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AUTORES
DOCTOR RAUL GONZALEZ LEAL*
DOCTORA IBIS AURORA GONZALEZ AUCAR**
DOCTOR RAUL ORLANDO GONZALEZ AUCAR***
*ESPECIALISTA DE SEGUNDO GRADO EN PEDIATRIA Y CUIDADOS INTENSIVOS PEDIATRICOS
**RESIDENTE DE LA ESPECIALIDAD DE PEDIATRIA
***MEDICO GENERAL
CENTRO DE TRABAJO
HOSPITAL PEDIATRICO PROVINCIAL JOSE LUIS MIRANDA SANTA CLARA VILLA CLARA CUBA
DIRECCION PARTICULAR
EDIFICIO DOCE PLANTAS NUMERO DOS
APARTAMENTO DOS JOTA
REPARTO SANDINO
SANTA CLARA
VILLA CLARA
CUBA
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Trabajo publicado en www.ilustrados.com
La mayor Comunidad de difusión del conocimiento
ANTIMICROBIANOS
Dr. Raúl González Leal
Dra. Ibis Aurora González Aucar
Dr. Raúl González Aucar
RESUMEN
 LA APARICION DE ENFERMEDADES
INFECCIOSAS Y LA REACTIVACION DE
ALGUNAS QUE YA SE CONSIDERABAN
DESAPARECIDAS Y EL AUMENTO DE LOS
ENFERMOS COMPROMETIDOS CON
INFECCIONES NOS LLEVO A LA CONFECCION
DE ESTE TRABAJO PARA LA UTILIDAD DE
TODOS LOS QUE TRABAJAMOS CON
ENFERMOS AQUEJADOS DE ESAS
ENFERMEDADES.
HISTORIA
 Desde hace 2500 años los chinos utilizaban la cáscara
enmohecida de la Soja para el tratamiento de la piel. Otras
descripciones sobre la aplicación de tierra y diversos
vegetales en heridas infectadas o infecciones
superficiales, con efectos beneficiosos, fueron descritas.
 Inicios del siglo XX: Comienzo de la Era Moderna.
Utilización del Prontosil ( contiene un grupo sulfamida) en
infecciones diversas.
 1928 Alexander Fleming desarrolla la Penicilina G
 1941 Edad de Oro de los Antibióticos, comienza con la
utilización de la Penicilina G.
CONCEPTOS
 ANTIBIOSIS: Efecto que tienen algunas sustancias
derivadas de microorganismos vivos para destruir a otros.
 ANTIBIOTICOS: Se refiere a todos los medicamentos que
se obtienen de microorganismos (Bacterias, Hongos,
Actinomicetos).
 QUIMIOTERAPICO: Todos aquellos que se producen por
síntesis química y son útiles no solo en el tratamiento de
Infecciones sino también en el tratamiento de
enfermedades reumáticas, neoplásicas, etc.
CRITERIOS DE SELECCION
 Factores dependientes del microorganismo causal:
- Identificar el microorganismo productor de la infección.
- Identificar el microorganismo infestante más probable y
su susceptibilidad a los antimicrobianos.
 Factores farmacocinéticos:
- Elegir una droga que tenga toxicidad selectiva para el
microorganismo infestante y menor toxicidad y reacciones
alérgicas en el paciente.
FACTORES DE SELECCION
 Factores dependientes del huésped:
- Antecedentes de alergia
- Edad
- Embarazo y lactancia
- Función renal
- Función hepática
- Mecanismo de defensa
- Enfermedades del SNC
 Otros factores:
- La penetración de los antimicrobianos (abscesos,
hematomas, irrigación en áreas infectadas, vegetaciones
del endocardio)
RESISTENCIA ANTIMICROBIANA
 Resistencia de origen genético
• Cromosómico
• Extracromosómico: Transducción, Transformación , Conjugación
 Resistencia de origen no genético
• Modificación de la permeabilidad del microorganismo al Antibiótico
• Eliminación del Antibiótico después de su penetración al microorganismo
• Producción de Encimas que modifican o inactivan al Antibiótico:
 Betalactamasas
 Acetiltransferasas
 Modificadoras de los aminoglucosidos (Fosforilasas, Acetilasas,
Adenilasas)
• Alteración en el sitio blanco de acción del antimicrobiano.
CLASIFICACION QUIMICA












Penicilinas
Cefalosporinas
Carbapenémicos.
Monobactamas
Betalactámicos asociados a
inhibidores de betalactamasas.
Aminoglucósidos
Fluorquinolonas
Glucopéptidos
Lincosamidas
Nitroimidazoles
Anfenicoles
Sulfamidados y diaminopirimidinas









Rifamicinas
Tetraciclinas
Macrólidos
Fusidanos
Antimicóticos
Antivirales
Glycylcyclinas
Derivados de estreptograminas
Oxazolidiononas
CLASIFICACION SEGÚN EL SITIO DE ACCION
1.
A nivel de la pared celular (inhiben la síntesis y alteran la
permeabilidad de la pared).
 Betalactámicos: Penicilinas G, Oxacillina, Mezlocillin
 Cefalosporinas: Cefazolinas.
 Penemos. Imipenen
2.
A nivel Ribosomal (inhiben la síntesis de proteínas)








Aminoglucosidos
Tetraciclinas
Anfenicoles
Macrólidos
Lincosamidas: Clindamicina, Lincomicina
Estreptograminas: Dalfopristina, Quinupristina.
Fusidanos: Acido Fúsidico
Oxazolidinonas: Linezolida
CLASIFICACION SEGÚN EL SITIO DE ACCION
3.
Afectan la Síntesis de ácidos Nucleicos.
–
–
–
–
–
–
4.
Quinolonas y fluorquinolonas: Acido Nalidixico, Ciprofloxacino.
Rifamicinas: Rifampicinas.
Nitroimidazoles: Metronidazol, Ornidazol.
Antimicoticos
Antivirales
Nitrofuranos: Nitrofurantoinas
Actúan como antimetabolitos
–
–
Sulfonamidas + Diaminopirimidinas.
Sulmetoxazol + Trimetropim
SEGÚN EL ESPECTRO
 Antimicrobianos de espectro reducido
Vancomicina, Metronidazol, Acido Fusídico.
 Antimicrobianos de espectro Intermedio
Penicilina G, Macrólidos, Quinolonas,
Aztreonan
 Antimicrobianos de espectro
Aminopenicilinas, Carboxipenicilinas,
Cefelosporinas, Aminoglucósidos,
Cloranfenicol, Sulfamidas, Imipenem.
 Bacteriostaticos
exclusivos
Sulfamidas
Trimetropim
Cloranfenicol
Macrolidos
SEGÚN
EL
EFECTO
 Primariamente
Bacteriostaticos
 Primariamente
Bactericidas
Clindamicina
Tetraciclina
Quinolonas
Betalactamicos
Vancomicina
Aminoglucocidos
Rifamicinas
Metronidazol
Fosfomicina
Polimixina
BETALACTAMICOS
Penicilinas, Cefalosporinas, y Cefamicinas, Carbapenémicos
y Monobactamas en común presencia de un enlace
Betalactámico incorporado al anillo betalactámico.
Tipos de penicilinas según espectro antimicrobiano
1. Penicilinas que actúan sobre cocos y bacilos
Grampositivos.
–
–
Benzilpenicilina: Penicilinas G.
Fenoxipenicilina: Penicilina V.
2. Penecilinas resistentes a Betalactamasas,
efectivas frente a S. Aureus.
–
–
Meticilina
Isoxazolilpenicilinas: Oxacilinas, Cloxacilina,
Dicloxacilina, Nafcilina, Flucoxacilina, Nafcilina.
3. Penicilinas de amplio espectro que actúan sobre
microorganismos Gramnegativos como H. influenzal, E.
coli y Proteus mirabilis
– Aminopenicilinas: Ampicillinas, Amoxacilina, Ciclacilina, Epicilina,
Bacampicilina, Talampicilina, Pivampicilina.
4. Penicilinas de espectro extendido: Similar al anterior;
extendido a Pseudomonas, Enterobapter y especies de
Proteus.
– Carboxipenicilinas: Carbencilina, Ticarcilina.
5. Otras penicilinas de espectro extendido a Pseudomonas,
especies de Enterobacter, Klebsiella y microorganismos
Gramnegativos.
– Ureidopenicilinas: Mezlocillin, Pipiracilina.
6. Penicilinas de espectro “Inverso”: mas activas frente a
bacterias Gramnegativas, fundamentalmente
Enterobacterias
– Aminopenicilinas: Mecillinám.
DOSIS
 Penicilina G Sódica (Cristalina): 500-1000000 U/kg/día. IM,IV. DM:
12000000/día
 Penicilina G Potasica (Cristalina): 500-1000000 U/kg/día. IM,IV. DM:
12000000/día.
 Penicilina Rapilenta (Procainica) (BB 1 millón): 1 millón x m2/día dosis
única.
 Meticilna (Celbenin) (BB1g): 100-300 mg/ kg/ día, Dosis máx. 6 g.
 Oxacilina 2-4 g/dia v/o 50-100 mg/ kg/ día. Cap. 250 mg.
 Cloxacilina 2-4 g/dia v/o 50-100 mg/ kg/ día. Cap. 500 mg - Jarabe125
mg.
 Dicolxacilina 1-2 g/día C/6h. Cap. 250 mg. v/o.
 Flucoxacilina 250 mg C/6h VO, IM 250 mg, 1 g EV C/6h, Víal 250-500
mg.
 Nafcilina 2-4 g/día VO 2-9 g/ kg/ día. EV-IM Cap. 250 mg.
 Ampicillina 100-300 mg/kg/día EV IM BB 250 mg, BB 500 mg, tab. 250,
Cap 500, jarabe 125 mg/5ml.
 Bacampicilina 250 mg C/8h VO Cap de 300 mg.
 Amoxacillina 50-100 mg/kg/día 500 mg x tab. 125 mg/5ml.
 Carbencilina 400-600 mg/kg/día EV DM 30g.
 Ticarcilina (Ticarpen) 200-300 mg/kg/dia BB 1g, BB 5 g.
 Azlocilina 150 mg/kg/día, máx. 6 g, EV directo o en Intusión.
 Mezlocilina 6 -18 g/día.
 Piperacilina 6 – 18 g/dia
CEFALOSPORINAS Y
CEFAMICINAS
La primera fuente de Cefalosporina fue un Hongo denominado
Chefalosporum Acremonium (Brotzu 1940) en los mares de las costas
de Cerdeña.
Existen Cuatro generaciones de acuerdo a su espectro:
 Primera generación:
• Celaloglicina
• Cefalexina
• Cefadrina
• Cefradroxil
• Cefalotina
• Cefazolina
• Cefapirina
• Cefaloridina
• Cefracetile
 Actuan sobre:
Cocos Gram (+) excepto: Listeria, Enterococos,
S. Epidermidis, S. Fecalis,
S. Aureus resistentes a la Meticilina.
Cocos Gram (–) Aerobios: Klebsiella, Proteus, Salmonella
y Shiguella (actividad limitada).
Microorganismos Anaerobios: Clostridium, Anaerobios de
la cavidad bucal, excepto bacteroides Fragilis.
 Se distribuyen bien en líquidos Pericárdico, Pleural,
Sinovial.
 Nefrotóxicos.
 Atraviesan la barrera Hematoencefálica.
 No efectivas contra Pseudomonas Aeruginosa
Segunda generación.
• Cefuroxima
• Cefaclor
• Cefamandol
• Ceproxilo
• Cefonicida
• Axetilcefuroxima
• Loracarbef
• Cefamicina
• Cefoxitin
• Cefotetan
• Cefmetazol
• Cefminox
 Actúan sobre:
Proteus indol positivo, Enterobacter, E. Coli,
Klebsiella, Moraxella, H. Influenzae,
Serratia, Neisseria, Anaeroides, Bacteroides
fragiles y anaerobios .
 Mas efectivas que la primera generación
para sepsis por Gram (--), pero menos
efectivas que las de tercera generación.
 No efectivas frente a microorganismos
Gram (+) que los de primera generación.
 No atraviesan la barrera Hematoencefálica.
 Ototóxicas.
 Tercera ganeración
• Cefixina
• Proxetilcefpodoxina
• Cefotaxima
• Ceftriaxona
• Cefmenoxina
• Ceftazidima
• Ceftizoxima
• Moxolactan
• Cefoperazona
• Cefetamet pivoxil
 Actuan contra:
Microorganismos Gram (-):
Enterobacterias,incluyendo productores de
penicinilasa, Serratia, Citrobacter,H. Influenzae, N.
Gonorreae, Pseudomonas, microorganismos
anaerobios ( actividad modesta).
 Efectividad mayor para gérmenes Gram (-).
 No activos frente a: S. Aureus, resistentes a
Meticilina y Enterococos.
 Cefotaxima activa frente a anaerobios, excepto B.
Fragilis.
 Mayor actividad contra P. Aeruginosa son:
Cefpiramida, Ceftazimida y Cefoperazona.
 Atraviesan la barrera Hematoencefálica y
alcanzan concentraciones importantes en el L.C.R
Cuarta generación
• Cefepima
• Cefpirona
 Actuan contra: Germenes Gram (-) aerobios
resistentes a Cefalosporinas de tercera
generación: H. Influenzae, Meningococo.
Gonococo, Serratia, Pseudomona P Aeruginosas,
S. Aureus sencible a Meticillina y Estreptococo
sencible a penicilina.
En general su actividad es similar a las
Cefalosporinas de tercera generación pero mas
resistentes a las Betalactamasas.
REACCIONES ADVERSAS DE LAS
CEFALOSPORINAS
 Reacción de Hipersensibilidad: Fiebre, Rash, Eosinofilia,
Broncoespasmo, Urticaria, Anafilaxia (1% alergicos a la Penicilina).
 Anemia Hemolítica.
 Leucopenia.
 Trombocitopenia.
 Granulocitopenia.
 Nefrotoxicidad.
 Necrosis Tubular.
 Hipoprotrombinemia.
 Hepatomegalia.
 Trastornos gastrointestinales: Nauseas, Vómitos, Diarreas, Cólicos
Abdominales.
 Ototoxicidad.
 Sobreinfección por Candidas.
CARBAPENEMICOS

IMIPENEN
Deriva: Streptomyces cattleya
(tienamicina)
penicilinasa)
Primaxin: 500 mg Imipenen +
500 mg Cilastatina
Niños: 0 – 7 d 40 mg Kg día
> 7 d 50 mg Kg día
ESPECTRO:
Aerobios y Anaerobios
Sepsis nasocumial
Estafilococos (incluye productos de
Enterococos (excepto las cepas resistentes a
penicilina productoras de betalactamasa)
Listeria Enterobacterias
Pseudomonas
Acinetobacter
Anaerobios incluyendo B. fragilis
EFECTOS ADVERSOS:
Náuseas, vómitos, convulsiones a altas dosis,
sobre todo insuficiencia renal coexistente,
aumento de TGP
Leucopenia
Eosinofilia
CARBAPENEMICOS

MEROPENEN
ESPECTRO:
Dosis:
0.5 – 1.0 g c/8 h
2.0 g c/8 h meningitis BB 250 mg
BB 500 mg
Niños:
40 mg Kg c/8h
Dosis máx 6 gr
Similar al Imipenen con menos actividad frente
a cocos gram positivos
Util en sepsis
Pseudomonas aureginosa reistente a Imipenen
EFECTOS ADVERSOS:
Similar a Imipenen
MONOBACTAMAS

AZTREONAN
ESPECTRO:
Dosis:
120 mg Kg día
FO 200 mg Kg día
Enterobacterias.
P. aeruginosa.
Gonococo. H. influenzae
No útil en sepsis gram positivas ni anaerobias
Se asemeja al espectro aminoglucósido
Dosis máxima: 6 – 8 g /día
EFECTOS ADVERSOS:
Tromboflebitis, diarreas, náuseas, reacciones
anafilácticas, alergias, aumento de TGP
INHIBIDORES DE BETALACTAMASA
Enzimas responsables de la destrucción del enlace betalactámico de modo
que al utilizar un inhibidor de betalactamasa se logra evitar la destrucción del
antimicrobiano betalactámico porque estos se unen a la enzima y la inactivan.
De esta forma logra ampliarse el espectro de los antimicrobianos frente a
cepas resistentes. Se pueden citar:
ácido clavulánico
sulbactam
tiazobactam
Asociados con diferentes betalactámicos:
amoxacillin – ácido clavulánico (augmentin)
ticarcilina – ácido clavulánico (timetin)
ampicilina – sulbactam (sultamicilina) (unasyn)
piperacilina – tiazobactam
amoxacillina – sulbactam (trifamox)
Amoxacillin + ácido clavulánico efectiva contra estafilococos, gonococos, E. Coli
y H. influenzae
Ampicillin + sulbactam efectiva contra cocos Gram positivos, S. aureus, P.
aureginosa, Gram negativos aerobios y anaerobios
Piperacilina + tiazobactam = ticarcilina + ácido clavulánico efectivo contra P.
aureginosa
Augmentin: 25 – 45 mg Kg día ( cada 12 horas) susp. 125 mg
Adultos: 750 mg amoxacillin + 125 mg Ac. Clavulánico
Unasyn: no aprobada por debajo de 12 años
Adultos: 1 – 2 gr. Ampicillin 1 g sulbactam
Timentin: no aprobada por debajo de 12 años
Adultos: 3 g ticarcilina + 100 mg clavulánico c/ 4 – 6 horas
AMINOGLUCÓSIDOS
Amikacina
Netilmicina
Tobramicina
Gentamicina
Estreptomicina
Kanamicina
Los aminoglucósidos derivan de actinomycetos. El primero que se
descubre fue la estreptomicina( Streptomyces griseus) en 1944, 1949
neomicina (Streptomices fradue), 1957 kanamicina (S. kanamiceticus), 1963
gentamicina ( acctinimicto micromonospora), década del 70 tobramicina (S.
tenebrarius). Amikacina y netilmicina son derivadas semisintéticas.
Amikacina
Espectro: Gran serrana P. aeruginosa P. mirabilis,
K.pneumoniae E.Coli, Enterobacter;
Citrobacter Providencia. Enterococcus,
S.aurus M.Tuberculoso
Poca o ninguna actividad frenta anaerobios
Resistes neumocos y Strep. Pyagenes
S.aerus: Netilmicina y tobramicina gentamicina kanamicina amikacina
Enterococus focalis: Netilmicina gentamicina, tobramicina.
K.neumoniae: netilmicina gentamicina tobramicina y amikacina kanamicina
AMINOGLUCÓSIDOS
Citobacter feundis netilmicina gentamicina y tobramicina amikacina
Enterobacter spp netilmicina gentamicina y tobramicina amikacina
kanamicina
E.Coli: netilmicina gentamicina y tobramicina – amikacina
Serratia gentamicina amixacina. Tobramicina y metilmicina
P.aeruginosa y Providencia. Amikacina tobramicina gentamicina
metilmicina
P.mirabilis Tobramicina amikacina gentamicina y metilmicina
No se absorben por via oral, se absorben rápidamente a partir de los sitios
de inyección IM.
Su semidesintegración es corta, es importante tener presente que la
semidesintegración de los aminoglucosidos en el fluido
ofico es 5 – 6 veces mayor que en el plasma por lo que las
dosis plasmáticas altas conllevan a una acumulación de
la droga en el oido interno y a que aumente su toxicidad.
Efectos adversos: Otoxicidad. Irreversible por destrucción progresiva de las
células sensoriales, cocleares y vetibulares
mayor coclear – Neomicina, Kanamicina, Tobramicina, amikacina
mayor vestibular – gentamicina estreptomicina y tobramicina
AMINOGLUCÓSIDOS
Efectos adversos: Nefrotoxicidad. Reversible, proteinurio cilindros nialinos y
granulosos
Bloqueo neoromuscular por disminución de la liberación
presináptica de acetilcolina y disminución de la
sensibilidad postsináptica de los receptores al
neurotransmisor.
Amikacina
(amikin)
15 mgKg dia dosis única – c/8 – c/12h Drax 1.5/dia
0.1mg x ml LCR IT BB 500mg/2ml
netilmicina
(netromycin)
4 – 6.5mg/Kg dia Dosis unica c/8 – c/12h Dmax 6.5mg/dia
vial de 15-50-100-150-200-300mg
Tobramicina
(nebcin)
3-5mg/Kg/dia c/8h IM – IV Dmax 5mg/Kg
IT 0.03mg x 1ml LCR
Vial 50-100mg-80mg
Gentamicina
(Garamicy)
3 - 5mg/Kg dia c/8h Dmax 5mg/Kg amp 20-40-80-240mg
IT 0.03mg x 1ml LCR
Estreptomicina
Kanamicina
1g c/12h BB1g 20 – 40 mg Kg dia
15mg Kg dia c/12 c/8h Dmax 1.59 4 – 6g VO Coma hepático
QUINOLONAS FLUORQUINOLONAS
Quinolonas
Acido Nalidixico, ácido sipermédico, ácido piromédico, ácido oxalínico,
cinoxacino
Fluorquinolonas
Ciprofloracilo, norfloxacilo, ofloxacino, exoscacino, esparfloscacino,
lomefloxacino, levofloxacino, trovofloxacino, fleroxacino, amifloxacino,
grepafloxacino, moxifloxaciono clinafloxacino gemifloxacino y sitafloxacino
(no han sido aprobados por la FDA)
Espectro
La actividad de las fluorquinolonas frente a microorganismos gram (-) es
alta frente a gram (+) es ilimitada y es muy baja frente anaerobios son
activas frente E. Coli, Salmonella, Shiguella, Enterobactrer Campilobacter,
Nisserias, V. Cholerae, P-aeruginosa, Proteus, Yersinia enterocolitica.
Bacterias intracelulares: legionella, micoplasma, chlamydia Brucella,
Micobacteria TB, micobacters atípicos, Haemophilius dacreyi, Enterococos
neumococos.
NITROFURANOS
Nitrofurantoína: Bacteriostático
INDICACIONES: Infecciones del tracto urinario causados por cepas E. coli, S
fecales, S aureus y ciertas cepas sensibles de Klebsillea. Enterobacter y
proteus cistitis protatitva vactritis.
Quimioprofilaxis reflujo vesico uretral o intervenciones urológicas.
ADVERSAS: Gastrointestinales, nauseas, vómitos, dolor abdominal,
cefaleas, nistagnus, vértigos, mareos, rash exantema macucopapulos,
prunigiosa agronularitosis, linopera neutroplinia locurofilia.
DOSIS: Reflujo vesico ureteralil G III / IV < 5 años. 2 mg kg día, V/O 5-7
mg/Kg/día, DM 400 mg/ día
NITROFURANTOINA: BB 80 mg 5 mg/kg/día
tab 100 mg SUS 25 mg/5ml
NOVOBIOCINA (ALBAMYCINA)




Baciloantracis
C- difterae
L- monocytigetns
MRSA (staf aureus niutrites rticillin)

ADVERSAS: nauseas, vómitos, fiebre, hipersensibilidad, eosinofilia,
trombociitosis, neutropenia
FOSFOCINA


Cap 500mg, Fosfocina de 1g, 4g, Sup 250mg/5ml
Bactericida de amplio espectro, bloquea la pared bacteriana, defiende
bien a tejidos y líquidos orgánicos.

ESPECTRO: gram +, Stafilococo, Streptococos pyogeness , Streptococos
ficalic gran –. E Coli, Citrobacter, Entrobacter, P Mirahilis, Proteus
vulgaris senatia, H. Influenzae, P aeruginosa Neisseria meningiditis N
.gonorrrea. Salmonella, Shigella, Campilobacter, Yersenia, Klebsiella,
Brucella, CryrebactericoS, Clamidia, Borrellia.

DOSIS: 200-400 mg kg/día c/8 horas, (1BB/ 10 ml) 1 ml x 4ml de solución
glucosada.

Secundarios: rash cutáneo, , la administración oral diarreas.
MACROLIDOS

Historia y fuente: La eritromicina (prototipo del grupo) se obtiene de
productos de una cepa de Streptomices erytheus (Filipinas 1952).
Claritromicina y azitromicina sin derivados sintéticos de la
estreptomicina. Se clasifican según el número de carbono en el anilla de
lactosa.

NATURALES: Metimicine, Eritromicina, Oleandomicina, Azitromicina,
Espiramicina, Josamicina, Midecamicina, Leucomisina, Laokacidina.

SINTETICOS: Claritromicina, Fluritromicina, Direitromicina, Daversina,
Miocamycina.
MACROLIDOS

ESPECTROS

ERITROMICINA: Strp Pyogena preumoniea, veridane, Clostridiumma
perfriugens, Cdiphtheriae, L. Monocytogine, Pasteurella multorida
Borrerellae, Compylobacter jejuri, Mycoflora _________, Legionella
pruengshila, Clamidya – Trachominis, Micobacterios ____ Nessenia
meningidit is y gonorthoe, H influezae.

Cloritromicina y angitromicina: (más estable en ph ácido, dósis única,
mayor penetración en tejidos y fluídos, menos adveros y toxicidad) Stofila,
Streptococo, H. Influezae, Chlamydae sp, Borrelia burgdorfere, Moranella
Caterhalis, Mycoplasma preumeneae, Legionella____ preural.
Mycobacterium aviiario-intracelular. Protozoarios (Toxopluma grdi,
Cristopanidium Plamodium spp).

Estereses: Esterecato estalato etilsuccirato (vía oral). Propionato
gluceptato, lactobiorato (vía endovenosa)
MACROLIDOS


EFECTOS ADVERSOS
Eritromicina: alergur fulne enurfilia erupcines cutáneos, Hepatitis
colestasica por estalate (nauseas, vómitos, dolor abdominal similar a
colestasis) nauseas, vómitos, diarreas Compromiso auditivo transitorio
con dosis de gluceptato o lactobienato superiores 4g/día, estenosis
hipertrófica del pilono (rara por estalate en lactantes) .



Cloritromicina: Cefalea ectimatitis ghitis aumento de ba_______.
Azitromicina: Neutropenia anafiloxia y argioedema
Enetnomicina: 30-50 mg kg/día VO/EV en 1 hora o dos (c/6 h- c/ 12h) 1-20
g V/O 2-4 g EV Dmax 4g Vial 1gr tab 250 mg Susp 125 mg.
Claritromicina: (Blaxin) 250-500 mg c/ 12 h VO máximo 1gr cap 250500mg, Sobres 250 mg y Susp 25-50 mg.
Azitromicina: 500 mg/día V/O cap 250-500 mg Sobres 100-200-250-500 mg
y Susp 40 mg/ml.


FUSIDANOS


Derivan del hongo Fasidium coccineum.
ESPECTRO: Bactericida para estafilococo incluyendo cepas productoras
de penicilina, Sepidermis incluyendo Clostriduim difficite. Borditela.

No puede administrase vía IM y SC por daño tisular. No debe mezclarse
con aminoácidos porue precipita, ni con sangre total por riesgo de
hematies.

EFECTOS ADVERSOS: Náuseas, vómitos, dolor epigrásticas, diarreas,
hepatolíxico, íctero, aumento de bilirrubina conjugada anemia hemalitica
granulocitopenia, mareos, visión borrosa, cefalea y rash

A FUSIDICO (fusidin): 500 mg c/8hr VO (BB 500mg) Diluir el bulbo en 50
ml, disolver en 250 ml o 500 ml de SSFO-9
OXAZOLIDINONAS

Historia: Linezolida y eperezolida pertenecen a una clase de
antimicrobianos completamente nueva que ha sido aprobada en
abril/2000 por la FDA, se utilizó por vía oral y EV.

ESPECTRO: Bacteria gran positivos incluyendo stafilococos aureos
resistentes a meticillina estaf way neg enternocos resistentes a
varcomicius cepas de neumococo resistente a varcomicius cepas de
mecabacterius tuberuloso resistentes, eperezolida es más activa frente a
stafilococos que linezolida.

ADVERSOS: Trastornos gastrointestinales, decoloración de lengua,
faliculitis paunit hipertium trombocitopenia.
OXAZOLIDICINONAS








Linezolida: 600 mg EV en infusión de 30-120 mtrs (Enterococos faccim).
600 mg VO c/12 h
600 mg EV o 600 mg V/C c/12 h (Neumonía nosocomial y Neumonía
comunidad).
400 mg V/O c/ 12 h en infecciones no complicadas de piel de 10-14 días.
Linezolida Bolsa plástica flexible para infusión 100 ml/ 200 mg Linezolida,
200 ml/ 400 mg Linezolida, 300 ml/ 600 mg Linezolida, tab 400 mg-600mg
Susporal 150 ml 100 mg/5 ml.
Otros:
Glycylelinas: Derivadas de la tetraciclina con actividad frente a
microorganismos resistentes a tetraciclinas y cepas de estafilococos
neumococos entrococos resistentes a vancomicia.
___________ limitada
TETRACICLINA






HISTORIA: Surge del resultado de una investigación sistémica de
muestras de tierras recolectadas de varias partes del mundo en
búsqueda de microorganismos productores de antibióticos
1948 Clortetraciclina - Streptomyces Aurefaciens Demeclociclina cepa
de mutante de esta.
Oxitetraciclina – Streptomyces Rimosus.
Tetraciclina, Doxiciclina, Minoxiclina – Semisintética.

PRIMERA GENERACION:
Semidesintegración corta: De 6-12 h (Tetraciclina, Clortetraciclina y
Oxitetraciclina)
Semidesintegración intermedia: De 16 h (Demeclocidina).


SEGUNDA GENERACION:
Semideseintegracion larga: De 16-18 h (Doxiciclina, Minoxiclina)

CONTRAINDICACIONES EN EL EMBARAZO
TETRACICLINAS


ESPECTRO: S Aureus Gonococo Neumococo, H Influenza, H Ducreiji, V
Cholerae, Brucella Yersinia Enterolítica, Yersinia Pestis Pasturella
Multocida, Actinomyces Francisella Tularensis, Barrelia, Treponema
Palidium Mycoplorosa, Chlamydias Rickettsias Ureaplasma Lustria
Monocitogenes Leptospira, Hpylon.
La mayoría de los bacilos gram – muestran resistencias anaerobias, se
prefieren otros antimicrobianos, minoxiclina en paludismo y
leptospirosis.

PRIMERA GENERACION: Absorción oral incompleta que favorece la
presencia de cantidades elevadas de las drogas en el intestino,
alteración de la flora. Sobrecrecimiento de Candidos enterococos
proteus se contraindica en insuficiencia renal.

SEGUNDA GENERACION: Absorción oral casi completa (95%- 100%)
semidesintegración larga. Minoxiclina Doxiciclina.
TETRACICLINA
 EFECTOS ADVERSOS: Dolor abdominal, nauseas, vómitos,
diarreas, fototoxicidad onicolesis, nefrotoxicidad _Diabetes
insipida (demeclociclicina), Hepatotoxicidad shock, Síndrome
fanconi (Tetraciclinas vencidas), Reacción de Hipersensibilidad,
Vaginitis prurito anal o vulvar, Leucocitosis, Púrpura
Trombocitopenica afectación coagulación.
 Tetraciclina, Oxitetraciclina (Tetramycin)
 En niños por encima de 9 años: 1-29 días VO c/8 h 750 mg EV c/u
c/12h, Cap 250 mg-500mg BB 500 mg.
 En niños mayores de 9 años: 25-50 mg kg/día oral 15-20 mg kg/día
c/6h
TETRACICLINA





Demeclocidina: 600 mg/día (100 mg Kg/día VO) (c/6 ó 12 h) Cap 300 mg.
Clortetraciclina: 1-2 g/día VO/ EV c/6 – 12 h Cap 250 mg jarabe 25 mg/ml.
Doxiciclina (Vibramycin y Doryx): 100 mg c/12 h primer día, 100 mg c/24 h
si sepsis severa VO, Infusión de 200 mg primer día de 100-200 mg/día
c/12- 24h EV máximo 500mg-1g BB 100 mg Cap 50-100-225 Susp 10
mg/ml.
Minoxidina (Minocin): Día inicial 200mg seguido 100mg c/12 h EV 100mgx
500 ml dilución, administrar lentamente por EH BBig IM-IV Cap 100 mg
Rolitetraciclina: 275 mg c/12-24 h EV
ESTRETOGRAMINAS







(Quinospristnaf Dalfoprismna) Synercid
Poseen actividades antibacterianas limitadas que aumentan
notablemente cuando se emplean de manera sigérgica y se combinan en
la proporción 30:70 (Q-D)
ESPECTRO:
Microorganismos gram + aerobios y anaerobios incluyendo cepas
resistentess a macrdidos, betalactamices y glucopeptidos, Stafilococos
Aureus resistentes a metticillina, Staf cuag neg, Sptret. Neumonia
resistentes penicilina , S. Viridas , S. Pyogenes, Lactobacillus spp.
Listera monocirgenes, Legionella ssp, Micoplasma pnemmae, Moraxella
catarrhalis- gonococo meningococo.
ADVERSAS:
Nauseas, vómitos, diarreas, artralgis mialgis rash
7.5 mg kg solución de dext s/ en 1 hora c/8-12h 21-72 días (cateter ____
central)
ELECCION DE ANTIMICROBIANOS SEGUN
MICROORGANISMOS ESPECIFICOS





Cocos gram +
Stafaureus sensibles Meticillna:
1- Nafallira, Oxacillina
2- Cefalosporina 1-vanco-eritro-clindamicina
3- Cotrimoxazol o Cipro + Rifandicina Amoxac o ampicillina + imipenen




Stafilococo resistentes Meticillna:
1- Vanco - Teicoplamin
2- Cipro + Rifampicina
3- Cotrimx, Acido fúsico, Minoxiclara + Rifocina Cloranfenicol




Streptococos pyogenes Grupo A
1- Penicilina-Amoxacillina
2- Cefalosporina 1°- Vancomicina
3- Clindamicina. Eritromicina.


Neumococos sensibles penicilina
1- Penicilinas. Amoxacillina
ELECCION DEL
ANTIMICROBIANO-Continuacion













Streptococos fecalis
1- Ampicillina o Pencilina G. + Gentamicina + Amikacina
2- Vancomicina + Aminpglucosido
3- Ciprofloxacina.
Cocos gram negativos eningococo.
1- Penicilina G.
2- Defuroxima o Ceftriazone
3- Cloramfenicol.
Moeaxella catharralis
1- Amoxacillina o Ampicillina + Inhibidor penicilinasa Cotrimoxazol
2- Cefalosporina 2° o 3° G
3- Cipro- Tetrac- Eritromicina.
ELECCION DEL ANTIMICROBIANO
CONTINUACION









Bacilos gram positivos
Lysteria Monocitogenes
1- Amp. Penc G + Gentamicina
2- Cotrimoxazol
3- Eritomicinas.
Clostridium perfrigens y otros
1- Penicilina G
2- Defexima-Cefotetan-Ceftriazone-Clindamicina
3- Imipenen- Cloramfenicol Doxyciclina
ELECCION DE
ANTIMICROBIANO cont.












Bacilos gram (-)
E.COLI.
1.- Ampicillina + Aminoglucosidos.
Cefalosporinas 2 y 3° Gen.+ Aminoglucosidos.
2.- Aminoglucosidos + inhibidor penicilinasa
asociado o no al aminoglucosido
aztronam o carbapenemico + aminoglucosido
3.- Cotrimoxazol Fluorquinolona.
ENTEROBACTER
1.- Imipenen, meropenen, aminoglucosidos.
2.- Azlocillina , mezociclina, ticarcillina, Cefalisporina 3°G,
Cefalosporina 4° G + Aminoglucosidos.
3.- Fluoruinolona . Cotrimoxazol. Aztronam.
ELECCION DE
ANTIMICROBIANO cont.









Bacilos gram (-)
CITOBACTER
1.-Imipenen. Meropenen
2.-Fluorquinolona
3.-Aminoglucosido.
PROTEUS MIRABILIS
1 Ampicillina.Amoxacillina.
2 Cefazolina-Aminoglucosido
3 Ciprofloxacina
ELECCION DE
ANTIMICROBIANO cont.











PROTEUS DIFERENTES A MIRABILIS
1-Aminoglucosidos Cefalosporinas 2G°
2.-Amoxacilina-Ticarciliina-Piperacillina-Ampxacillina+
inhibidor de penicilinasa.
3.-Imipenen o Aztronan.
PSEUDOMONA AERUGINOSA
1.-Azlocillina,mezlocillina,piperacillina+aminoglucosido.
2.-Ceftazidima, Cefoperazona +Aminoglucosido
Cipro+Aminpglucosido, Cipro+Azlocillin,
Mezlocillina,Ticarcillina, Piperacillina.
3.-Aztronan+Aminoglucosido, Imipenen+Aminoglucosido
ELECCION DE ANTIMICROB.
Cont.












PROVIDENCE
1.-Amikacina+Ciprof.
Cefalosporina 3G°+Amikac.
2.-Cotrimoxazol
3.-Penic.Aniseudomona, Imipene+Amikacina
KLEBSIELLA PNEUMONIAE
1.-Cefalosporina,,Aminoglucosido
2.-Mezlocillina o Piperacillina+Aminoglucosido
Aztronam+Aminpglucosido
3.-Amoxacillina,ticarcillina, piperacillina + Aminoglucosido+inhibidor
penicilinasa, Imipenen + Amikacina. Ciprofloxacilo
ELECCION DE ANTIMICROB.
Continuacion











BACILOS GRAM NEGATIVOS
ACINETOBACTER.
1.-Imipenen+Aminoglucosido
2.-Cefalosporina 3°G, Aminoglucosidos.
3.-Cotrimoxazol, Mezlocillina, Ticarcillina o Piperacillina +
Amioglucosido, Doxiciclina, Menoxiclina.
SERRATIA
1.-Imipenen,cefexin, cefotexan o cefalosporina 3°G
Penicilina. Ampicillina + aminoglucosido
2.-Aztronam
3.-Ticarcillina, Piperacillina + inhibidor de penicilinasa Ciprofloxacina.
ELECCION DE
ANTIMICROBIANO cont.
 HAEMOPHIILUS INFLUENZAE
 1.-Ceftriazona, Cefotaxima, Cloramfenicol


2.-Cotrimoxazol, Amoxacillina o Ampicillina+inhibidor
penicilinasa, Flurquinolona, Carbapenemicos.
ESPIROQUETAS
Leptospira.1.- Penicilina G. Doxiciclina.
ANTIVIRALES
Dr. Raul D. Gonzalez Leal
ANTIVIRALES
Los virus son los agentes infecciosos mas pequeños que se
conocen. Estan formados por acidos nucleicos¨(RNA-DNA]
Ellos comparten muchos de losprocesos metabolicos de la
celula hospedero es dificil encontrar drogas selectivas para
los mismos . Sin embargo hay algunas enzimas especificas
de los virus que pudieran ser blanco para las drogas. LA
MAYORIA DE LOS ANTIVIRALES DISPONIBLES SON
EFECTIVOS DURANTE LA ETAPA DE REPLICACION
DEL VIRUS.
ANTIVIRALES
CLASIFICACION
1. ANTIHERPES VIRUS : Acyclovir,
Ganciclovir, Valaciclovir, Penciclovir,
Famciclovir, Vidarabina, Cidafovir,
Sorivudina, Iodoxuridina, Trifluridina,
Foscarnet.
2. AMINAS TRICICLICAS. Amantidina,
Rimantidina.
ANTIVIRALES
3.-ANTIRRETROVIRALES.
cont.
Zidovadina,
Zalcitabina, Estavadina,Lamivudina,
Delovirdina, Nevirapina, Saquinavir,
Indinavir, Nelfinavir, Ritonavir.
4.- AMPLIO ESPECTRO. Rivabirina.
5.- INMUNOMODULADORES.
Ganmaglobulina, Inosina, Interferones.
ANTIVIRALES cont.
ANTIHERPES VIRUS ANALOGOS DE NUCLEOTIDOS Y
NUCLEOSIDOS.
ACYCLOVIR. Virus del herpes simple tipo 1, Varicela
zoster,Eptein Barr, profilaxis del citomegalovirus en el
transplante de medula osea, no activo o poco activo frente
al CMV establecido.
ADVERSAS . Cefaleas, letargo, embotamiento, confusion,
temblores, alucinaciones, delirio, coma (altas dosis)
nauseas, vomitos, diarreas (uso via oral) disfuncion renal
anormalidades de la funcion hepatica.
Bbo. 250 mgs. Tab, 200 y 800 mgs, 5mg/Kg/dosis cada
8H ( infusion 1 hora) Encefalitis Herp. 10-15mg/k/dosis
cada 8 horas EV en 1 hora.
ANTIVIRALES cont.
GANCYCLOVIR. Herpes virus, Ciitomegalovirus,
otros virus DNA (adenovirus)
Reacciones adversas; Depresion de medula osea,
trombocitopenia, cefaleas, psicosis, anorexia,
nauseas, vomitos, nefropatias, erupcion cutanea.
eosinofilia.
Bulbos 500mgs. 5mg/Kg./dosis c/12horas 14 dias
(induccion)
5mg/Kg./dia 7dias
(mantenimiento)
ANTIVIRALES cont.
Valaciclovir: 3 veces superior alacyclovir con
espectro de actividad, mecanismo de accion y
efectos adversos similares.
500 mg. Cada 12 horas (H. Simple)V.O. Cap.500
1 g cada 8 horas (H. Zoster)V.O.
5-10mg./Kg,/8 horas infusion EV.
Pencyclovir similar al acyclovir
Famciclovir: similar al pencyclovir
250-500 mg. Cada 8 horas VO
comp. 250 mg.
ANTIVIRALES cont.
 Vidarabina .Herpes virus humano, incluyendo el
herpes simple ripo 1 y 2 Virus varicela zoster y el
virus Eptein Barr.
Adversas. Toxicidad del SNC alucinaciones ataxia
psicosis trastornos sensitivos vertigos anorexia
nauseas vomitos diarreas .Anemia
megaloblastica, leucopenia, trombocitopenia
Eleva TGP y TGO Prurito y Exantema.
10 a 15 mg/Kg/dosis cada 8 horas , cada 12 horas
Disuelto en solucion gluc. Vial 200mg. 1 gramo.
ANTIVIRALES cont.
 CIPOFOVIR. Citomegalovirus (10 veces
superior que ganciclovir/Vitus del Herpes
Simple Varicela Zoster.
Adversas> Insuficiencia renal reversible en
dependencia de la dosis
5 mg./Kg. /dia EV en infusion durante 7 dias.
 SOTIVURINA Varicela Zoster Herpes
Simple tipo 1 y 2 E. Barr.
40 mg/kg/dia via oral.
ANTIVIRALES cont.
 ANTIHERPES VIRUS ANALOGOS DE LOS
PIROFOSFATOS.
 Foscanet> Inhibe replicacion de un grupo de virus DNA.
CMV Virus Hepatitis B Virus Influenza VIH
Asversas. Insuficiencia renal se evita con hidratacion
adecuada nauseas, vomitos, hipocalcemia, hipofosfatemia,
hipomagnesemia,
neuropatia periferica
120-240 mg/kg/dia 3 dosis matto. 60-100 mg/kg/dia
Dosis unica bb 6 gramos D max 40 mg k dosis
ANTIRRETROVIRALES INHIBIDORES DE
TRANSCRIPTASA INVERSA ANALOGOS DE
NUCLEOSIDOS.
1. Zidovudina accion VIH, E.Barr absorcion via
digestiva pasa barrera hematoencefalica
efectos adversos exantema prurito anemia
Dosis 500-1500mg/24horas EV Oral 2-4
subdosis capsulas 250mg. 300mg. 100mg. Vial
200mg..
2. Didadosina VIH absorcion digestiva toxico para
las cel. No infectadas Neuropatia periferica,
manifestaciones digestivas hiperuricemia
erupciones cutaneas Dosis: 3,2-9,6m/K/dia
amp. 350mg. 1gr. Liofilizado EV Dmax 1520mg/K/dia Cap. 25,50,100,150mg. Sobres
45mg.
ANTIRRETROVIRALES INHIBIDORES DE
TRANSCRIPTASA INVERSA ANALOGOS DE
NUCLEOSIDOS. CONT.
3. Zalcitobina VIH absorcion digestiva Atraviesa
barrera hematoencefalica Manifestaciones de
astenia fiebre perdida de peso disfagias artralgias
alteraciones neurologicas 0,75mg. Cada 8 horas
via oral
4. Estavudina espectro similar a zidovudina se
absorve tibo digestivo fectos neuropatia periferica
elevacion de transaminasa 30-40mg/k/dosis cada
12 horas VO Cap. 10,20,30 y 40mg.
ANTIRRETROVIRALES INHIBIDORES DE
TRANSCRIPTASA INVERSA ANALOGAS DE
NUCLEOSIDOS CONT.
5. Lamivudina VIH Virus Hepatitis B Se
absorve tubo digestivo diarreas erupcion
cutanea 150mg/cada 12 horas VO Tab
150mg.
ANTIRRETROVIRALES INHIBIDORES DE
TRANSCRIPTASA NO NUCLEOSIDOS
 DELAVIRDINA Se aboserve en el tubo digestivo
inhibe el VIH1 no activa en el VIH2 exantema
generalizado pruriginoso Aumento TGP y TGO
ocasionalmente intolerancia digestiva. Dosis
400mg.V/O 3v/dia caps. 100 mg.
 NEVIRAPINA Se absorve en el tubo digestivo
inhibe VIH1 Exantema generalizado fiebre aftas
TGP y TGO elevados 200mg V/O2 veces por
semana.Mtto 400 mg/dia.Tab.200mg.
ANTIRRETROVIRALES INHIBIDORES DE
LA PROTEINASA DEL VIH
 SAQUINAVIR Se absorve por via digestiva, inhibe
la proteinasa del VIH1 y VIH2, nauseas y diarreas
600mg.c/8horas con alimementos a 600mg.2v/dia
asociado a ritonavir. Capsuals de 200mg.
 INSINAvir Se absorve por via digestiva espectro
antiviral igual que el saquinavir, dolor lumbar por
nefrolitiasis aumento transitoprio de la bilirrubina
serica. Dosis 600mgc/8horas (estomago vacio)
comprimidos 200 y 400mg.
ANTIRRETROVIRALES INHIBIDORES
DE LA PROTEINASA DEL VIH
 NELFINAVIR Se absorve por el tubo digestivo
inhibe los tipos VIH1 y VIH2, diarreas diabetes e
hipopglicemia,elevacion de transaminasas
sericas.Dosis 500-1000mg 3v/diaVO caps. 250mg
 RITONAVIR. Se absorve por tubo digestivo
espectro sim ilar al saquinavir. Nauseas vomitos,
diarreas y molestias abdominales Parestesias.
Dosis 600mg.2v/dia VO (alimentos) 400mg.2v/dia
asociado a saquinavir caps. 100mg. Suspension
80mg/ml.
ANTIRRETROVIRALES DE AMPLIO
ESPECTRO ANALOGOS DE
NUCLEOSIDOS Y NUCLEOTIDOS
 RIVABIRINA Inhibe la replicacion de un amplio
rango de virus DNA (mixovirus parmamixovirus
arenavirus bumyavirus y retrovirus) y RNA (herpes
virus, adenovirus y poxvirus) erupciones faciales
conjutivitis depresion de M/O anemia normocitica
reversible. Cefaleas insomnio letargo. Dosis 15mg/Kg/hora de 2 a 20 h. (7dias). Vial de 6
gramos para aereosol diluir en 300mlde agua
esteril. V/O 600-1200mg. C/12horas. Comp.
200mg.
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ANTIMICROBIANOS