Estreptograminas
Quinupristin - Dalfopristin
Estreptograminas
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Grupo de antibióticos formados por 2
componentes: estreptogramina a y
estreptogramina b
Quinupristin-dalfopristin (Synercid) combinación
hidrosoluble en proporción 30:70.
Quinupristin es el componente B, dalfopristin es el
componente A.
D/Q – Estructura química
Estreptogramina B
Estreptogramina A
D/Q – mecanismo de acción
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Ejercen su actividad a nivel del ribosoma
bacteriano.
El componente A se une al peptidil tRNA y
bloquea la unión de nuevos aa.
El componente B impide la elongación de
la cadena peptídica.
El componente A aumenta la afinidad del
componente B por la subunidad 50S
La combinación de A+B es bactericida
D/Q - espectro antimicrobiano
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La combinación es activa frente a la gran
mayoría de gérmenes gram positivos (menos E.
faecalis) y algunos gram negativos (H.
influenzae, Neisseria spp., M. catarrhalis)
No presenta actividad frente a enterobacterias,
Pseudomonas y Acinetobacter spp.
Cubriría algunos microorganismos anaerobios
(Clostridium, Peptostreptococcus, Actinomyces)
D/Q - resistencia
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E. faecalis es naturalmente resistente por
presencia de bombas de eflujo
El mecanismo más frecuente es la
metilación de la subunidad 50S (fenotipo
MLSB). Es transferible, inducible o de
expresión constitutiva (quinupristin)
Otros mecanismos: inactivación de los
compuestos A o B
D/Q - farmacología
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Vida media muy corta para ambos
componentes (<1 hora)
Metabolización hepática, excreción en
heces
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No alcanza niveles terapéuticos en LCR
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Se concentra bien en hígado y en riñones
D/Q – uso clínico
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Tratamiento de infecciones por E. faecium
resistente a vancomicina
Infecciones de piel y tejidos blandos por S.
pyogenes o S. aureus resistentes a
meticilina
Eficaz en el tratamiento de neumonia
nosocomial por S. aureus
Oxazolidinonas
Linezolid
Oxazolidinonas
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Clase de antibióticos enteramente
sintéticos
Creados en 1978 por DuPont
Linezolid es el único disponible para uso
terapéutico.
Linezolid - Estructura química
Linezolid – Mecanismo de acción
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Es bacteriostático
Inhibe los primeros pasos de la síntesis
proteica
Impide la formación del complejo de
inciación 70S
Mecanismo de acción
Linezolid – Espectro antimicrobiano
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Activo contra la mayoría de los gram positivos de
importancia clínica:
(S. aureus, E. faecium, E. faecalis, S.
pneumoniae, S. pyogenes)
Prácticamente inefectivo frente a gérmenes
gram negativos (a excepción de N. meningitidis
y H. influenzae)
Presenta actividad contra algunos anaerobios (B.
fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp.) y
algunas mycobacterias
Linezolid - Farmacología
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Administración oral e intravenosa
Rápida absorción
Biodisponibilidad cercana al 100%
Vida media 5,5 horas
Metabolización renal, eliminación por vía
urinaria (85%) y fecal (25%)
Linezolid – uso clínico
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Util para el tratamiento de infecciones por
gram positivos
Recurso importante para infecciones por
S. aureus meticilina resistente,
Enterococcus vancomicina resistente
Linezolid – mecanismos de resistencia
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Mutaciones en la región V del ARNr 23S
tanto en MRSA como VRE
Surgen mutantes resistentes intratamiento
Resistencia intrínseca en enterobacterias
por presencia de bombas de eflujo
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Estreptograminas - Instituto de Higiene