro respiratorio.
 Deprime el apetito.
 Al caer el efecto se observa cansancio,
letargo, irritabilidad, nerviosismo,
temblores, miedo, depresión,
palpitaciones, sudoración, síntomas
gastrointestinales como constipación,
nausea y vómitos; confusión, delirio,
fatiga, agitación.
 Alteraciones en el patrón de sueño y en
la libido.
Toxicidad:
 Los efectos tóxicos son extensiones de
sus acciones terapéuticas.
 Inquietud, mareos, temblor, estado de
tensión, irritabilidad, debilidad, insomnio,
fiebre, confusión, agresividad, cambios en la
libido, ansiedad, delirio, alucinaciones
paranoides, estados de pánico, tendencias
suicidas y homicidas que va seguida de
fatiga y depresión.
 Cardiopulmonar:
 Cefalea, escalofrío, palidez o rubefacción
cutánea, palpitaciones, arritmias, dolor
anginoso, hipertensión o hpotension;
sudación excesiva.
 Digestivo:
 Boca seca, sabor metálico, anorexia,
nausea, vomito, diarrea, retortijones.
Efectos crónicos:
 Edema pulmonar.
 Pérdida de peso.
 Reacción psicótica con alucinaciones
vividas y delirios paranoides
 Puede activar una esquizofrenia
insipiente.
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